Zolpidem
El zolpidem es un hipnótico no benzodiacepínico utilizado en adultos para el tratamiento a corto plazo del insomnio. Potencia de forma selectiva el receptor GABA-A en su subunidad alfa-1, con un inicio rápido y semivida corta adecuados para inducir el sueño.
- Fórmula química
- C19H21N3O
- Número CAS
- 82626-48-0
- Código ATC
- N05CF02
- Masa molecular
- 307.39 g/mol
- Clase farmacológica
- Non-benzodiazepine hypnotic (Z-drug)
- También conocido como
- SL 80.0750-23N, Zolpidem
¿Qué es?
El zolpidem es un imidazopiridínico introducido por primera vez en Francia en 1988 y hoy uno de los hipnóticos más prescritos. Se comercializa en comprimidos de liberación inmediata, comprimidos de liberación controlada, comprimidos sublinguales y aerosol oral en distintos países, y se dispensa solo con receta. Está dirigido al tratamiento a corto plazo del insomnio de inicio y, en la presentación de liberación controlada, también del insomnio de mantenimiento seleccionado.
Mecanismo de acción
El zolpidem es un modulador alostérico positivo del receptor GABA-A con selectividad relativa por la subunidad alfa-1, vinculada a la sedación y a la inducción del sueño. Frente a las benzodiacepinas clásicas, este perfil minimiza en teoría la relajación muscular, la ansiólisis y los efectos amnésicos, aunque en la práctica pueden producirse. El aumento de la conductancia al cloro hiperpolariza neuronas del SNC, sobre todo en regiones corticales y talámicas relacionadas con el inicio del sueño.
Farmacocinética
El zolpidem se absorbe rápidamente tras la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas a los 30-90 minutos. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 70%. La unión a proteínas plasmáticas es del 92%. Se metaboliza en el hígado principalmente por CYP3A4 y CYP1A2 a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de unas 2,5 horas, lo que sostiene su uso como hipnótico de inicio con poca repercusión al día siguiente. La insuficiencia hepática, la edad y los inhibidores del CYP3A4 incrementan la exposición.
Indicaciones
El zolpidem está aprobado en adultos para el tratamiento a corto plazo del insomnio, normalmente cuando la dificultad para conciliar o mantener el sueño se asocia a repercusión diurna. Según las guías internacionales, la prescripción debe limitarse a dos o cuatro semanas con revaluación periódica. No se considera de primera línea en el insomnio crónico cuando la TCC-I está disponible, ni se utiliza en pediatría.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen somnolencia, mareo, cefalea y síntomas digestivos. Se han descrito conductas complejas durante el sueño, como sonambulismo, comer o conducir parcialmente dormido, que constituyen una contraindicación para mantener el tratamiento. Se documentan amnesia anterógrada, caídas en personas mayores y deterioro al día siguiente, sobre todo en la conducción. Según la ficha técnica, debe usarse la dosis mínima eficaz, especialmente en mujeres y adultos mayores, y evitarse alcohol u otros depresores del SNC.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Cuánto tarda el zolpidem en hacer efecto? ▾
El zolpidem suele empezar a actuar en 15-30 minutos tras un comprimido de liberación inmediata con el estómago vacío, con la concentración máxima a los 30-90 minutos. Según la ficha técnica, debe tomarse inmediatamente antes de acostarse, con al menos siete u ocho horas de sueño previstas, para limitar la sedación residual al día siguiente.
¿Son frecuentes las conductas complejas durante el sueño? ▾
Se han descrito conductas como sonambulismo, comer dormido, hablar por teléfono o conducir sin estar plenamente despierto, sobre todo en pacientes que también consumen alcohol u otros depresores del SNC o que utilizan dosis superiores a las recomendadas. Aunque son poco frecuentes, sus consecuencias pueden ser graves. Según la ficha técnica y las comunicaciones reguladoras, cualquier episodio de este tipo es una contraindicación para continuar el tratamiento.
¿Puede tomarse zolpidem todas las noches a largo plazo? ▾
La mayoría de las guías recomiendan el uso a corto plazo del zolpidem, normalmente dos a cuatro semanas, por el riesgo de tolerancia, dependencia, insomnio de rebote y conductas complejas durante el sueño. El uso prolongado se valora en casos seleccionados bajo supervisión especializada con revaluación periódica. Según la ficha técnica, la TCC-I se recomienda como primera línea en el insomnio crónico.
¿Por qué la dosis es menor en mujeres? ▾
Los estudios farmacocinéticos han mostrado que las mujeres aclaran el zolpidem más lentamente que los hombres en promedio, lo que da concentraciones plasmáticas matutinas mayores y un mayor riesgo de deterioro en la conducción al día siguiente. Por ello, las agencias reguladoras recomiendan una dosis inicial más baja en mujeres y la ficha técnica especifica dosis distintas según el sexo para liberación inmediata y controlada.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El zolpidem está contraindicado en hipersensibilidad conocida a la molécula, insuficiencia respiratoria grave, apnea obstructiva del sueño, insuficiencia hepática grave y en pacientes con antecedentes de conductas complejas durante el sueño. Se requiere precaución en personas mayores, trastornos por uso de sustancias y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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