Omeprazol
El omeprazol es el inhibidor de la bomba de protones prototipo, utilizado en adultos y niños en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la úlcera péptica, la profilaxis de úlcera por AINE y la erradicación de Helicobacter pylori.
- Fórmula química
- C17H19N3O3S
- Número CAS
- 73590-58-6
- Código ATC
- A02BC01
- Masa molecular
- 345.42 g/mol
- Clase farmacológica
- Proton pump inhibitor
- También conocido como
- H 168/68, Omeprazol
¿Qué es?
El omeprazol fue el primer inhibidor de la bomba de protones aprobado para uso clínico, en 1989. Se comercializa en cápsulas, comprimidos, suspensión oral y solución parenteral. Se dispensa con o sin receta según la dosis y el país, y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Estableció una nueva clase de terapia antisecretora que transformó el tratamiento de los trastornos por ácido.
Mecanismo de acción
El omeprazol es un profármaco bencimidazólico sustituido que se activa en el medio ácido de la célula parietal gástrica, donde inhibe de forma irreversible la H+/K+-ATPasa, la bomba de protones responsable del paso final de la secreción ácida. La secreción se recupera de forma gradual tras la suspensión a medida que se sintetizan nuevas bombas. El omeprazol es una mezcla racémica de los enantiómeros R y S; el S (esomeprazol) se comercializa por separado.
Farmacocinética
El omeprazol se absorbe por vía oral en formulaciones con cubierta entérica para protegerlo del ácido gástrico, con concentraciones plasmáticas máximas en una a tres horas. La biodisponibilidad es del 30%-40% tras una dosis única y aumenta con dosis repetidas. La unión a proteínas plasmáticas es del 95%. Se metaboliza por CYP2C19 (predominantemente) y CYP3A4 a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de aproximadamente una hora, aunque el efecto antisecretor dura mucho más.
Indicaciones
El omeprazol está aprobado en adultos y niños para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluida la cicatrización de la esofagitis erosiva, la úlcera péptica, la prevención de úlcera por AINE, el síndrome de Zollinger-Ellison y como parte de las pautas triples de erradicación de Helicobacter pylori. Según las guías, debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario, con revaluación periódica del tratamiento prolongado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen cefalea, síntomas digestivos y mareo. El uso prolongado se ha asociado a posibles reducciones en la absorción de vitamina B12 y magnesio, mayor riesgo de fracturas, lesión renal y posibles infecciones digestivas, incluida Clostridioides difficile. El omeprazol es un inhibidor potente del CYP2C19 y reduce la activación del clopidogrel; esta interacción es clínicamente relevante. Según la ficha técnica, el tratamiento prolongado debe revaluarse periódicamente.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el omeprazol del esomeprazol? ▾
El omeprazol es una mezcla racémica de los enantiómeros R y S, mientras que el esomeprazol es el enantiómero S puro. La forma S tiene un metabolismo más consistente y mayor biodisponibilidad tras dosis repetidas, sobre todo en metabolizadores extensos del CYP2C19. La eficacia clínica es comparable a dosis equivalentes, aunque el esomeprazol puede lograr una cicatrización algo más rápida en la esofagitis erosiva. La elección la realiza el médico.
¿Cuándo debe tomarse el omeprazol? ▾
El omeprazol es más eficaz tomado entre 30 y 60 minutos antes de una comida, idealmente antes del desayuno, porque las bombas de protones son más activas durante las comidas. Según la ficha técnica, las cápsulas se tragan enteras con agua, aunque pueden abrirse y mezclar los granulados con un alimento blando en pacientes con dificultades para tragar. El granulado no debe triturarse ni masticarse.
¿Por qué el omeprazol reduce el efecto del clopidogrel? ▾
El omeprazol es un inhibidor potente del CYP2C19, enzima que activa el profármaco antiagregante clopidogrel hacia su metabolito activo. Los estudios farmacocinéticos muestran menor concentración del metabolito activo y menor efecto antiagregante al combinarlos. Según la ficha técnica y varias comunicaciones reguladoras, la combinación debe evitarse cuando sea posible; en pacientes con clopidogrel se prefieren alternativas como el pantoprazol.
¿Puede tomarse a largo plazo? ▾
El omeprazol se utiliza con frecuencia durante periodos prolongados en la ERGE crónica, el esófago de Barrett y la profilaxis de úlcera con AINE. El uso prolongado se ha asociado a posibles reducciones de la absorción de vitamina B12 y magnesio, mayor riesgo de fracturas y posibles infecciones digestivas. Según las guías internacionales, debe revaluarse periódicamente y emplearse la dosis mínima eficaz.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El omeprazol está contraindicado en hipersensibilidad conocida al omeprazol o a bencimidazoles sustituidos y en uso simultáneo con rilpivirina. Se requiere precaución en insuficiencia hepática grave, en uso simultáneo con clopidogrel, en uso prolongado con monitorización del magnesio y de la densidad ósea y durante embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.