Avanafil
L'avanafil est le plus récent des inhibiteurs de la PDE5 autorisés dans la dysfonction érectile (FDA 2012, commercialisé sous le nom de Spedra en Europe). Son délai d'action est plus court et sa durée plus brève que celles du sildénafil ou du tadalafil, avec une sélectivité enzymatique accrue.
- Formule chimique
- C23H26ClN7O3
- Numéro CAS
- 330784-47-9
- Code ATC
- G04BE10
- Masse moléculaire
- 483.95 g/mol
- Classe pharmacologique
- Phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor
- Également appelé
- Stendra, Spedra
What is it?
L'avanafil est un inhibiteur de la PDE5 de deuxième génération, développé par Mitsubishi Tanabe puis licencié à Vivus, autorisé par la FDA en 2012 sous le nom de Stendra et en Europe sous celui de Spedra. Il est le plus récent des quatre inhibiteurs de la PDE5 indiqués dans la dysfonction érectile, aux côtés du sildénafil, du tadalafil et du vardénafil. Il se distingue par un délai d'action plus court — certains utilisateurs rapportent un effet dès 15 minutes — et par une sélectivité enzymatique accrue, susceptible de réduire les effets visuels et cardiovasculaires.
Mécanisme d'action
L'avanafil inhibe sélectivement la phosphodiestérase de type 5 dans le corps caverneux, ce qui augmente le GMP cyclique et amplifie la vasodilatation médiée par le monoxyde d'azote en réponse à la stimulation sexuelle. Comparé au sildénafil et au vardénafil, l'avanafil présente une sélectivité supérieure pour la PDE5 vis-à-vis de la PDE6 (rétinienne) et de la PDE11 (testiculaire), ce qui se traduit cliniquement par moins de troubles de la vision des couleurs et, possiblement, moins de douleurs dorsales ou musculaires.
Pharmacokinetics
L'avanafil est rapidement absorbé, avec un pic plasmatique atteint en 30 à 45 minutes, contre environ 60 minutes pour le sildénafil et le vardénafil et 120 minutes pour le tadalafil. Un repas riche en graisses diminue la biodisponibilité, mais moins nettement qu'avec le sildénafil. Le métabolisme est hépatique via le CYP3A4, pour une demi-vie terminale de 6 à 17 heures, compatible avec une prise à la demande. Cette fenêtre plus courte peut convenir aux personnes recherchant un effet prévisible et délimité dans le temps.
Indications
L'avanafil est autorisé dans la dysfonction érectile chez l'homme adulte. Les dosages sont de 50, 100 et 200 mg, à prendre 15 à 30 minutes avant l'activité sexuelle, sans dépasser une prise par jour. Il n'a pas été étudié dans l'hypertension pulmonaire et n'est pas utilisé en dehors de l'indication érectile, contrairement au sildénafil et au tadalafil qui disposent de plusieurs indications autorisées.
Safety profile
Les effets indésirables les plus fréquents sont les céphalées, les bouffées vasomotrices, la congestion nasale et les douleurs dorsales — typiques de la classe des inhibiteurs de la PDE5, mais généralement moins fréquents qu'avec les molécules plus anciennes. L'association aux dérivés nitrés est contre-indiquée en raison du risque d'hypotension sévère. La prudence s'impose avec les alphabloquants, les inhibiteurs puissants du CYP3A4, et en cas de maladie cardiovasculaire significative ou d'insuffisance hépatique ou rénale. Le priapisme est un risque rare mais grave.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Comment l'avanafil se compare-t-il au sildénafil et au tadalafil ? ▾
L'avanafil agit plus vite que le sildénafil (15 à 30 minutes contre 30 à 60) et sa fenêtre d'action est plus courte que celle du tadalafil (demi-vie de 6 à 17 heures contre 17,5). Il présente en outre une sélectivité supérieure pour la PDE5 vis-à-vis de la PDE6 et de la PDE11, ce qui peut se traduire par moins d'effets visuels et musculaires. Le choix entre inhibiteurs de la PDE5 tient surtout à la préférence et à la tolérance, non à l'efficacité.
L'avanafil peut-il se prendre au cours d'un repas ? ▾
L'avanafil peut se prendre avec ou sans aliments, même si un repas riche en graisses peut retarder le délai d'action d'environ 30 minutes. Selon la notice, l'alimentation ne réduit pas substantiellement l'efficacité globale, contrairement au sildénafil, dont l'effet peut être plus nettement émoussé par un repas copieux. Un repas léger n'impose aucun ajustement du moment de la prise.
L'avanafil est-il plus sûr que les inhibiteurs de la PDE5 plus anciens ? ▾
L'avanafil possède un profil enzymatique plus sélectif, susceptible de générer moins de troubles visuels et certains autres effets indésirables, mais son profil de sécurité cardiovasculaire global reste comparable à celui des autres inhibiteurs de la PDE5. Selon les recommandations actuelles, les contre-indications — dérivés nitrés, maladie cardiovasculaire sévère — s'appliquent de la même façon à tous les inhibiteurs de la PDE5, quelle que soit leur génération.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Avanafil. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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