Formoterol
El formoterol es un beta-2 agonista de acción prolongada utilizado en asma y EPOC, con inicio relativamente rápido y duración de unas doce horas por dosis, lo que permite la administración inhalada dos veces al día.
- Fórmula química
- C19H24N2O4
- Número CAS
- 73573-87-2
- Código ATC
- R03AC13
- Masa molecular
- 344.41 g/mol
- Clase farmacológica
- Long-acting beta-2 agonist (LABA)
- También conocido como
- Eformoterol, Formoterol
¿Qué es?
El formoterol es un beta-2 agonista de acción prolongada desarrollado en los años ochenta. Se comercializa como inhalador de polvo seco, inhalador presurizado y solución para nebulización, a menudo en combinación a dosis fija con un corticoide inhalado como budesonida o beclometasona. El formoterol presenta la peculiaridad, dentro de los LABA, de un inicio relativamente rápido, comparable al de los agentes de acción corta, manteniendo una duración prolongada.
Mecanismo de acción
El formoterol activa de forma selectiva los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo liso bronquial, produciendo broncodilatación mediante la relajación dependiente del AMP cíclico. A diferencia del salmeterol, presenta tanto una unión rápida al receptor como un reparto sostenido en la membrana lipídica, lo que se traduce en un inicio rápido (en cinco minutos) y una duración cercana a doce horas. La menor liberación de mediadores inflamatorios también puede contribuir a su efecto clínico.
Farmacocinética
Tras la inhalación, solo una pequeña fracción de la dosis alcanza la circulación sistémica. La biodisponibilidad tras la inhalación es de aproximadamente el 60% de la dosis depositada en pulmón. La unión a proteínas plasmáticas es del 50%. Se metaboliza por glucuronidación y O-desmetilación a metabolitos inactivos y se excreta por orina y heces. La semivida terminal es de unas diez horas. La insuficiencia hepática o renal no exige ajuste habitual, pero se requiere precaución en formas graves.
Indicaciones
El formoterol está aprobado como tratamiento de mantenimiento del asma en combinación con un corticoide inhalado y en EPOC solo o combinado. En el asma se autoriza también como parte de la terapia inhalada única de mantenimiento y rescate con budesonida o beclometasona. Según las guías internacionales, los LABA no deben utilizarse en monoterapia en el asma por motivos de seguridad: deben combinarse con un corticoide inhalado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen temblor, palpitaciones, cefalea, nerviosismo e irritación de garganta. Puede aparecer hipopotasemia con dosis altas, especialmente combinada con corticoides o diuréticos. Se han descrito taquicardia, arritmias y dolor torácico isquémico en pacientes susceptibles. Según la ficha técnica y las comunicaciones reguladoras, los LABA deben utilizarse siempre con un corticoide inhalado en el asma, y el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el formoterol del salmeterol? ▾
Ambos son beta-2 agonistas de acción prolongada con una duración aproximada de doce horas, pero el formoterol tiene un inicio de la broncodilatación más rápido, en unos cinco minutos, similar al de los agonistas de acción corta, mientras que el salmeterol tiene un inicio más lento, de unos treinta minutos. Este inicio rápido permite usar el formoterol como parte de la terapia inhalada única de mantenimiento y rescate. Las guías internacionales dejan la elección al médico según el contexto.
¿Por qué se combina siempre con un corticoide inhalado en el asma? ▾
La monoterapia con LABA en el asma se ha asociado a mayor riesgo de exacerbaciones graves y mortalidad asociada al asma. Las guías internacionales y las agencias reguladoras recomiendan, por ello, utilizar el formoterol y otros LABA en el asma únicamente combinados con un corticoide inhalado, idealmente en un inhalador único para asegurar la adherencia. Según la ficha técnica, esta norma no se aplica a la EPOC, donde los LABA pueden usarse solos.
¿Qué es la terapia inhalada única de mantenimiento y rescate? ▾
En la terapia única de mantenimiento y rescate (a veces llamada MART o AIR), un corticoide inhalado combinado con formoterol o beclometasona se usa tanto como controlador pautado como a demanda en síntomas. El inicio rápido del formoterol permite este doble papel. Según las guías internacionales, este enfoque puede reducir las exacerbaciones graves en adultos y adolescentes seleccionados con asma persistente cuando el médico lo considera adecuado.
¿Hay riesgos cardiacos con el formoterol? ▾
A dosis inhaladas estándar, el formoterol suele tolerarse bien, pero las dosis altas o la combinación con otros simpaticomiméticos pueden causar palpitaciones, taquicardia y arritmias. Se requiere precaución en cardiopatía isquémica, hipertensión grave, hipertiroidismo e hipopotasemia. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben revisarse antes de la prescripción.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El formoterol está contraindicado en hipersensibilidad conocida a la molécula o sus excipientes. Se requiere precaución en taquiarritmias, cardiopatía isquémica grave, hipertiroidismo, hipertensión grave e hipopotasemia, y durante embarazo y lactancia. Según las guías internacionales, no debe usarse en monoterapia en el asma. El médico debe revisar la medicación concomitante, en especial otros simpaticomiméticos, betabloqueantes y diuréticos.
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