Trazodona
La trazodona es un antidepresivo atípico de la clase SARI (antagonista de serotonina e inhibidor de la recaptación). Aprobada por la FDA para depresión mayor a dosis altas, se prescribe mucho más a dosis bajas (25–100mg al acostarse) para insomnio crónico por su perfil sedante.
- Fórmula química
- C19H22ClN5O
- Número CAS
- 19794-93-5
- Código ATC
- N06AX05
- Masa molecular
- 371.86 g/mol
- Clase farmacológica
- Atypical antidepressant / serotonin modulator
- También conocido como
- Desyrel, Oleptro, Trittico
¿Qué es?
La trazodona es un antidepresivo atípico introducido en 1981, comercializado históricamente como Desyrel y como Oleptro (liberación prolongada) y Trittico (Europa). La trazodona genérica autorizada domina el mercado desde hace décadas y está ampliamente disponible. Pese a la aprobación como antidepresivo, el uso contemporáneo está dominado por la prescripción off-label a dosis bajas (25–100mg al acostarse) para insomnio crónico, donde el perfil sedante combinado con la seguridad relativa en uso prolongado la ha convertido en uno de los hipnóticos más prescritos.
Mecanismo de acción
La trazodona se clasifica como antagonista de serotonina e inhibidor de la recaptación (SARI). Bloquea receptores 5-HT2A e inhibe débilmente el transportador de recaptación de serotonina, produciendo además fuerte antagonismo en receptores H1 de histamina y α1-adrenérgicos. La actividad antihistamínica y bloqueante α1 predomina a dosis bajas, produciendo sedación; el efecto antidepresivo requiere dosis altas (150–300mg/día) donde la actividad serotoninérgica se vuelve significativa.
Farmacocinética
La trazodona se absorbe bien por vía oral con pico plasmático a 1 h (liberación inmediata) o 9 h (liberación prolongada Oleptro). La semivida terminal de la liberación inmediata es 5–9 h, lo que apoya la dosis nocturna única para sueño. El metabolismo hepático por CYP3A4 produce el metabolito activo mCPP, que contribuye a efectos ansiógenos en algunos usuarios. Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4 pueden alterar sustancialmente la exposición a trazodona.
Indicaciones
La trazodona está aprobada para trastorno depresivo mayor. Se usa ampliamente off-label para insomnio (uso moderno más común), depresión con ansiedad, TEPT y uso coadyuvante con ISRS para el sueño. Según las guías actuales del sueño, la trazodona a dosis baja es una de varias opciones para insomnio crónico, sobre todo cuando los hipnóticos estándar (zolpidem, eszopiclona) no convienen por preocupación de dependencia.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: sedación (efecto deseado a dosis bajas), sequedad de boca, mareo, hipotensión ortostática y cefalea. El evento adverso más distintivo es el priapismo (raro pero grave —por bloqueo α1-adrenérgico), que requiere atención médica inmediata si ocurre. El alargamiento del QT es preocupación de clase a dosis antidepresivas más altas. Según las guías actuales, la trazodona tiene un perfil de tolerancia y dependencia benigno frente a benzodiacepinas y fármacos Z.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Por qué se usa trazodona para sueño en lugar de como antidepresivo? ▾
A dosis bajas (25–100mg), los efectos antihistamínicos H1 y bloqueantes α1 de la trazodona predominan, produciendo sedación sin actividad antidepresiva significativa. Las dosis antidepresivas (150–300mg) causan demasiada somnolencia diurna y efectos ortostáticos para uso rutinario. Según la práctica clínica, la trazodona nocturna a dosis baja es uno de los hipnóticos más prescritos en EE. UU., especialmente cuando se prevé uso prolongado.
¿La trazodona crea adicción? ▾
La trazodona tiene mínima capacidad de abuso y no produce tolerancia ni dependencia con uso crónico, a diferencia de benzodiacepinas y fármacos Z. Según las guías actuales, esto la hace opción preferida en insomnio crónico cuando se anticipa uso hipnótico prolongado. La suspensión no produce abstinencia a dosis típicas de sueño.
¿Qué hago si aparece priapismo con trazodona? ▾
El priapismo (erección de más de 4 horas) es un efecto adverso raro pero grave de la trazodona causado por el bloqueo α1-adrenérgico. Requiere atención médica inmediata porque el engrosamiento prolongado puede dañar el tejido cavernoso. Según la ficha técnica, los hombres que inician trazodona deben ser informados de esta posibilidad e instruidos para buscar atención de urgencia si ocurre.
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