Liraglutida
La liraglutida es un agonista del receptor GLP-1 de administración diaria utilizado en adultos con diabetes tipo 2 y, con otra marca, para el control crónico del peso. Mejora el control glucémico y produce una reducción moderada del peso.
- Fórmula química
- C172H265N43O51
- Número CAS
- 204656-20-2
- Código ATC
- A10BJ02
- Masa molecular
- 3751.2 g/mol
- Clase farmacológica
- GLP-1 receptor agonist
- También conocido como
- NN2211, Liraglutida
¿Qué es?
La liraglutida es un análogo sintético del péptido similar al glucagón tipo 1 humano modificado con un ácido graso que se une de forma reversible a la albúmina, lo que prolonga la semivida hasta unas 13 horas. Fue desarrollada por Novo Nordisk y aprobada para la diabetes tipo 2 en 2010; con otra marca recibió posteriormente la aprobación para el control crónico del peso en adultos y adolescentes. A diferencia de los agonistas del GLP-1 semanales, la liraglutida se administra una vez al día por inyección subcutánea a la misma hora.
Mecanismo de acción
La liraglutida se une y activa el receptor GLP-1 en las células beta y alfa pancreáticas, el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. El resultado es la estimulación de la secreción de insulina dependiente de glucosa, la supresión de la liberación inadecuada de glucagón, el enlentecimiento del vaciamiento gástrico y la reducción del apetito a través de centros hipotalámicos. Estas acciones disminuyen la glucemia en ayunas y posprandial sin riesgo intrínseco de hipoglucemia y producen una pérdida de peso moderada y progresiva en muchos adultos.
Farmacocinética
Tras la administración subcutánea, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 8 y 12 horas. La unión a la albúmina supera el 98%. La semivida terminal es de unas 13 horas, lo que sostiene la pauta diaria con un estado estacionario en unos días. Se degrada por peptidasas ubicuas, sin una vía de aclaramiento específica de un órgano, con eliminación urinaria o fecal mínima del péptido íntegro. No se requiere ajuste en la insuficiencia renal o hepática leve o moderada.
Indicaciones
La liraglutida está aprobada en adultos con diabetes tipo 2, sola o en combinación con otros antidiabéticos, para mejorar el control glucémico. Una segunda indicación, con otra marca comercial, es el control crónico del peso como complemento a una dieta hipocalórica y aumento de actividad física en adultos con obesidad o sobrepeso con al menos una comorbilidad, y en adolescentes desde los 12 años en algunos países. Según la ficha técnica, el tratamiento debe iniciarlo y supervisarlo un médico.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento y molestias abdominales, generalmente leves o moderados y más intensos durante la escalada de dosis inicial. Se han descrito pancreatitis aguda, enfermedad biliar, reacciones en el punto de inyección y aumento de la frecuencia cardiaca. La hipoglucemia puede aparecer al combinarla con insulina o sulfonilureas. La ficha técnica incluye una advertencia sobre tumores de células C tiroideas observados en roedores; el carcinoma medular de tiroides y la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 son contraindicaciones, al igual que la gastroparesia grave.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la liraglutida de la semaglutida o la dulaglutida? ▾
Las tres son agonistas del receptor GLP-1, pero la liraglutida se administra una vez al día, mientras que la semaglutida y la dulaglutida son semanales gracias a su semivida más larga. Los ensayos sugieren que las pautas semanales producen mayor reducción glucémica y de peso, mientras que la liraglutida ofrece mayor flexibilidad diaria y, en algunos países, está aprobada en pediatría. La elección la realiza el médico según indicación, adherencia, tolerabilidad y respuesta individual.
¿Cómo se administra la liraglutida? ▾
Se administra una vez al día por inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, idealmente a la misma hora. Según la ficha técnica, la dosis se incrementa de forma gradual durante varias semanas para limitar los efectos digestivos, hasta alcanzar la dosis de mantenimiento recomendada para la indicación. Los puntos de inyección deben rotarse para prevenir lipohipertrofia. La liraglutida puede administrarse con o sin alimentos.
¿Se puede usar en adolescentes? ▾
En algunos países, la liraglutida está aprobada para el control crónico del peso en adolescentes de 12 años o más con obesidad y para la diabetes tipo 2 desde los 10 años en jurisdicciones seleccionadas. Su uso en esta población debe iniciarlo siempre un médico especialista, dentro de un plan terapéutico integral que incluya dieta, actividad física y apoyo psicológico. Según la ficha técnica, deben monitorizarse el crecimiento y el desarrollo puberal.
¿La liraglutida requiere refrigeración? ▾
Sí. Las plumas sin abrir se conservan en nevera entre 2°C y 8°C. Tras el primer uso, la pluma puede mantenerse a temperatura ambiente por debajo del límite definido durante el periodo indicado en el prospecto, tras lo cual debe desecharse. La congelación deteriora el péptido. La cadena de frío es uno de los motivos por los que las agencias reguladoras desaconsejan la compra de agonistas del GLP-1 en sitios no verificados.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
Los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides, la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 y la hipersensibilidad conocida a la liraglutida son contraindicaciones formales. Se requiere precaución en pacientes con pancreatitis previa, gastroparesia grave o enfermedad biliar activa, y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben ser revisados por un médico antes de la prescripción.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.