Oseltamivir
El oseltamivir es un inhibidor oral de la neuraminidasa utilizado en adultos y niños en el tratamiento y la profilaxis de la gripe A y B. Es más eficaz iniciado precozmente en la infección sintomática y forma parte de los stocks de preparación pandémica.
- Fórmula química
- C16H28N2O4
- Número CAS
- 196618-13-0
- Código ATC
- J05AH02
- Masa molecular
- 312.40 g/mol
- Clase farmacológica
- Neuraminidase inhibitor
- También conocido como
- GS-4104, Oseltamivir
¿Qué es?
El oseltamivir es un inhibidor de la neuraminidasa aprobado para uso clínico en 1999, comercializado en cápsulas y suspensión oral. Se dispensa solo con receta en la mayoría de las jurisdicciones y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Muchos gobiernos lo han almacenado en sus reservas para la preparación pandémica, aunque la magnitud del beneficio clínico en gripe estacional rutinaria se ha discutido en revisiones de evidencia.
Mecanismo de acción
El oseltamivir es un profármaco hidrolizado rápidamente por las esterasas hepáticas al metabolito activo carboxilato, que inhibe selectivamente la enzima neuraminidasa de la superficie de los virus de la gripe A y B. La neuraminidasa es necesaria para la liberación de los nuevos viriones de las células infectadas y para la propagación a través de la mucosidad respiratoria, por lo que su inhibición reduce la replicación viral y la enfermedad clínica si el tratamiento se inicia precozmente.
Farmacocinética
El oseltamivir oral se absorbe bien, con biodisponibilidad de aproximadamente el 80% como metabolito carboxilato activo. La unión a proteínas plasmáticas es baja. El carboxilato se excreta sin metabolizar por orina mediante secreción tubular, con una semivida plasmática de 6-10 horas. La insuficiencia renal exige reducción de dosis. La comida no afecta significativamente la absorción. La farmacocinética en niños se ajusta por peso.
Indicaciones
El oseltamivir está aprobado en adultos y niños en el tratamiento de la gripe aguda no complicada A y B iniciado en las primeras 48 horas de síntomas, y en la profilaxis postexposición en pacientes de 1 año o más. Según las guías internacionales, el tratamiento se recomienda en pacientes con alto riesgo de complicaciones, que requieran hospitalización y con enfermedad grave o progresiva. Su uso rutinario en gripe leve de bajo riesgo es más controvertido.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas y vómitos, sobre todo si se toma sin comida. También cefalea y erupción cutánea. Se han descrito eventos neuropsiquiátricos, incluidos delirio y conducta anormal, en farmacovigilancia, sobre todo en niños y adolescentes en Japón, aunque la relación causal con el oseltamivir frente a la propia gripe se debate. Según la ficha técnica, debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal.
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Preguntas frecuentes
¿Cuándo es más eficaz? ▾
El oseltamivir es más eficaz iniciado en las primeras 48 horas de síntomas de gripe, idealmente en las primeras 24. Un inicio más precoz produce mayores reducciones en la duración de los síntomas. Según las guías internacionales, debe considerarse incluso pasadas 48 horas en pacientes hospitalizados con enfermedad grave o de alto riesgo de complicaciones, donde el beneficio puede mantenerse fuera de la ventana inicial.
¿Puede prevenir la gripe tras una exposición? ▾
Sí. La profilaxis postexposición con oseltamivir está aprobada en pacientes de 1 año o más tras contacto estrecho con un caso confirmado o sospechoso de gripe, sobre todo en brotes domésticos o institucionales. Según la ficha técnica, la profilaxis se administra habitualmente durante 7-10 días tras la exposición. La vacunación sigue siendo la estrategia preventiva principal y no debe sustituirse por la profilaxis antiviral.
¿Por qué se reduce la dosis en la enfermedad renal? ▾
El carboxilato del oseltamivir se excreta sin metabolizar por orina, por lo que la insuficiencia renal aumenta sustancialmente las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos adversos. Según la ficha técnica, la dosis se reduce según el aclaramiento de creatinina, con recomendaciones específicas en hemodiálisis y diálisis peritoneal. La función renal debe valorarse antes del tratamiento, sobre todo en personas mayores.
¿Son una preocupación real los eventos neuropsiquiátricos? ▾
Los reportes de eventos neuropsiquiátricos, incluidos delirio y autolesiones, provinieron sobre todo de Japón en niños y adolescentes. La causalidad con el oseltamivir frente a la propia gripe se debate, ya que se producen eventos similares en gripe no tratada. Según las comunicaciones reguladoras, los pacientes (sobre todo niños) deben observarse durante el tratamiento, pero el oseltamivir no está contraindicado cuando esté clínicamente indicado.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El oseltamivir está contraindicado en hipersensibilidad conocida al oseltamivir o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia renal (con ajuste obligatorio), en niños pequeños (con dosificación por peso), en embarazo y lactancia (donde los beneficios suelen superar los riesgos) y en pacientes con reacciones neuropsiquiátricas previas. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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