Insulina glargina
La insulina glargina es un análogo basal de acción prolongada utilizado en la diabetes tipo 1 y en algunos casos de tipo 2. Proporciona un perfil de 24 horas relativamente plano que imita la secreción basal endógena cuando se administra a la misma hora cada día.
- Fórmula química
- C267H404N72O78S6
- Número CAS
- 160337-95-1
- Código ATC
- A10AE04
- Masa molecular
- 6063 Da
- Clase farmacológica
- Long-acting insulin analogue
- También conocido como
- HOE 901, Insulina glargina
¿Qué es?
La insulina glargina es un análogo recombinante de la insulina humana producido en Escherichia coli, con dos argininas añadidas en la cadena B y la sustitución de la asparagina por glicina en la cadena A. Estos cambios desplazan el punto isoeléctrico, de modo que la molécula es soluble en la solución ligeramente ácida de inyección y precipita en el tejido subcutáneo, desde donde se disuelve lentamente. Aprobada en 2000, se comercializa a concentración estándar (U-100) y en formulación más concentrada (U-300) bajo distintas marcas.
Mecanismo de acción
La insulina glargina se une al receptor de insulina con afinidad similar a la insulina humana, activando la señalización intracelular que aumenta la captación de glucosa en músculo y tejido adiposo, suprime la producción hepática de glucosa y promueve la lipogénesis. La precipitación lenta y la redisolución progresiva en el lugar de inyección dan lugar a un perfil plasmático relativamente plano de unas 24 horas que imita la fase basal de la secreción endógena. El control de la glucemia posprandial suele requerir una insulina rápida acompañante o terapia no insulínica.
Farmacocinética
Tras la inyección subcutánea, la insulina glargina alcanza un efecto hipoglucemiante relativamente constante en varias horas, sin un pico marcado. La duración del efecto es de unas 22 a 26 horas con la formulación U-100 y puede ser mayor con la U-300. Como otras insulinas, se degrada por insulinasas tisulares y vías renales. La insuficiencia hepática y renal aumenta la variabilidad de respuesta y exige una titulación más cuidadosa. Las interacciones incluyen otros antidiabéticos, betabloqueantes, corticoides y varios fármacos del SNC.
Indicaciones
La insulina glargina está aprobada como insulinoterapia basal en adultos y población pediátrica con diabetes tipo 1 y en adultos con diabetes tipo 2 cuando la terapia oral o inyectable no insulínica es insuficiente o está contraindicada. También se utiliza en escenarios seleccionados de embarazo y diabetes gestacional bajo supervisión especializada. Según la ficha técnica, el inicio y los ajustes de dosis los realiza un profesional sanitario, con atención al requerimiento total diario y al horario.
Perfil de seguridad
La hipoglucemia es el efecto adverso más relevante de cualquier insulina y puede ser grave ante comidas omitidas, ejercicio prolongado, ingesta de alcohol o interacción con otros antidiabéticos. Otros efectos incluyen aumento de peso, reacciones en el punto de inyección, lipohipertrofia e hipersensibilidad rara. La glargina no debe administrarse por vía intravenosa, ya que el mecanismo de depósito por precipitación no es aplicable. Según la ficha técnica, el paciente debe recibir educación sobre ajuste de dosis, normas de día de enfermedad y reconocimiento de la hipoglucemia.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Qué diferencia hay entre la insulina glargina y la NPH? ▾
La insulina glargina es un análogo de acción prolongada con perfil plano de 24 horas, mientras que la NPH es una insulina humana intermedia con un pico claro entre las cuatro y diez horas tras la inyección. En ensayos aleatorizados, la glargina produce menos hipoglucemia nocturna para una reducción similar de la HbA1c y suele administrarse una vez al día. La elección depende del coste, la disponibilidad, el contexto de prescripción y la respuesta individual, y la realiza el médico.
¿Cuándo debe inyectarse la insulina glargina? ▾
Según la ficha técnica, se administra una vez al día a la misma hora, a menudo al acostarse o por la mañana. La constancia horaria favorece la cobertura en estado estacionario y reduce la variabilidad de la glucemia. La pluma o el vial se inyectan por vía subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los puntos para prevenir lipohipertrofia. La dosis exacta, el horario y la combinación con otras terapias los determina el médico.
¿En qué se diferencia la glargina U-100 de la U-300? ▾
Ambas contienen la misma molécula activa, pero la U-300 es tres veces más concentrada que la U-100, lo que altera la dinámica del depósito por precipitación. La U-300 produce un perfil más plano y prolongado y puede reducir la hipoglucemia nocturna en algunos pacientes, con requerimientos de dosis algo mayores. Según la ficha técnica, el cambio entre concentraciones requiere una nueva titulación cuidadosa y debe realizarse bajo supervisión médica.
¿La insulina glargina necesita refrigeración? ▾
Sí. Las plumas y viales sin abrir se conservan en nevera entre 2°C y 8°C. Tras el primer uso, la pluma o el vial pueden mantenerse a temperatura ambiente por debajo del límite definido durante el periodo del prospecto, tras lo cual deben desecharse. La congelación deteriora el producto. La cadena de frío es uno de los motivos por los que las agencias reguladoras desaconsejan la compra de insulina en sitios no verificados.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La hipersensibilidad conocida a la insulina glargina o a cualquier excipiente es una contraindicación formal. La glargina no se utiliza para tratar la cetoacidosis diabética, donde se prefiere insulina rápida en infusión continua. Se requiere precaución en insuficiencia renal o hepática, en embarazo (con cambios en los requerimientos) y en cualquier situación que altere el metabolismo de la glucosa. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben ser revisados por un médico antes del inicio.
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