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Potassium-sparing diuretic / aldosterone antagonist

Espironolactona

La espironolactona es un diurético ahorrador de potasio que bloquea el receptor de aldosterona. Se usa en insuficiencia cardiaca, hipertensión resistente, ascitis y afecciones androgénicas en mujeres. Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.

Fórmula química
C24H32O4S
Número CAS
52-01-7
Código ATC
C03DA01
Masa molecular
416.57 g/mol
Clase farmacológica
Potassium-sparing diuretic / aldosterone antagonist
También conocido como
Aldactone, Spirolactone

¿Qué es?

La espironolactona es un antagonista del receptor de aldosterona en uso desde los años 60, comercializado principalmente como Aldactone. Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y dispone de genéricos autorizados ampliamente disponibles. La molécula se usa sobre todo en medicina cardiovascular y hepática, pero tiene usos off-label bien establecidos en dermatología y ginecología por su actividad antiandrogénica.

Mecanismo de acción

La espironolactona bloquea competitivamente el receptor mineralocorticoide (aldosterona) en el túbulo distal renal, reduciendo la reabsorción de sodio y la excreción de potasio. También tiene antagonismo débil del receptor de andrógenos y efectos progestágenos leves, base de sus usos dermatológicos y ginecológicos. El efecto diurético se desarrolla en días al revertir la retención de sodio mediada por aldosterona.

Farmacocinética

Se absorbe bien por vía oral, especialmente con alimentos. Tiene metabolismo hepático extenso a varios metabolitos activos, incluidos canrenona y 7α-tiometilespirolactona, que aportan la mayor parte del efecto clínico. La semivida de la propia espironolactona es corta (~1–2 h), pero los metabolitos activos tienen semividas de 13–24 h, lo que permite una o dos tomas al día.

Indicaciones

Aprobada para insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida, hiperaldosteronismo primario, hipertensión resistente, edema en cirrosis o síndrome nefrótico y ciertas pérdidas de potasio. Usos off-label: alopecia femenina, hirsutismo, síndrome de ovario poliquístico y acné en mujeres, donde el efecto antiandrogénico es terapéutico.

Perfil de seguridad

Efectos adversos frecuentes: hiperpotasemia (sobre todo con insuficiencia renal o IECA), ginecomastia en hombres, irregularidades menstruales en mujeres y mareo por efecto sobre la tensión. Conviene monitorizar potasio y función renal en el inicio y en cada ajuste. Contraindicada en hiperpotasemia grave, insuficiencia renal grave y enfermedad de Addison.

Productos que contienen este principio activo

Preguntas frecuentes

¿Por qué se usa en acné y alopecia femenina?

La espironolactona tiene actividad antiandrogénica que reduce la acción de testosterona y DHT en piel y folículo. En mujeres con acné o alopecia con contribuyente hormonal, dosis de 50–200mg/día mejoran los síntomas en meses. Según las guías dermatológicas, su uso off-label es solo en mujeres adultas y está contraindicada en embarazo.

¿En qué se diferencia la espironolactona de otros diuréticos?

La mayoría de diuréticos (asa, tiazídicos) eliminan potasio; la espironolactona lo retiene. Por eso es útil como ahorrador de potasio combinado con asa y tiazídicos, y en monoterapia cuando el problema es el exceso de aldosterona (IC, hiperaldosteronismo primario). Como diurético puro es menos potente que la furosemida.

¿Qué analíticas requiere la espironolactona?

Potasio sérico y creatinina en basal, en 1–2 semanas tras iniciar o ajustar, y periódicamente. Según la ficha técnica, la hiperpotasemia es el principal riesgo y se amplifica con IECA, ARA-II, AINE e insuficiencia renal.

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