Metformina
La metformina es una biguanida oral y el tratamiento farmacológico de primera línea en la diabetes tipo 2. Reduce la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad periférica a la insulina, con amplia experiencia clínica.
- Fórmula química
- C4H11N5
- Número CAS
- 657-24-9
- Código ATC
- A10BA02
- Masa molecular
- 129.16 g/mol
- Clase farmacológica
- Biguanide
- También conocido como
- Dimethylbiguanide, Metformina
¿Qué es?
La metformina es una biguanida derivada de la galegina, un alcaloide de Galega officinalis estudiado desde los años veinte. Aprobada en Reino Unido en 1958 y en Estados Unidos en 1995, es hoy el antidiabético oral más prescrito del mundo. Figura en las listas de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y se comercializa en comprimidos de liberación inmediata y prolongada, así como en combinaciones a dosis fijas con otros antidiabéticos.
Mecanismo de acción
Su efecto principal es la supresión de la producción hepática de glucosa mediante la inhibición del complejo I mitocondrial, que eleva la relación AMP/ATP celular y activa la proteína cinasa dependiente de AMP. Como acciones secundarias destacan una mejora moderada de la sensibilidad periférica a la insulina y cambios en la microbiota intestinal y en la señalización de ácidos biliares. La metformina no estimula la secreción de insulina, lo que explica su bajo riesgo intrínseco de hipoglucemia. Su efecto sobre el peso suele ser neutro o ligeramente favorable.
Farmacocinética
Se absorbe en el intestino delgado, con una biodisponibilidad absoluta del 50% al 60% en ayunas. La unión a proteínas plasmáticas es despreciable y el fármaco se excreta sin metabolizar por vía renal mediante secreción tubular. La semivida terminal de la presentación de liberación inmediata es de unas cinco horas. La insuficiencia renal reduce notablemente el aclaramiento e incrementa las concentraciones plasmáticas, motivo por el que la ficha técnica establece ajustes de dosis y contraindicaciones según el FGe.
Indicaciones
La metformina está indicada como tratamiento oral de primera línea en adultos y, en algunos países, en pediatría seleccionada con diabetes tipo 2, sola o combinada con otros antidiabéticos, incluida la insulina. En algunas autorizaciones se utiliza en síndrome de ovario poliquístico, prediabetes y diabetes gestacional bajo supervisión especializada. Según las guías internacionales, la metformina debe considerarse al diagnóstico en la mayoría de los adultos con diabetes tipo 2, salvo contraindicación.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, diarrea, molestias abdominales y sabor metálico, a menudo aliviados con la titulación gradual, la toma con comida o el uso de la presentación de liberación prolongada. El uso prolongado puede asociarse a déficit de vitamina B12. El acontecimiento adverso grave, aunque raro, es la acidosis láctica, prácticamente limitada a pacientes con insuficiencia renal significativa, insuficiencia cardiaca grave, sepsis o hipoxia. Según la ficha técnica, está contraindicada por debajo de ciertos umbrales de FGe y debe suspenderse temporalmente ante contraste yodado o cirugía.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué es la metformina el tratamiento de primera línea? ▾
Las guías internacionales la recomiendan al diagnóstico en la mayoría de adultos con diabetes tipo 2 por su equilibrio favorable entre eficacia, seguridad, tolerabilidad y coste. Reduce la HbA1c sin riesgo intrínseco de hipoglucemia, es neutra sobre el peso y cuenta con una amplia experiencia de uso. Puede combinarse con la mayoría de antidiabéticos, lo que la convierte en una base flexible para la intensificación del tratamiento.
¿Puede la metformina provocar hipoglucemia? ▾
La metformina no estimula la secreción de insulina, por lo que en monoterapia presenta un riesgo intrínseco muy bajo de hipoglucemia. Esta puede aparecer en pacientes que también reciben insulina o sulfonilureas, sobre todo durante el ayuno, el ejercicio prolongado o el consumo de alcohol. Según la ficha técnica, puede ser necesario ajustar la dosis de la insulina o de los secretagogos cuando se añade o se retira metformina, bajo supervisión médica.
¿En qué se diferencia la presentación de liberación prolongada? ▾
El comprimido de liberación prolongada contiene la misma molécula activa que el de liberación inmediata, pero libera la metformina a lo largo de varias horas. Esto suele mejorar la tolerancia gastrointestinal, permite una toma diaria y puede reducir el abandono. La eficacia glucémica es comparable a igualdad de dosis diaria total. La elección entre formulaciones la decide el médico según tolerabilidad y adherencia.
¿Es segura la metformina a largo plazo? ▾
La metformina lleva décadas en uso clínico y cuenta con un amplio registro de seguridad. El uso prolongado puede reducir los niveles de vitamina B12 en algunos pacientes, por lo que se recomienda monitorización periódica, sobre todo en personas mayores o con neuropatía periférica. Según las guías, también debe valorarse la función renal de forma regular, ya que las dosis y las contraindicaciones dependen del filtrado glomerular.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
Está contraindicada en insuficiencia renal grave por debajo de determinados umbrales de FGe definidos en cada país, en situaciones agudas o crónicas con potencial hipoxia tisular como insuficiencia cardiaca descompensada, en insuficiencia hepática, en intoxicación alcohólica aguda y en hipersensibilidad conocida. Según la ficha técnica, debe interrumpirse temporalmente alrededor de la administración de contraste yodado y de cirugía mayor.
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