Venlafaxina
La venlafaxina es un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) usado en depresión mayor, ansiedad generalizada y trastorno de pánico. Lanzada como Effexor, hoy tiene genéricos autorizados disponibles en liberación inmediata y prolongada.
- Fórmula química
- C17H27NO2
- Número CAS
- 93413-69-5
- Código ATC
- N06AX16
- Masa molecular
- 277.40 g/mol
- Clase farmacológica
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- También conocido como
- Effexor, Efexor, Venlafaxine XR
¿Qué es?
La venlafaxina es el primer IRSN introducido en uso clínico, aprobado por la FDA en 1993 y comercializado como Effexor por Wyeth (ahora Pfizer). Fue un hito al romper el monopolio de los ISRS en la terapia serotoninérgica y ofrecer ambas vías monoaminérgicas en una sola molécula. La venlafaxina y su forma XR genéricas autorizadas están ampliamente disponibles; está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.
Mecanismo de acción
La venlafaxina inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en la sinapsis, con perfil dependiente de dosis: a dosis bajas (≤75mg) actúa principalmente sobre serotonina como un ISRS, mientras que a dosis altas (150mg+) el efecto noradrenérgico es relevante. El efecto terapéutico se desarrolla en 2–6 semanas. El metabolito farmacológicamente activo desvenlafaxina prolonga la acción y se comercializa por separado como Pristiq.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad ~45%. La semivida terminal del compuesto madre es ~5 h y del metabolito activo desvenlafaxina ~11 h. Metabolismo hepático por CYP2D6 con primer paso significativo. Estado estacionario en unos 3 días. La XR permite una toma diaria; la forma de liberación inmediata requiere dos o tres tomas.
Indicaciones
Aprobada para trastorno depresivo mayor, ansiedad generalizada, fobia social y trastorno de pánico. Usos off-label: síntomas vasomotores de menopausia (sofocos), dolor neuropático y trastorno por estrés postraumático. Suele plantearse cuando un ISRS no ha sido eficaz o se requiere acción antidepresiva más potente en casos graves.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: náuseas (más marcadas las primeras semanas), sequedad de boca, alteración del sueño, sudoración, cefalea y disfunción sexual. La hipertensión dosis-dependiente es una preocupación de clase a dosis >150mg/día y requiere monitorización de tensión. La venlafaxina tiene un síndrome de retirada particularmente notable —al suspender bruscamente: mareo, alteraciones sensoriales, síntomas pseudogripales—, por lo que la desescalada es esencial.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la venlafaxina de la duloxetina? ▾
Ambos son IRSN, pero la venlafaxina tiene semivida más corta (5h madre, 11h metabolito vs ~12h duloxetina) y perfil notablemente dependiente de dosis (similar a ISRS a dosis bajas, IRSN verdadero a dosis altas). La duloxetina tiene mejor evidencia en dolor crónico. El síndrome de retirada es más marcado con venlafaxina. La elección depende de indicación y tolerancia individual.
¿Cómo retirar la venlafaxina? ▾
Siempre con desescalada gradual: típicamente reducir la dosis en 75mg o 37,5mg cada 2 semanas en lugar de suspender bruscamente. El síndrome de retirada (mareo, alteraciones sensoriales, síntomas pseudogripales) es más marcado que en la mayoría de antidepresivos por la semivida corta. Según la ficha técnica, la desescalada es esencial incluso tras uso corto.
¿Subirá mi tensión con venlafaxina? ▾
El aumento dosis-dependiente de la tensión es un efecto reconocido, sobre todo a dosis >150mg/día. Según la ficha técnica, conviene tensión basal antes de iniciar y monitorización periódica durante el tratamiento, con reducción de dosis o alternativa si aparece hipertensión.
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