Noretisterona
La noretisterona (norethindrone) es un progestágeno oral de primera generación en uso clínico desde 1957. Se usa en «minipíldoras» solo de progestágeno, combinada con etinilestradiol en muchos AOC y en monoterapia a dosis altas para sangrado uterino anormal y endometriosis.
- Fórmula química
- C20H26O2
- Número CAS
- 68-22-4
- Código ATC
- G03DC02
- Masa molecular
- 298.42 g/mol
- Clase farmacológica
- Progestin
- También conocido como
- Aygestin, Camila, Errin, Norethisterone, Nor-QD
¿Qué es?
La noretisterona (denominada norethindrone en EE. UU.) es uno de los progestágenos sintéticos más antiguos, en uso clínico desde 1957. Está en la lista esencial de la OMS y es el progestágeno activo de muchos AOC, de la «minipíldora» solo de progestágeno (Camila, Errin, Nor-QD) y de productos de monoterapia a dosis mayor como Aygestin (acetato de noretisterona 5mg) para indicaciones ginecológicas no contraceptivas. La noretisterona genérica autorizada está ampliamente disponible.
Mecanismo de acción
La noretisterona se une a receptores de progesterona y ejerce efectos progestacionales: espesamiento del moco cervical, supresión del pico de LH, adelgazamiento del endometrio e inhibición de la ovulación (a dosis suficientes). Tiene además actividad androgénica débil que la distingue de progestágenos más nuevos como drospirenona o progesterona. En anticoncepción combinada actúa junto con el etinilestradiol; en píldoras solo de progestágeno, el efecto anticonceptivo es principalmente por cambios del moco cervical con supresión variable de la ovulación.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con pico plasmático a 1–2 h. La biodisponibilidad es ~64% con metabolismo de primer paso significativo. La semivida terminal es 8–10 h, lo que permite dosificación única diaria. Metabolismo hepático por CYP3A4, con conjugación y conversión parcial a etinilestradiol a dosis altas. La semivida relativamente corta exige adherencia estricta en las píldoras solo de progestágeno, donde olvidar la dosis más de 3 horas reduce la eficacia anticonceptiva.
Indicaciones
La noretisterona está aprobada para prevención del embarazo (formulaciones solo progestágeno y combinadas), amenorrea secundaria, sangrado uterino anormal, dolor por endometriosis y como parte de la THS menopáusica. El acetato de noretisterona a dosis altas (5–15mg) se prefiere para endometriosis y sangrado uterino anormal. Según las guías anticonceptivas actuales, las píldoras basadas en noretisterona son opciones razonables de primera línea aunque los progestágenos más nuevos suelen preferirse para condiciones cutáneas.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: sangrado intermenstrual, mastodinia, náuseas, cambios de ánimo y cefalea. Frente a progestágenos antiguos como la medroxiprogesterona, la noretisterona tiene más actividad androgénica, que puede empeorar acné y ganancia de peso en mujeres susceptibles. Frente a progestágenos más nuevos como la drospirenona, tiene menor riesgo de TEV. Según las guías actuales, los anticonceptivos combinados con noretisterona tienen menor riesgo trombótico que las píldoras con progestágenos de tercera y cuarta generación.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Qué diferencia hay entre noretisterona y progesterona? ▾
La progesterona es la hormona natural; la noretisterona es un progestágeno sintético con actividad similar a la progesterona pero farmacología distinta. Tiene mayor biodisponibilidad oral (por modificaciones estructurales que bloquean el primer paso), actividad androgénica modesta y perfil metabólico diferente. La progesterona se prefiere cuando el objetivo es sustitución bioidéntica (THS); la noretisterona se prefiere para anticoncepción e indicaciones ginecológicas a dosis alta.
¿Por qué la «minipíldora» es más estricta en horario que las combinadas? ▾
Las píldoras solo de progestágeno como la noretisterona actúan principalmente espesando el moco cervical, efecto que se desvanece en horas. Olvidar más de 3 horas una minipíldora puede reducir la eficacia anticonceptiva. Según la ficha técnica, las minipíldoras requieren horario estricto —misma hora cada día con ventana de 3 horas— mientras que las combinadas toleran retrasos de hasta 12 horas antes de necesitar respaldo anticonceptivo.
¿Es segura la noretisterona en lactancia? ▾
Sí: las píldoras anticonceptivas solo de progestágeno con noretisterona (Camila, Errin, Nor-QD) se consideran seguras y suelen preferirse en lactancia porque no afectan al volumen de leche, al contrario que las píldoras combinadas con estrógeno. Según las guías anticonceptivas actuales, las píldoras solo de progestágeno pueden iniciarse inmediatamente posparto en mujeres lactantes.
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