Fluconazol
El fluconazol es un antifúngico triazólico oral y parenteral utilizado en adultos y niños en candidiasis vulvovaginal y orofaríngea, candidemia, meningitis criptocócica y profilaxis en inmunodeprimidos. Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS.
- Fórmula química
- C13H12F2N6O
- Número CAS
- 86386-73-4
- Código ATC
- J02AC01
- Masa molecular
- 306.27 g/mol
- Clase farmacológica
- Triazole antifungal
- También conocido como
- UK-49858, Fluconazol
¿Qué es?
El fluconazol fue aprobado para uso clínico en 1990 y se comercializa en cápsulas, suspensión oral y solución parenteral. Se dispensa con o sin receta según la indicación y el país, con formulaciones orales en dosis única para la candidiasis vulvovaginal disponibles sin receta en muchos mercados. Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS y se utiliza ampliamente en atención rutinaria y especializada.
Mecanismo de acción
El fluconazol es un antifúngico triazólico que inhibe la enzima dependiente del citocromo P450 lanosterol 14-alfa-demetilasa, bloqueando la síntesis de ergosterol a partir de lanosterol. El ergosterol es un componente esencial de la membrana fúngica, por lo que su depleción produce disfunción de la membrana e inhibición del crecimiento. El fluconazol es activo frente a la mayoría de las especies de Candida (con sensibilidad reducida en C. glabrata y C. krusei) y Cryptococcus neoformans.
Farmacocinética
El fluconazol oral se absorbe bien, con biodisponibilidad superior al 90%. La unión a proteínas plasmáticas es baja (12%). Penetra bien en la mayoría de los líquidos y tejidos, incluido el líquido cefalorraquídeo (alrededor del 80% de la plasmática), lo que lo hace útil en la meningitis criptocócica. Se excreta predominantemente sin metabolizar por orina. La semivida plasmática es de unas 30 horas, lo que sostiene una administración diaria. La insuficiencia renal exige reducción de dosis.
Indicaciones
El fluconazol está aprobado en adultos y niños en el tratamiento de la candidiasis vulvovaginal, orofaríngea y esofágica, las candidiasis urinarias, peritonitis y otras candidiasis invasivas por especies sensibles, incluida la candidemia, y en la meningitis criptocócica (inducción con anfotericina B y flucitosina, seguida de consolidación y mantenimiento con fluconazol). También se utiliza en profilaxis en inmunodeprimidos y en algunas dermatomicosis en algunos países.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen cefalea, náuseas y dolor abdominal. Aparecen elevaciones de enzimas hepáticas en algunos pacientes y se han descrito raros casos de hepatotoxicidad grave. El fluconazol prolonga el intervalo QT y se ha asociado a casos raros de torsades de pointes. Es inhibidor moderado del CYP2C9 y CYP3A4, con múltiples interacciones clínicamente relevantes. Según la ficha técnica, debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Cuándo es adecuada la dosis única en la candidiasis vaginal? ▾
La candidiasis vulvovaginal aguda no complicada en mujeres no embarazadas e inmunocompetentes suele responder a una dosis oral única de fluconazol 150mg, con eficacia comparable a pautas más largas de antifúngicos tópicos. Según las guías, esta pauta se utiliza ampliamente. La candidiasis recurrente (cuatro o más episodios al año), grave o complicada requiere pautas más largas y valoración médica.
¿Por qué se utiliza en la meningitis criptocócica? ▾
El fluconazol alcanza altas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo (alrededor del 80% de la plasmática) y es activo frente a Cryptococcus neoformans, lo que lo hace útil en las fases de consolidación y mantenimiento del tratamiento. Según las guías, la inducción es con anfotericina B (preferentemente liposomal) más flucitosina, seguida de consolidación con fluconazol a dosis altas y luego mantenimiento prolongado para prevenir recaídas.
¿Cuáles son las principales interacciones? ▾
El fluconazol es inhibidor moderado del CYP2C9 y CYP3A4, con interacciones clínicamente relevantes que incluyen aumento de las concentraciones de warfarina (con riesgo hemorrágico), fenitoína, sulfonilureas, ciclosporina, tacrolimus, estatinas y otros fármacos. También puede prolongar el QT, aumentando el riesgo combinado con otros fármacos prolongadores. Según la ficha técnica, la lista de medicación debe revisarse antes de la prescripción.
¿Es seguro en el embarazo? ▾
La dosis única de fluconazol 150mg se ha usado para la candidiasis vaginal sin evidencia consistente de daño, pero el uso prolongado de dosis altas durante el embarazo se ha asociado a malformaciones congénitas. Según varias comunicaciones reguladoras, debe evitarse la dosis única siempre que sea posible durante el embarazo, prefiriendo antifúngicos tópicos, y las dosis altas están contraindicadas. El historial debe revisarse por el médico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El fluconazol está contraindicado en hipersensibilidad conocida al fluconazol u otros azoles, en uso simultáneo con varios fármacos que prolongan el QT o de metabolismo dependiente (p. ej. terfenadina, cisaprida, pimozida y otros según dosis). Se requiere precaución en insuficiencia renal y hepática, prolongación del QT, embarazo (dosis altas) y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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