Raloxifeno
El raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) usado para prevención de osteoporosis posmenopáusica y reducción del riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas. Activa receptores estrogénicos en hueso pero los bloquea en mama y útero.
- Fórmula química
- C28H27NO4S
- Número CAS
- 84449-90-1
- Código ATC
- G03XC01
- Masa molecular
- 473.59 g/mol
- Clase farmacológica
- Selective estrogen receptor modulator (SERM)
- También conocido como
- Evista, Optruma
¿Qué es?
El raloxifeno es un SERM (modulador selectivo del receptor de estrógeno) desarrollado por Eli Lilly y aprobado por la FDA como Evista en 1997 para prevención de osteoporosis posmenopáusica, con indicación de tratamiento añadida en 1999 y reducción del riesgo de cáncer de mama en 2007. El raloxifeno genérico autorizado está ampliamente disponible desde 2014. Optruma es la marca europea. Está en la lista esencial de la OMS para prevención de cáncer de mama.
Mecanismo de acción
El raloxifeno se une a receptores estrogénicos y produce efectos tejido-selectivos: actividad agonista estrogénica en hueso (preservando la densidad mineral ósea) y en metabolismo lipídico (reduciendo el LDL), mientras exhibe actividad antagonista estrogénica en tejido mamario y uterino (reduciendo el riesgo de cáncer de mama y sin estimular el endometrio). Esta selectividad es la base del posicionamiento SERM —capturar los beneficios óseos del estrógeno sin los riesgos mamarios o endometriales.
Farmacocinética
El raloxifeno se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad de solo ~2% tras una glucuronidación extensa de primer paso; pese a la baja biodisponibilidad, la recirculación enterohepática prolongada aporta concentraciones tisulares eficaces. La semivida terminal es ~32 h, lo que permite dosificación única diaria. Se excreta principalmente por heces. El metabolismo CYP3A4 es menor; se reportan pocas interacciones farmacológicas mayores.
Indicaciones
El raloxifeno está aprobado para prevención y tratamiento de osteoporosis posmenopáusica y para reducción del riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas con riesgo aumentado. Según las guías actuales de osteoporosis, el raloxifeno es una opción razonable en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis que tengan además riesgo elevado de cáncer de mama, aunque los bifosfonatos siguen siendo de primera línea para prevención de fracturas. La reducción del riesgo de cáncer de mama está respaldada por los ensayos STAR y MORE.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: sofocos (paradójicamente frecuentes porque el raloxifeno es agonista/antagonista parcial del estrógeno), calambres en las piernas y edema periférico. El efecto adverso más importante es el tromboembolismo venoso, con riesgo relativo similar al del estrógeno oral en THS. Según las guías actuales, el raloxifeno está contraindicado en mujeres con TEV activo o previo y se evita en mujeres con riesgo elevado de TEV. A diferencia de la THS, no alivia los síntomas menopáusicos y puede empeorar los sofocos.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Cómo se compara con los bifosfonatos en osteoporosis? ▾
Los bifosfonatos (alendronato, risedronato) reducen las fracturas vertebrales y no vertebrales ~50%, mientras que el raloxifeno reduce las fracturas vertebrales ~30% con menos efecto en cadera y otras no vertebrales. Según las guías actuales de osteoporosis, los bifosfonatos son primera línea en la mayoría; el raloxifeno se prefiere cuando se desea reducción concomitante del riesgo de cáncer de mama o cuando los bifosfonatos no se toleran.
¿El raloxifeno es lo mismo que la THS? ▾
No. El raloxifeno es un SERM con actividad tejido-selectiva —agonista en hueso, antagonista en mama y útero. La THS (estradiol o estrógenos conjugados) es actividad agonista estrogénica completa en todos los tejidos. Por tanto el raloxifeno previene la pérdida ósea y reduce el riesgo de cáncer de mama pero no alivia sofocos ni síntomas genitourinarios, y puede empeorar los sofocos. Según las guías menopáusicas actuales, el raloxifeno no se usa como THS guiada por síntomas.
¿Cuál es el riesgo de TEV con raloxifeno? ▾
El raloxifeno aproximadamente duplica el riesgo de TEV frente a placebo, similar al de la THS estrógena oral. Según la ficha técnica, el raloxifeno está contraindicado en mujeres con TEV activo o previo, inmovilización prolongada o factores de riesgo trombofílico elevados. Se interrumpe durante la inmovilización prolongada (p. ej. recuperación quirúrgica) y se suspende en mujeres con nuevos factores de riesgo de TEV.
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