Topiramato
El topiramato es un antiepiléptico oral y profiláctico de la migraña usado en adultos y niños. Tiene múltiples mecanismos, incluida la inhibición de canales de sodio y el refuerzo del GABA, y está aprobado como adyuvante en crisis parciales y generalizadas.
- Fórmula química
- C12H21NO8S
- Número CAS
- 97240-79-4
- Código ATC
- N03AX11
- Masa molecular
- 339.36 g/mol
- Clase farmacológica
- Antiepileptic (sulfamate-substituted monosaccharide)
- También conocido como
- RWJ-17021, Topiramato
¿Qué es?
El topiramato fue aprobado como antiepiléptico en 1996 y para la profilaxis de la migraña en 2004. Se comercializa en comprimidos, cápsulas y cápsulas de liberación prolongada. Se dispensa solo con receta y se utiliza ampliamente en epilepsia, migraña y, en combinaciones, en el manejo del peso. Existen muchos genéricos autorizados.
Mecanismo de acción
El topiramato es un monosacárido sustituido con sulfamato con múltiples mecanismos: bloqueo de canales de sodio dependientes de voltaje, refuerzo de la actividad del GABA en sitios no benzodiazepínicos del receptor GABA-A, antagonismo del glutamato en receptores AMPA/cainato e inhibición débil de la anhidrasa carbónica. Esta acción multimodal explica su eficacia en epilepsia, migraña y otras indicaciones.
Farmacocinética
El topiramato oral se absorbe bien, con biodisponibilidad de aproximadamente el 80%. La unión a proteínas plasmáticas es baja (alrededor del 15%). Se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, con metabolismo hepático más relevante cuando se asocia a inductores enzimáticos. La semivida plasmática es de unas 21 horas, lo que sostiene dos tomas diarias o una con liberación prolongada. La insuficiencia renal exige reducción de dosis.
Indicaciones
El topiramato está aprobado en adultos y niños en el tratamiento de las crisis parciales, las crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y las crisis del síndrome de Lennox-Gastaut (como adyuvante o monoterapia según el país y la indicación). También está aprobado en la profilaxis de la migraña en adultos. Según las guías internacionales, es uno de los agentes de primera línea recomendados en la prevención de la migraña.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen parestesias, fatiga, mareo, anorexia y pérdida de peso, y síntomas cognitivos (dificultad para encontrar palabras, problemas de concentración). Efectos específicos incluyen acidosis metabólica, litiasis renal, glaucoma agudo de ángulo cerrado (raro pero grave), oligohidrosis con hipertermia (sobre todo en niños) y aumento del riesgo de fisura palatina si se usa en el primer trimestre del embarazo. Según la ficha técnica, no debe usarse en el embarazo salvo que los beneficios superen claramente los riesgos.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Por qué se usa en la prevención de la migraña? ▾
Múltiples ensayos aleatorizados han mostrado que el topiramato a dosis de 50-100mg al día reduce la frecuencia de la migraña en adultos con migraña episódica y crónica. Según las guías internacionales, es uno de los agentes de primera línea en la prevención, junto a los betabloqueantes y los anti-CGRP. La elección depende de la respuesta individual, las comorbilidades y la tolerabilidad.
¿Por qué causa pérdida de peso? ▾
La anorexia y la pérdida de peso son efectos adversos frecuentes del topiramato, más marcados a dosis altas y con tratamiento prolongado. El mecanismo no se conoce por completo y puede relacionarse con alteración del gusto, cambios en la saciedad y efectos metabólicos. Las combinaciones con fentermina están aprobadas en algunos mercados para el manejo del peso. Según la ficha técnica, el peso debe monitorizarse durante el tratamiento.
¿Por qué preocupa el glaucoma agudo con topiramato? ▾
El topiramato se ha asociado a un síndrome idiosincrásico de miopía aguda y glaucoma secundario de ángulo cerrado, habitualmente en el primer mes de tratamiento. Los síntomas incluyen visión borrosa, dolor ocular y cefalea. Según la ficha técnica, los pacientes con estos síntomas deben suspender el topiramato y consultar a oftalmología de inmediato. El glaucoma de ángulo cerrado no tratado puede causar pérdida visual permanente.
¿Es seguro en el embarazo? ▾
No. El topiramato se asocia a un mayor riesgo de malformaciones congénitas mayores, sobre todo fisura labial y palatina, cuando se utiliza en el primer trimestre. Varias agencias reguladoras han emitido advertencias o restricciones en mujeres en edad fértil. Según la ficha técnica, se requiere anticoncepción eficaz durante el tratamiento, y no debe usarse en el embarazo salvo que los beneficios superen claramente los riesgos. El médico debe revisar los planes reproductivos.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El topiramato está contraindicado en hipersensibilidad conocida al topiramato o sus excipientes, en el embarazo en la profilaxis de la migraña (y solo recomendado cuando los beneficios superen los riesgos en epilepsia) y en uso simultáneo con alcohol con las formas de liberación prolongada. Se requiere precaución en insuficiencia renal y hepática, antecedentes de litiasis renal, riesgo de glaucoma y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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