Lamotrigina
La lamotrigina es un antiepiléptico oral y estabilizador del ánimo utilizado en adultos y niños en las crisis parciales, las crisis generalizadas primarias, el síndrome de Lennox-Gastaut y el mantenimiento del trastorno bipolar. Es esencial una titulación lenta.
- Fórmula química
- C9H7Cl2N5
- Número CAS
- 84057-84-1
- Código ATC
- N03AX09
- Masa molecular
- 256.09 g/mol
- Clase farmacológica
- Antiepileptic (sodium channel blocker)
- También conocido como
- BW-430C, Lamotrigina
¿Qué es?
La lamotrigina fue aprobada como antiepiléptico en 1994 y en el mantenimiento del trastorno bipolar en 2003. Se comercializa en comprimidos, comprimidos masticables, comprimidos bucodispersables y comprimidos de liberación prolongada. Se dispensa solo con receta y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Existen muchos genéricos autorizados en todo el mundo.
Mecanismo de acción
La lamotrigina es una feniltriazina que bloquea selectivamente los canales de sodio dependientes de voltaje, estabilizando las membranas neuronales y reduciendo la liberación de neurotransmisores excitadores, en particular glutamato. El resultado es actividad anticonvulsivante en crisis parciales y generalizadas, y efectos estabilizadores del ánimo en el trastorno bipolar, sobre todo en la prevención de episodios depresivos. A diferencia de otros antiepilépticos, no causa deterioro cognitivo ni sedación significativos.
Farmacocinética
La lamotrigina oral se absorbe bien, con biodisponibilidad de aproximadamente el 98%. La unión a proteínas plasmáticas es del 55%. Se metaboliza principalmente por glucuronidación vía UGT1A4 a metabolitos inactivos. La semivida plasmática varía mucho según los fármacos asociados: aproximadamente 25-33 horas en monoterapia, 13-15 horas con inductores enzimáticos (p. ej. carbamazepina) y hasta 70 horas con valproato (que inhibe la glucuronidación).
Indicaciones
La lamotrigina está aprobada en adultos y niños desde los 2 años como adyuvante o monoterapia en crisis parciales, crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y crisis del síndrome de Lennox-Gastaut. También está aprobada en adultos en el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I, sobre todo para retrasar los episodios depresivos. Según las guías internacionales, es uno de los agentes recomendados en el embarazo por su perfil teratogénico relativamente favorable frente al valproato.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen mareo, cefalea, ataxia, diplopía y erupción. El efecto adverso más grave es la reacción cutánea grave, incluidos el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica y el DRESS, con mayor riesgo si la titulación es demasiado rápida o se asocia a valproato. También se ha descrito linfohistiocitosis hemofagocítica. Según la ficha técnica, la titulación lenta es esencial y cualquier erupción exige valoración médica inmediata.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué la lamotrigina se titula lentamente? ▾
La lamotrigina se ha asociado a reacciones cutáneas graves, incluidos el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, con mayor riesgo si la dosis se escala demasiado rápido o se asocia a valproato (que inhibe su metabolismo). Según la ficha técnica, debe titularse lentamente durante semanas, aún más despacio combinada con valproato. Cualquier erupción durante la titulación obliga a valoración médica inmediata.
¿Por qué la dosis de lamotrigina difiere si se combina con valproato? ▾
El valproato inhibe potentemente la glucuronidación de la lamotrigina, duplicando o más su semivida y sus concentraciones plasmáticas. Según la ficha técnica, combinada con valproato debe iniciarse a dosis menores, titularse más lentamente y mantenerse a dosis objetivo más bajas que en monoterapia. Por el contrario, los inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína) reducen las concentraciones y exigen dosis objetivo mayores.
¿Es eficaz como estabilizador del ánimo? ▾
Sí, sobre todo en la prevención de episodios depresivos en el trastorno bipolar I. Varios ensayos aleatorizados y metaanálisis respaldan su eficacia como tratamiento de mantenimiento, con eficacia relativamente limitada en episodios maníacos agudos frente a litio o quetiapina. Según las guías internacionales, se recomienda en el mantenimiento bipolar, sobre todo en pacientes con predominio depresivo o que no toleran el litio.
¿Es segura en el embarazo? ▾
La lamotrigina tiene un perfil teratogénico relativamente favorable frente a valproato o topiramato, sin un aumento consistente de malformaciones mayores a dosis terapéuticas habituales en la mayoría de los estudios. Según las guías internacionales, es uno de los antiepilépticos recomendados en mujeres en edad fértil cuando se requiera un antiepiléptico, con monitorización de concentraciones plasmáticas durante el embarazo, ya que el aclaramiento aumenta sustancialmente. El médico debe individualizar.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La lamotrigina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la lamotrigina o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia hepática y renal grave, en uso simultáneo con valproato (con ajuste obligatorio), en pacientes con antecedentes de erupción por lamotrigina y en embarazo y lactancia (con individualización por el médico). Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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