Lorazepam
El lorazepam es una benzodiacepina de acción intermedia utilizada en adultos para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad, el estado epiléptico y la sedación previa a procedimientos. Potencia la señalización GABA-A, con riesgos de dependencia y de sedación acumulada.
- Fórmula química
- C15H10Cl2N2O2
- Número CAS
- 846-49-1
- Código ATC
- N05BA06
- Masa molecular
- 321.16 g/mol
- Clase farmacológica
- Benzodiazepine
- También conocido como
- WY-4036, Lorazepam
¿Qué es?
El lorazepam es una 1,4-benzodiacepina comercializada por primera vez en los años setenta y muy utilizada en ansiedad, crisis convulsivas agudas y sedación preanestésica. Se comercializa en comprimidos orales, concentrado oral y solución parenteral y se dispensa solo con receta en la mayoría de las jurisdicciones. Tiene la ventaja de un metabolismo por glucuronidación que no depende del citocromo P450, relevante en personas mayores y en hepatopatías.
Mecanismo de acción
El lorazepam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y potencia de forma alostérica la acción del neurotransmisor inhibidor GABA. El aumento de la conductancia al cloro hiperpolariza neuronas de corteza, sistema límbico, tronco encefálico y médula, lo que produce efectos ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes y miorrelajantes. La intensidad y el equilibrio de estos efectos dependen de la dosis y la vía.
Farmacocinética
El lorazepam se absorbe bien por vía oral o sublingual, con concentraciones plasmáticas máximas a la una o dos horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 85%. Se metaboliza en el hígado por glucuronidación a metabolitos inactivos, sin participación significativa del citocromo P450. La semivida terminal es de 10 a 20 horas. La insuficiencia hepática leve no exige ajustes, pero pueden producirse efectos sedantes acumulativos con dosis repetidas en adultos mayores.
Indicaciones
El lorazepam está aprobado en adultos para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y del insomnio asociado a ansiedad, para el tratamiento agudo de crisis tónico-clónicas generalizadas y del estado epiléptico (vía parenteral) y para la sedación preanestésica. Según las guías, la prescripción para la ansiedad debe limitarse al uso a corto plazo a la dosis mínima eficaz. No está indicado en la depresión primaria ni en el insomnio crónico fuera de contextos especializados.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen sedación, somnolencia, mareo, ataxia y deterioro de la memoria. La combinación con alcohol, opioides u otros depresores del SNC aumenta el riesgo de sedación grave y depresión respiratoria. Con el uso crónico aparecen tolerancia, dependencia física y síntomas de retirada. Según la ficha técnica, al final del tratamiento se requiere reducción gradual y debe evitarse la suspensión brusca. Se necesita precaución en personas mayores, enfermedad respiratoria y en el periodo perioperatorio.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el lorazepam del alprazolam? ▾
Ambos son benzodiacepinas que actúan sobre el receptor GABA-A, pero el lorazepam tiene una semivida más larga, de 10 a 20 horas, y se metaboliza por glucuronidación, sin participación importante del citocromo P450. El alprazolam tiene una semivida más corta y depende del CYP3A4. Por ello, el lorazepam suele preferirse en personas mayores, hepatopatías o polifarmacia. La elección la realiza el médico según la indicación, las comorbilidades y la medicación concomitante.
¿Puede tomarse el lorazepam por vía sublingual? ▾
Sí. La administración sublingual está aprobada en algunas jurisdicciones y proporciona un inicio similar al de la vía oral, con biodisponibilidad parecida. El comprimido se mantiene bajo la lengua hasta su disolución. Según la ficha técnica, la dosis, la frecuencia y la duración son las mismas que en la vía oral, y se aplican las mismas precauciones sobre depresores del SNC y dependencia.
¿Se utiliza en el estado epiléptico? ▾
Sí. El lorazepam intravenoso se recomienda en muchas guías como tratamiento de primera línea del estado epiléptico en adultos, junto con el diazepam y el midazolam. Su mayor duración respecto al diazepam puede reducir la recurrencia de crisis tras la primera dosis. Según la ficha técnica, la administración intravenosa debe realizarla personal entrenado, con monitorización de la respiración y de la presión arterial.
¿Cómo debe retirarse el lorazepam? ▾
Tras un uso a corto plazo, el lorazepam puede suspenderse sin grandes dificultades. Tras un uso prolongado, la suspensión brusca puede provocar síntomas de retirada como ansiedad de rebote, insomnio, temblor y, raramente, convulsiones. Según la ficha técnica, se prefiere una reducción gradual de semanas a meses bajo supervisión médica, con la pauta individualizada según dosis, duración y respuesta del paciente.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El lorazepam está contraindicado en hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria grave, glaucoma de ángulo estrecho, síndrome de apnea del sueño e insuficiencia hepática grave. Se requiere precaución en personas mayores, en pacientes con trastornos por uso de sustancias y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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