Gabapentina
La gabapentina es un gabapentinoide oral utilizado en adultos y niños en las crisis parciales y en adultos en la neuralgia postherpética. También se utiliza ampliamente fuera de indicación en distintos cuadros de dolor neuropático y en el síndrome de piernas inquietas.
- Fórmula química
- C9H17NO2
- Número CAS
- 60142-96-3
- Código ATC
- N03AX12
- Masa molecular
- 171.24 g/mol
- Clase farmacológica
- Gabapentinoid (alpha-2-delta ligand)
- También conocido como
- CI-945, Gabapentina
¿Qué es?
La gabapentina fue aprobada como antiepiléptico en 1993 y en la neuralgia postherpética en 2002. Se comercializa en cápsulas, comprimidos, solución oral y comprimidos de liberación prolongada de gabapentina enacarbilo. Se dispensa solo con receta y, en algunas jurisdicciones, es sustancia controlada por preocupaciones de uso indebido. Existen muchos genéricos autorizados en todo el mundo.
Mecanismo de acción
La gabapentina es un análogo estructural del ácido gamma-aminobutírico (GABA), pero no se une a los receptores GABA. Se une a la subunidad auxiliar alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje del SNC, reduciendo el flujo de calcio presináptico y la liberación de neurotransmisores excitadores como glutamato, noradrenalina y sustancia P. El resultado son efectos anticonvulsivante y analgésico, sobre todo en vías de dolor neuropático.
Farmacocinética
La gabapentina oral tiene absorción saturable mediante el transportador de aminoácidos L, por lo que la biodisponibilidad disminuye al aumentar la dosis (aproximadamente el 60% a 300mg tres veces al día, menor a dosis mayores). Esta farmacocinética no lineal la distingue de la pregabalina. La unión a proteínas plasmáticas es despreciable. Se excreta sin metabolizar por orina, con semivida plasmática de 5-7 horas. La insuficiencia renal exige una reducción importante de dosis.
Indicaciones
La gabapentina está aprobada en adultos y niños desde los 3 años como adyuvante en las crisis parciales, y en adultos en la neuralgia postherpética. La gabapentina enacarbilo de liberación prolongada también está aprobada en el síndrome de piernas inquietas y la neuralgia postherpética en algunos países. Según las guías internacionales, la gabapentina también se utiliza ampliamente fuera de indicación en la neuropatía periférica diabética y otros síndromes de dolor neuropático.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen somnolencia, mareo, ataxia, edema periférico y aumento de peso. La gabapentina combinada con opioides aumenta el riesgo de depresión respiratoria. Se han descrito uso indebido y dependencia, sobre todo en pacientes con trastorno por uso de sustancias. Según la ficha técnica, pueden aparecer síntomas de retirada con la suspensión brusca, por lo que debe retirarse gradualmente. La insuficiencia renal exige una reducción importante de dosis.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia de la pregabalina? ▾
Ambas se unen a la subunidad alfa-2-delta del canal de calcio y se usan en indicaciones similares, pero la pregabalina tiene farmacocinética lineal y mayor biodisponibilidad que la gabapentina, cuya absorción es saturable a dosis altas. Como resultado, la pregabalina alcanza concentraciones eficaces de forma más fiable y a dosis menores, aunque la eficacia clínica en dolor neuropático a dosis adecuadas es comparable. La elección la realiza el médico.
¿Por qué se titula la gabapentina? ▾
La gabapentina requiere una titulación gradual para minimizar los efectos adversos, sobre todo somnolencia, mareo y ataxia, que son más marcados al inicio. Según la ficha técnica, la titulación habitual comienza con 300mg el día 1, 300mg dos veces al día el día 2, 300mg tres veces al día el día 3, y se aumenta después según necesidad. Las dosis terapéuticas suelen ser de 1800-3600mg al día en dosis divididas. Debe evitarse la suspensión brusca.
¿Por qué se reduce la dosis en la enfermedad renal? ▾
La gabapentina se excreta sin metabolizar por orina, por lo que la insuficiencia renal aumenta sustancialmente las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos adversos como sedación, ataxia y deterioro cognitivo. Según la ficha técnica, la dosis se reduce según el aclaramiento de creatinina, incluso en pacientes en diálisis con dosis suplementarias tras la sesión. La función renal debe valorarse antes y de forma periódica.
¿La gabapentina es sustancia controlada? ▾
La gabapentina se ha asociado a uso indebido y dependencia física, sobre todo en pacientes con trastornos por uso de sustancias o combinada con opioides. Es sustancia controlada en algunas jurisdicciones, incluidos algunos estados de Estados Unidos, pero no a nivel federal. Según las comunicaciones reguladoras, los prescriptores deben cribar el historial de consumo y vigilar el uso indebido, sobre todo a dosis altas o combinada con opioides.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La gabapentina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la gabapentina o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia renal (con ajuste obligatorio), uso simultáneo de depresores del SNC, incluidos opioides, personas mayores y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción, sobre todo en pacientes con enfermedad renal crónica o antecedentes de uso de sustancias.
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