Alprostadil
L'alprostadil est la prostaglandine E1 utilisée dans la dysfonction érectile lorsque les inhibiteurs de la PDE5 par voie orale sont inefficaces ou contre-indiqués. Il s'administre en injection intracaverneuse (Caverject, Edex) ou en bâtonnet urétral (Muse) et agit en quelques minutes.
- Formule chimique
- C20H34O5
- Numéro CAS
- 745-65-3
- Code ATC
- G04BE01
- Masse moléculaire
- 354.49 g/mol
- Classe pharmacologique
- Prostaglandin E1 (PGE1)
- Également appelé
- Caverject, Edex, Muse, PGE1, Prostaglandin E1
What is it?
L'alprostadil est la prostaglandine E1 (PGE1) de synthèse, utilisée en clinique depuis les années 1980 et autorisée par la FDA dans la dysfonction érectile en 1995 pour la voie intracaverneuse (Caverject, Edex) et en 1996 pour la voie intra-urétrale (Muse). Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Des génériques autorisés existent pour toutes les présentations. C'est le traitement pharmacologique non fondé sur l'inhibition de la PDE5 le plus utilisé dans la dysfonction érectile, apprécié pour la fiabilité de sa réponse et son efficacité chez les patients ne répondant pas au traitement oral : après prostatectomie, en cas de maladie vasculaire sévère ou de diabète évolué.
Mécanisme d'action
L'alprostadil se lie aux récepteurs des prostaglandines E situés sur le muscle lisse du corps caverneux et déclenche, par la voie de l'AMP cyclique, un relâchement musculaire indépendant de la voie du monoxyde d'azote qu'empruntent les inhibiteurs de la PDE5. Il en résulte une vasodilatation directe des corps caverneux, avec une turgescence fiable en 5 à 20 minutes. Parce que ce mécanisme ne requiert ni stimulation sexuelle ni intégrité de la voie du NO, l'alprostadil agit chez de nombreux patients ne répondant pas aux inhibiteurs de la PDE5 par voie orale.
Pharmacokinetics
L'alprostadil a une demi-vie systémique très brève, de l'ordre de quelques minutes, en raison d'un métabolisme pulmonaire de premier passage rapide. L'administration locale, dans le corps caverneux ou l'urètre, délivre le médicament directement sur son site d'action avec une exposition systémique limitée. L'érection survient en 5 à 20 minutes après injection intracaverneuse et en 5 à 10 minutes après le bâtonnet urétral, pour une durée de 30 à 60 minutes.
Indications
L'alprostadil est autorisé dans la dysfonction érectile d'origine vasculaire, neurogène, psychogène ou mixte chez l'homme adulte. Il est largement utilisé après prostatectomie dans le cadre de la rééducation érectile, chez les patients en échec ou ne pouvant recevoir d'inhibiteur de la PDE5, et en cas de contre-indication cardiovasculaire au traitement oral. Selon les recommandations actuelles, l'alprostadil se situe en deuxième intention après les inhibiteurs de la PDE5 par voie orale, mais en première intention dans certaines populations sélectionnées.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent la douleur pénienne — la plus courante avec l'injection intracaverneuse —, l'hypotension, les vertiges, une brûlure urétrale avec le bâtonnet, le priapisme (rare mais grave), une fibrose pénienne en cas d'usage prolongé et un faible risque de saignement urinaire. Le respect strict de la posologie, la formation à la technique d'injection ou d'insertion et la consultation immédiate en cas d'érection dépassant quatre heures sont indispensables. L'association aux inhibiteurs de la PDE5 par voie orale est généralement évitée en raison du risque d'hypotension sévère et de priapisme.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quand utilise-t-on l'alprostadil plutôt que des comprimés ? ▾
L'alprostadil est utilisé lorsque les inhibiteurs de la PDE5 par voie orale sont inefficaces — chez certains patients diabétiques, en cas de maladie vasculaire sévère ou après prostatectomie —, contre-indiqués (association aux dérivés nitrés, maladie cardiovasculaire sévère) ou insuffisants. Selon les recommandations actuelles, les inhibiteurs de la PDE5 par voie orale restent la première intention chez la plupart des hommes, l'alprostadil étant réservé aux non-répondeurs et aux contre-indications.
Quelle différence entre Caverject et Muse ? ▾
Caverject, comme Edex, est une injection intracaverneuse administrée à l'aide d'une aiguille fine sur le côté de la verge, avec un délai d'action de 5 à 20 minutes. Muse est un petit bâtonnet inséré dans l'urètre, agissant en 5 à 10 minutes. L'injection est plus efficace et plus fiable, mais suppose d'être à l'aise avec la technique ; le bâtonnet urétral évite l'aiguille mais se révèle moins régulier et souvent moins efficace.
Que faire si l'érection se prolonge après une administration ? ▾
Une érection dépassant quatre heures (priapisme) impose une prise en charge médicale urgente, car une turgescence prolongée peut léser le tissu caverneux. Selon la notice, les patients sont informés à l'avance de la nécessité de consulter en urgence au-delà de quatre heures. Le priapisme reste rare lorsque l'alprostadil est correctement dosé, mais il en constitue l'événement indésirable le plus grave.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Alprostadil. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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