Semaglutida
La semaglutida es un agonista del receptor GLP-1 de acción prolongada utilizado en adultos con diabetes tipo 2 y, con marcas distintas, para el control crónico del peso. Mejora el control glucémico y reduce el apetito.
- Fórmula química
- C187H291N45O59
- Número CAS
- 910463-68-2
- Código ATC
- A10BJ06
- Masa molecular
- 4113.6 g/mol
- Clase farmacológica
- GLP-1 receptor agonist
- También conocido como
- NN9535, Semaglutida
¿Qué es?
La semaglutida es un análogo sintético del péptido similar al glucagón tipo 1 humano, modificado en dos posiciones y acilado con un diácido graso que permite su unión reversible a la albúmina. Esta modificación amplía la semivida hasta aproximadamente una semana y posibilita la administración subcutánea semanal. La molécula fue desarrollada por Novo Nordisk y aprobada en 2017 para la diabetes tipo 2; aprobaciones posteriores extendieron su uso, con otras marcas comerciales, al control crónico del peso y a la reducción del riesgo cardiovascular en adultos seleccionados.
Mecanismo de acción
La semaglutida se une y activa el receptor GLP-1, un receptor acoplado a proteínas G presente en las células beta y alfa pancreáticas, el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. La activación potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime la liberación inadecuada de glucagón, enlentece el vaciamiento gástrico y aumenta la saciedad mediante vías hipotalámicas. El efecto combinado reduce la glucemia posprandial y en ayunas sin provocar hipoglucemia en ausencia de otros secretagogos y produce una pérdida de peso clínicamente relevante en la mayoría de los adultos.
Farmacocinética
Tras la administración subcutánea, la semaglutida se absorbe lentamente y alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre uno y tres días. La unión a albúmina supera el 99%, lo que protege la molécula del filtrado renal y la degradación proteolítica. La semivida terminal es de unas 168 horas, lo que sostiene una pauta semanal. Existe también una formulación oral con el potenciador de absorción SNAC, con biodisponibilidad mucho menor y posología diaria. La eliminación ocurre por metabolismo a través de endopeptidasas neutras y excreción renal y biliar de los metabolitos.
Indicaciones
La semaglutida está aprobada en adultos con diabetes tipo 2, en monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos, para mejorar el control glucémico. Bajo otros nombres comerciales se utiliza para el control crónico del peso como complemento a una dieta hipocalórica y aumento de actividad física, y para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares mayores en adultos con enfermedad cardiovascular establecida y diabetes tipo 2. Según la ficha técnica, el tratamiento debe iniciarlo y supervisarlo un profesional sanitario cualificado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento y molestias abdominales, generalmente leves o moderados y que tienden a disminuir con el tiempo. Se han descrito pancreatitis aguda, enfermedad biliar, progresión de retinopatía diabética e hipoglucemia al combinarla con insulina o sulfonilureas. La ficha técnica incluye una advertencia sobre tumores de células C tiroideas observados en roedores; los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple tipo 2 son contraindicaciones. Su uso debe revisarse en embarazo y gastroparesia grave.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la semaglutida de los antidiabéticos clásicos? ▾
La semaglutida actúa sobre el receptor GLP-1 en lugar de hacerlo directamente sobre las vías de la insulina o de las sulfonilureas. En comparación con la metformina, las sulfonilureas y los inhibidores DPP-4, ofrece mayor reducción de la HbA1c, menor riesgo de hipoglucemia en monoterapia y pérdida de peso clínicamente relevante. Según las guías internacionales, está recomendada en adultos con diabetes tipo 2 con enfermedad cardiovascular o cuando se busca una pérdida de peso adicional.
¿La semaglutida solo se administra por inyección? ▾
No. Existe en forma de inyección subcutánea semanal y de comprimido oral diario que utiliza un potenciador de absorción para permitir la captación gastrointestinal del péptido. La forma oral tiene menor biodisponibilidad, requiere administración en ayunas y tiene posología distinta. Ambas vías están restringidas a uso adulto y bajo prescripción. La elección entre formulaciones la realiza el médico en función de la adherencia, la tolerabilidad y la indicación.
¿Cuánto tiempo permanece la semaglutida en el organismo? ▾
La semivida terminal es de aproximadamente una semana. Tras la última inyección subcutánea, las concentraciones plasmáticas disminuyen de forma gradual durante cuatro o cinco semanas hasta valores insignificantes. Esta semivida prolongada permite un estado estacionario estable con pauta semanal, pero también implica que los efectos adversos pueden persistir varias semanas tras la suspensión. Según la ficha técnica, los ajustes en torno a cirugía, embarazo o nuevas medicaciones deben tener en cuenta esta exposición prolongada.
¿Puede usarse semaglutida en personas sin diabetes? ▾
Sí, en indicaciones específicas. Bajo otros nombres comerciales está aprobada para el control crónico del peso en adultos con obesidad o con sobrepeso y al menos una comorbilidad asociada, y en adolescentes desde los 12 años en algunos países. No está indicada como agente cosmético de pérdida de peso y debe prescribirse tras una valoración médica completa. Según la ficha técnica, las medidas de estilo de vida deben acompañar al tratamiento farmacológico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
Los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides, la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 y la hipersensibilidad conocida a la semaglutida o a cualquier excipiente son contraindicaciones formales. Se requiere precaución en pacientes con pancreatitis previa, gastroparesia grave, retinopatía diabética o enfermedad biliar activa, y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben ser revisados por un médico antes de la prescripción.
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