Valaciclovir
El valaciclovir es un antiviral oral profármaco del aciclovir utilizado en adultos en infecciones por herpes simple, varicela-zóster y citomegalovirus. Su mayor biodisponibilidad oral permite tomas menos frecuentes que el aciclovir.
- Fórmula química
- C13H20N6O4
- Número CAS
- 124832-26-4
- Código ATC
- J05AB11
- Masa molecular
- 324.34 g/mol
- Clase farmacológica
- Nucleoside antiviral prodrug
- También conocido como
- Valaciclovir, BW-256U87
¿Qué es?
El valaciclovir es el éster L-valilo profármaco del aciclovir, aprobado para uso clínico en 1995. Se comercializa en comprimidos orales de 500mg y 1000mg. Se dispensa solo con receta y es uno de los antivirales más prescritos en infecciones por herpesvirus en todo el mundo. Existen muchos genéricos autorizados. La molécula forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS.
Mecanismo de acción
El valaciclovir se convierte rápida y casi por completo en aciclovir durante el metabolismo intestinal y hepático de primer paso por la valaciclovir hidrolasa. El aciclovir se fosforila selectivamente por la timidina cinasa viral hasta su trifosfato, que inhibe la ADN polimerasa viral y provoca la terminación de la cadena. La estrategia de profármaco mejora sustancialmente la biodisponibilidad oral respecto al aciclovir, lo que sostiene tomas menos frecuentes.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral del valaciclovir es de aproximadamente el 55%, tres a cinco veces mayor que la del aciclovir oral. El propio profármaco tiene una semivida plasmática muy corta porque se convierte rápidamente en aciclovir, cuya semivida plasmática es de 2,5-3 horas. El fármaco activo se excreta predominantemente sin metabolizar por orina mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. La insuficiencia renal exige una reducción importante de dosis.
Indicaciones
El valaciclovir está aprobado en adultos en infecciones por herpes simple, incluido el herpes genital (episodios iniciales, recurrentes y tratamiento supresor), el herpes labial (pauta de un día con dosis altas), reducción de la transmisión en parejas heterosexuales inmunocompetentes, el herpes zóster y la profilaxis de la enfermedad por citomegalovirus tras trasplante de órgano sólido. Según las guías, suele preferirse al aciclovir cuando preocupa la adherencia.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen cefalea, náuseas, dolor abdominal y mareo. Las dosis altas (usadas en profilaxis de citomegalovirus) se han asociado a púrpura trombocitopénica trombótica o síndrome hemolítico-urémico en inmunodeprimidos avanzados. Puede aparecer lesión renal aguda, especialmente con cristaluria, ante hidratación inadecuada. Se han descrito efectos sobre el SNC (confusión, alucinaciones) en personas mayores y en insuficiencia renal. Según la ficha técnica, debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia del aciclovir? ▾
El valaciclovir es un profármaco del aciclovir con biodisponibilidad oral mucho mayor (alrededor del 55%) que la del aciclovir (15-30%), lo que permite dos o tres tomas al día en lugar de hasta cinco. El fármaco activo es idéntico, por lo que la eficacia es comparable a exposiciones equivalentes. Según las guías, suele preferirse el valaciclovir cuando preocupa la adherencia.
¿Cuándo está indicado en el herpes labial? ▾
El valaciclovir está aprobado en el herpes labial con una pauta corta de un día de 2000mg dos veces el mismo día, tomados al primer signo de recurrencia (hormigueo, enrojecimiento). Según la ficha técnica, esta pauta corta reduce el tiempo de curación y la duración del dolor frente a placebo. Los pacientes con recurrencias graves frecuentes pueden beneficiarse de tratamiento supresor crónico a dosis diarias menores.
¿Puede reducir la transmisión del herpes genital? ▾
Sí. Valaciclovir 500mg al día ha mostrado en ensayos aleatorizados reducir la transmisión del herpes simple tipo 2 genital en parejas heterosexuales serodiscordantes inmunocompetentes en aproximadamente un 50%. Según la ficha técnica, el tratamiento supresor se ofrece como complemento de las prácticas sexuales seguras, que siguen siendo esenciales. El médico debe valorar los beneficios y riesgos relativos.
¿Por qué se reduce la dosis en la enfermedad renal? ▾
El valaciclovir se convierte en aciclovir, que se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, por lo que la insuficiencia renal aumenta sustancialmente las concentraciones de aciclovir y el riesgo de efectos adversos como neurotoxicidad (confusión, alucinaciones) y cristaluria. Según la ficha técnica, la dosis se reduce según el aclaramiento de creatinina, incluso en pacientes en diálisis con dosis suplementarias tras la sesión. La hidratación es esencial.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El valaciclovir está contraindicado en hipersensibilidad conocida al valaciclovir, aciclovir o cualquier excipiente. Se requiere precaución en insuficiencia renal (con ajuste obligatorio), personas mayores, infección avanzada por VIH (riesgo de microangiopatía trombótica con dosis altas), deshidratación y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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