Salbutamol (albutérol)
Le salbutamol, appelé albutérol aux États-Unis, est un bêta-2 mimétique de courte durée d'action utilisé chez l'adulte et l'enfant pour lever rapidement le bronchospasme dans l'asthme et la BPCO. Il produit une bronchodilatation en quelques minutes après inhalation.
- Formule chimique
- C13H21NO3
- Numéro CAS
- 18559-94-9
- Code ATC
- R03AC02
- Masse moléculaire
- 239.31 g/mol
- Classe pharmacologique
- Short-acting beta-2 agonist (SABA)
- Également appelé
- Salbutamol, Albuterol
What is it?
Le salbutamol est la dénomination commune internationale de la molécule connue sous le nom d'albutérol aux États-Unis. En France et dans la majeure partie du monde, c'est le nom salbutamol qui est employé, la spécialité la plus connue étant la Ventoline. Autorisé à la fin des années 1960, il demeure le bêta-2 mimétique de courte durée d'action le plus utilisé en pneumologie. Il se présente en aérosol-doseur, inhalateur de poudre sèche, solution pour nébulisation, comprimés et sirop. Les formes cliniquement pertinentes pour le soulagement aigu sont les formes inhalées.
Mécanisme d'action
Le salbutamol active sélectivement les récepteurs bêta-2 adrénergiques du muscle lisse bronchique, entraînant un relâchement des voies aériennes et une bronchodilatation rapide. Il réduit également à court terme la libération de médiateurs inflammatoires par les mastocytes et améliore modestement la clairance mucociliaire. À concentration systémique plus élevée, il peut activer les récepteurs bêta-2 d'autres territoires, ce qui explique des effets indésirables tels que le tremblement et la tachycardie.
Pharmacokinetics
Après inhalation, la bronchodilatation débute en cinq à quinze minutes, avec un effet maximal à trente à quatre-vingt-dix minutes et une durée d'action de trois à six heures. Seule une faible fraction de la dose inhalée passe dans la circulation générale. La biodisponibilité orale avoisine 50 %. Le salbutamol est métabolisé par le foie et éliminé dans les urines. L'énantiomère R, le lévalbutérol, est également commercialisé isolément dans certains pays.
Indications
Le salbutamol est autorisé chez l'adulte et l'enfant pour lever le bronchospasme dans l'asthme et l'obstruction bronchique réversible de la bronchopneumopathie chronique obstructive. Il est également utilisé en prévention du bronchospasme d'effort et en nébulisation lors des exacerbations aiguës. Selon les recommandations actuelles, le salbutamol en monothérapie n'est plus recommandé dans l'asthme persistant, où un traitement de fond doit toujours être associé.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent tremblements, palpitations, tachycardie, nervosité et céphalées, en particulier en cas d'usage fréquent ou à forte dose. Une hypokaliémie peut survenir lors des nébulisations à forte dose, notamment en association aux corticoïdes ou aux diurétiques. Un recours fréquent au salbutamol témoigne d'une maladie mal contrôlée et d'un risque accru d'exacerbation sévère. Selon la notice, le patient doit être réévalué par un professionnel de santé lorsque la consommation dépasse les seuils définis.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En combien de temps le salbutamol agit-il ? ▾
Après inhalation, le salbutamol produit généralement une bronchodilatation perceptible en cinq à quinze minutes, avec un effet maximal à trente à quatre-vingt-dix minutes. La durée d'effet est d'environ trois à six heures. Selon la notice, l'inhalateur s'utilise pour lever un bronchospasme aigu ou avant un facteur déclenchant prévisible comme l'effort. Des symptômes persistants ou sévères imposent une prise en charge urgente.
Pourquoi l'usage quotidien de salbutamol est-il un signal d'alerte ? ▾
Un besoin fréquent de bêta-2 mimétique de courte durée d'action témoigne d'une inflammation bronchique non contrôlée dans l'asthme et s'associe à un risque accru d'exacerbation sévère et de mortalité. Selon les recommandations internationales, un seuil de deux utilisations par semaine ou plus (hors prévention avant l'effort) doit conduire à réexaminer le traitement de fond. Traiter l'asthme par le seul salbutamol n'est plus recommandé.
Le salbutamol peut-il être associé à d'autres traitements respiratoires ? ▾
Oui. Le salbutamol est fréquemment associé aux corticoïdes inhalés, aux bêta-2 mimétiques de longue durée d'action, aux antimuscariniques de longue durée d'action ou aux antileucotriènes dans l'asthme chronique et la BPCO. Des inhalateurs combinés existent pour plusieurs associations. Selon la notice, le choix, l'ordre des inhalateurs et l'intervalle entre eux doivent être définis par le prescripteur et réexaminés à chaque consultation pertinente.
Le salbutamol présente-t-il des risques cardiaques ? ▾
Le salbutamol est sélectif des récepteurs bêta-2, mais à forte dose il peut également stimuler les récepteurs bêta-1 cardiaques et provoquer palpitations ou tachycardie. La prudence s'impose en cas de cardiopathie ischémique, d'hypertension artérielle sévère, d'hyperthyroïdie ou de troubles du rythme. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, avec une surveillance rapprochée en cas de comorbidité cardiovasculaire.
Quelles sont les principales contre-indications du salbutamol ? ▾
Le salbutamol est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la molécule. La prudence s'impose en cas de tachyarythmie, de cardiopathie ischémique sévère, d'hyperthyroïdie, d'hypertension artérielle sévère, d'hypokaliémie, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier si d'autres bêta-2 mimétiques ou sympathomimétiques sont déjà pris.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Albuterol. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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