Pregabalina
La pregabalina es un gabapentinoide oral utilizado en adultos en el dolor neuropático, el trastorno de ansiedad generalizada, la fibromialgia (en algunos países) y como tratamiento adyuvante de las crisis parciales. Se une a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio.
- Fórmula química
- C8H17NO2
- Número CAS
- 148553-50-8
- Código ATC
- N03AX16
- Masa molecular
- 159.23 g/mol
- Clase farmacológica
- Gabapentinoid (alpha-2-delta ligand)
- También conocido como
- CI-1008, Pregabalina
¿Qué es?
La pregabalina es un análogo estructural del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y sucesora de la gabapentina, con mejor farmacocinética. Fue aprobada en 2004 y se comercializa en cápsulas, solución oral y comprimidos de liberación prolongada. Se dispensa solo con receta y, en algunas jurisdicciones, se clasifica como sustancia controlada por su potencial de abuso y dependencia.
Mecanismo de acción
La pregabalina se une a la subunidad auxiliar alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje del SNC, reduciendo el flujo de calcio presináptico y la liberación de neurotransmisores excitadores como glutamato, noradrenalina y sustancia P. Pese a su parecido estructural con el GABA, no se une a los receptores GABA. El resultado son efectos anticonvulsivantes, ansiolíticos y analgésicos, sobre todo en vías de dolor neuropático.
Farmacocinética
La pregabalina se absorbe con rapidez y casi por completo por vía oral, con biodisponibilidad superior al 90% —mucho mayor que la de la gabapentina, que tiene absorción saturable. La unión a proteínas plasmáticas es despreciable. Se excreta predominantemente sin metabolizar por orina y la insuficiencia renal exige una reducción importante de dosis. La semivida terminal es de unas seis horas, lo que sostiene dos o tres tomas diarias. Su farmacocinética lineal facilita los ajustes.
Indicaciones
La pregabalina está aprobada en adultos en el dolor neuropático asociado a neuropatía periférica diabética, neuralgia postherpética, lesión medular y otras formas de dolor neuropático central (en algunos países), en el trastorno de ansiedad generalizada, en la fibromialgia (en Estados Unidos y otros países) y como tratamiento adyuvante de las crisis parciales. Según las guías internacionales, es uno de los agentes de primera línea recomendados en el dolor neuropático.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen somnolencia, mareo, edema periférico, aumento de peso, sequedad bucal y visión borrosa. La pregabalina puede deteriorar la conducción y la función cognitiva, sobre todo al inicio. Se han descrito tolerancia, dependencia física y abuso, especialmente en pacientes con trastorno por uso de sustancias. Según las comunicaciones reguladoras, la combinación con opioides aumenta el riesgo de depresión respiratoria. La insuficiencia renal exige una reducción importante de dosis.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la pregabalina de la gabapentina? ▾
Ambas se unen a la subunidad alfa-2-delta del canal de calcio y se usan en indicaciones similares, pero la pregabalina tiene farmacocinética lineal y mayor biodisponibilidad que la gabapentina, cuya absorción es saturable a dosis altas. Como resultado, la pregabalina alcanza concentraciones eficaces de forma más fiable y a dosis menores, aunque la eficacia clínica en dolor neuropático a dosis adecuadas es comparable. La elección la realiza el médico.
¿La pregabalina es adictiva? ▾
La pregabalina se ha asociado a tolerancia, dependencia física y abuso, sobre todo en pacientes con trastornos previos por uso de sustancias. Es sustancia controlada en algunas jurisdicciones. La suspensión brusca puede provocar síntomas como ansiedad, insomnio, sudoración y molestias digestivas. Según la ficha técnica, debe retirarse de forma gradual, sobre todo tras un uso prolongado, y revisarse el historial antes de la prescripción.
¿Por qué se reduce la dosis en la enfermedad renal? ▾
La pregabalina se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, por lo que la insuficiencia renal aumenta sustancialmente las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos adversos como sedación, ataxia y deterioro cognitivo. Según la ficha técnica, la dosis se reduce según el aclaramiento de creatinina, incluso en pacientes en diálisis con dosis suplementarias tras la sesión. La función renal debe valorarse antes y de forma periódica.
¿La pregabalina causa aumento de peso? ▾
El aumento de peso es un efecto adverso frecuente, más marcado a dosis altas y con tratamientos prolongados. El mecanismo no se conoce por completo y puede relacionarse con retención hídrica y aumento del apetito. Según la ficha técnica, el peso debe monitorizarse durante el tratamiento, y considerar ajustes o alternativas si se vuelve problemático, con la pauta ajustada por el médico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La pregabalina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la pregabalina o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia renal (con ajuste obligatorio), uso simultáneo de depresores del SNC, incluidos opioides y alcohol, antecedentes de uso de sustancias, ideación suicida y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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