Montelukast
El montelukast es un antagonista oral del receptor de leucotrienos utilizado en adultos y niños en el mantenimiento del asma, el broncoespasmo inducido por ejercicio y la rinitis alérgica. Se toma una vez al día y complementa la terapia inhalada en casos seleccionados.
- Fórmula química
- C35H36ClNO3S
- Número CAS
- 158966-92-8
- Código ATC
- R03DC03
- Masa molecular
- 586.18 g/mol
- Clase farmacológica
- Leukotriene receptor antagonist
- También conocido como
- MK-0476, Montelukast
¿Qué es?
El montelukast es un antagonista selectivo del receptor cisteinil-leucotrieno tipo 1 (CysLT1). Fue aprobado en 1998 y se comercializa en comprimidos orales, comprimidos masticables y granulado oral, con presentaciones pediátricas disponibles. Se dispensa solo con receta. No es una medicación de rescate y no sustituye a los broncodilatadores inhalados en exacerbaciones agudas. Varias agencias reguladoras han añadido advertencias destacadas sobre eventos psiquiátricos.
Mecanismo de acción
El montelukast bloquea selectivamente el receptor CysLT1, que media la acción de los leucotrienos C4, D4 y E4 —mediadores proinflamatorios liberados por mastocitos y eosinófilos en la vía aérea. Al bloquearlo, reduce la broncoconstricción, el edema mucoso y la inflamación. No actúa sobre las vías de la histamina ni de los beta-2 adrenérgicos, por lo que es complementario a antihistamínicos y beta-agonistas.
Farmacocinética
El montelukast se absorbe con rapidez por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en tres a cuatro horas. La biodisponibilidad es del 64% al 73%. La unión a proteínas plasmáticas supera el 99%. Se metaboliza en el hígado, principalmente por CYP2C8 y CYP3A4, y se excreta de forma predominante por heces. La semivida terminal es de 3 a 6 horas, con pauta diaria sostenida por el bloqueo prolongado del receptor. La insuficiencia hepática incrementa la exposición.
Indicaciones
El montelukast está aprobado en adultos y niños para el tratamiento de mantenimiento del asma, incluido el broncoespasmo inducido por ejercicio, y para la rinitis alérgica estacional y perenne cuando la terapia convencional es insuficiente o no se tolera. Según las guías actuales, no es de primera línea en el mantenimiento del asma en la mayoría de adultos, donde se prefieren los corticoides inhalados, pero resulta útil como añadido o en pacientes que no manejan correctamente los inhaladores.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen cefalea, síntomas digestivos e infecciones respiratorias altas. Se han descrito eventos neuropsiquiátricos, como agitación, ansiedad, depresión, alteraciones del sueño y, raramente, ideación suicida. Varias agencias reguladoras han añadido una advertencia destacada. Según la ficha técnica, antes de iniciar el tratamiento debe informarse al paciente y a sus cuidadores, y cualquier síntoma psiquiátrico nuevo obliga a consultar.
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Preguntas frecuentes
¿Es montelukast una medicación de rescate? ▾
No. Montelukast es un tratamiento de mantenimiento, no de rescate. No produce broncodilatación inmediata y no sustituye a los beta-2 agonistas de acción corta en síntomas agudos ni exacerbaciones. Según la ficha técnica, los pacientes deben disponer siempre de un inhalador de rescate y acudir con urgencia si los síntomas empeoran de forma brusca.
¿Cuáles son las advertencias neuropsiquiátricas? ▾
Varias agencias reguladoras, incluida la FDA, han añadido advertencias o advertencias destacadas sobre posibles eventos neuropsiquiátricos con montelukast, como agitación, ansiedad, depresión, alteraciones del sueño, sueños anómalos y raras notificaciones de pensamientos o conductas suicidas. Según la ficha técnica, debe valorarse el equilibrio beneficio-riesgo con el médico, sobre todo en la rinitis alérgica, donde existen alternativas.
¿Pueden tomarlo los niños? ▾
Sí, con dosis ajustadas a edad y peso. Está aprobado en niños desde los seis meses en algunos países, con presentaciones pediátricas como comprimidos masticables y granulado oral, y esquemas progresivos descritos en la ficha técnica. Según las guías, la prescripción pediátrica debe consultarse con el pediatra, especialmente por las advertencias neuropsiquiátricas y la disponibilidad de alternativas inhaladas.
¿En qué se diferencia de los antihistamínicos en la rinitis alérgica? ▾
Los antihistamínicos bloquean la histamina en el receptor H1, mientras que el montelukast bloquea el receptor CysLT1 de los leucotrienos —una vía inflamatoria complementaria. En la rinitis alérgica, montelukast puede ser eficaz cuando los antihistamínicos y los corticoides intranasales son insuficientes o no se toleran, y ambas clases pueden combinarse bajo supervisión. Las guías internacionales no lo sitúan como primera línea en la rinitis aislada.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El montelukast está contraindicado en hipersensibilidad conocida a la molécula o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia hepática significativa, antecedentes de trastornos psiquiátricos o ideación suicida dadas las advertencias destacadas, y durante embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción, con atención a antecedentes de salud mental.
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