Paroxetina
La paroxetina es uno de los ISRS antidepresivos más antiguos, comercializado como Paxil y Seroxat. Tiene perfil anticolinérgico mayor y semivida más corta que otros ISRS, por lo que su síndrome de retirada es notablemente más marcado y requiere desescalada cuidadosa.
- Fórmula química
- C19H20FNO3
- Número CAS
- 61869-08-7
- Código ATC
- N06AB05
- Masa molecular
- 329.37 g/mol
- Clase farmacológica
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- También conocido como
- Paxil, Seroxat, Aropax
¿Qué es?
La paroxetina es un ISRS aprobado por la FDA en 1992, comercializado como Paxil por SmithKline Beecham (ahora GlaxoSmithKline) y como Seroxat en muchos otros mercados. Fue uno de los antidepresivos más prescritos a nivel mundial, pero su uso ha disminuido frente al escitalopram y la sertralina por el síndrome de retirada y el perfil de aumento de peso. La paroxetina genérica autorizada está ampliamente disponible.
Mecanismo de acción
La paroxetina inhibe selectivamente el transportador de recaptación de serotonina, aumentando su disponibilidad sináptica. Es el ISRS más potente para inhibir SERT y tiene actividad anticolinérgica débil añadida, que contribuye al efecto terapéutico (sueño, ansiedad) y a efectos secundarios (sequedad de boca, estreñimiento). El efecto terapéutico se construye en 4–6 semanas, similar a otros ISRS.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad ~50%. Las concentraciones plasmáticas máximas se dan a las 5 h. La semivida terminal es ~21 h, lo que permite toma única diaria. Metabolismo hepático por CYP2D6 —la paroxetina es sustrato e inhibidor potente del CYP2D6, lo que causa interacciones relevantes con otros fármacos metabolizados por esa vía.
Indicaciones
Aprobada para trastorno depresivo mayor, ansiedad generalizada, fobia social, trastorno de pánico, TOC y TEPT, con variación regional. También aprobada para síntomas vasomotores menopáusicos (sofocos) a dosis bajas (Brisdelle 7,5mg). Su uso en embarazo se evita en general por evidencia de malformaciones cardiovasculares fetales.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: náuseas, disfunción sexual (más marcada que la mayoría de ISRS), aumento de peso, alteraciones del sueño, cansancio y síntomas anticolinérgicos. El problema clínico más relevante es el síndrome de retirada: la paroxetina produce una abstinencia particularmente intensa (mareo, alteraciones sensoriales, síntomas pseudogripales) al suspender bruscamente, incluso tras uso corto, lo que exige desescalada lenta.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué la retirada de paroxetina es difícil? ▾
La semivida relativamente corta y el metabolismo CYP2D6 producen caídas plasmáticas rápidas al suspender, desencadenando un síndrome de retirada clásico —mareo, parestesias («descargas eléctricas»), síntomas pseudogripales— notablemente más marcado que con ISRS de semivida larga como la fluoxetina. Según la ficha técnica, debe retirarse lentamente, típicamente en semanas o meses.
¿Sigue siendo paroxetina de primera línea? ▾
Es eficaz pero hoy se considera opción posterior frente al escitalopram o la sertralina por el síndrome de retirada, el aumento de peso y las interacciones CYP2D6. Según las guías actuales, escitalopram y sertralina se prefieren como primera línea en adultos sin historia previa de antidepresivos.
¿Puede usarse en embarazo? ▾
Se evita en embarazo, sobre todo en el primer trimestre, por evidencia de malformaciones cardiovasculares fetales. Según las guías actuales, las mujeres en edad fértil que inician ISRS deben recibir alternativa si planean o es posible un embarazo.
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