Fluoxetina
La fluoxetina es el primer ISRS introducido en la práctica clínica, comercializado como Prozac desde 1987 y conocido por su semivida muy larga y su metabolito activo. Se usa en depresión, TOC, bulimia nerviosa y trastorno disfórico premenstrual. Está en la lista esencial de la OMS.
- Fórmula química
- C17H18F3NO
- Número CAS
- 54910-89-3
- Código ATC
- N06AB03
- Masa molecular
- 309.33 g/mol
- Clase farmacológica
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- También conocido como
- Prozac, Sarafem, Fontex
¿Qué es?
La fluoxetina es el primer ISRS en uso clínico, aprobado por la FDA en 1987 y comercializado como Prozac por Eli Lilly. Su lanzamiento transformó la prescripción psiquiátrica al ofrecer un antidepresivo más seguro en sobredosis y más fácil de tolerar que los tricíclicos previos. La fluoxetina genérica autorizada está disponible desde 2001 y se usa ampliamente; la molécula está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y figura como ISRS de primera línea en la mayoría de vademécums.
Mecanismo de acción
La fluoxetina inhibe selectivamente el transportador de recaptación de serotonina, aumentando la disponibilidad sináptica. El metabolito farmacológicamente activo norfluoxetina prolonga la duración del efecto sustancialmente. El efecto terapéutico se desarrolla en 4–6 semanas. La fluoxetina tiene la semivida más larga de los ISRS, lo que permite toma diaria o incluso semanal en algunas formas y elimina en gran parte el síndrome de retirada que afecta a los ISRS de semivida corta.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral. La semivida terminal de la propia fluoxetina es 1–4 días, y la de la norfluoxetina activa 7–15 días. El estado estacionario se alcanza tras varias semanas. Metabolismo hepático por CYP2D6, con la fluoxetina como inhibidor potente de esa enzima —una fuente clínicamente importante de interacciones. La semivida muy larga implica que los cambios de dosis tardan semanas en manifestarse plenamente.
Indicaciones
Aprobada para trastorno depresivo mayor (adulto y pediátrico desde 8 años), TOC, bulimia nerviosa, trastorno de pánico y trastorno disfórico premenstrual. Es el único ISRS con base de evidencia robusta y aprobación FDA en depresión pediátrica. La marca Sarafem comercializa la misma molécula específicamente para TDPM; la formulación semanal de semivida larga existe también para adultos con problemas de adherencia.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: náuseas, cefalea, alteraciones del sueño, disfunción sexual y reducción del apetito. La disfunción sexual es similar a la de otros ISRS; la pérdida de peso es más común que el aumento. El síndrome serotoninérgico con otros serotoninérgicos y el aumento del riesgo de ideación suicida en jóvenes al iniciar son efectos de clase. La semivida muy larga implica que la transición a otros serotoninérgicos requiere un periodo de lavado de varias semanas.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué se llama a la fluoxetina el ISRS original? ▾
La fluoxetina, comercializada como Prozac, fue el primer ISRS en uso clínico (aprobación FDA 1987) y el fármaco que definió la clase ISRS. Antes, los tricíclicos y los IMAO eran estándar pero con problemas serios de tolerancia y sobredosis. El lanzamiento de la fluoxetina transformó la prescripción psiquiátrica.
¿Hay que retirar la fluoxetina gradualmente? ▾
Su semivida muy larga (1–4 días el compuesto madre, 7–15 días el metabolito activo) hace que se autodesescala al suspender —el síndrome de retirada es raro y leve. Según la práctica clínica, la fluoxetina suele poder suspenderse sin pauta estructurada, a diferencia de paroxetina o venlafaxina, que sí la requieren.
¿Puede usarse en niños? ▾
Sí: la fluoxetina es el único ISRS con aprobación FDA para depresión mayor pediátrica (desde 8 años) y TOC (desde 7), respaldado por mejor evidencia pediátrica que otros ISRS. Según las guías clínicas, es el ISRS de elección cuando se necesita ISRS en niños y adolescentes, con monitorización rutinaria de aparición de ideación suicida al iniciar.
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