Flibanserina
La flibanserina es un medicamento oral aprobado por la FDA en 2015 para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas. Comercializado como Addyi, actúa sobre los receptores de serotonina y dopamina y se toma a diario antes de acostarse.
- Fórmula química
- C20H21F3N4O
- Número CAS
- 167933-07-5
- Código ATC
- G02CX02
- Masa molecular
- 390.4 g/mol
- Clase farmacológica
- Multifunctional serotonin agonist/antagonist (HSDD)
- También conocido como
- BIMT 17, Addyi
¿Qué es?
La flibanserina es un medicamento oral no hormonal aprobado por la FDA en 2015 para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas. Se comercializa con la marca Addyi. La flibanserina fue el primer medicamento aprobado para esta indicación y representa un enfoque farmacológico distinto al de los inhibidores de la PDE5 (que actúan sobre el flujo sanguíneo genital): actúa sobre vías del sistema nervioso central que se cree regulan el deseo sexual. La molécula se investigó originalmente como antidepresivo antes de reorientarse al TDSH.
Mecanismo de acción
La flibanserina actúa como agonista del receptor 5-HT1A de la serotonina y antagonista del receptor 5-HT2A, con efectos adicionales sobre la señalización dopaminérgica y noradrenérgica. El efecto hipotético sobre el deseo sexual está mediado por la reducción del tono inhibitorio de la serotonina sobre las vías del deseo y por un aumento selectivo de la dopamina y la noradrenalina en regiones corticales. A diferencia de los inhibidores de la PDE5, la flibanserina no actúa sobre el flujo sanguíneo genital; actúa sobre las vías del sistema nervioso central implicadas en el deseo sexual, lo que la distingue de los productos basados en sildenafilo comercializados para mujeres.
Farmacocinética
Tras la administración oral, la flibanserina alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 0,75 a 4 horas. La biodisponibilidad ronda el 33%. La molécula se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por CYP3A4, a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de aproximadamente 11 horas, lo que sostiene la toma diaria al acostarse. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en pocos días. La administración conjunta con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol) está contraindicada por el riesgo de hipotensión grave y síncope.
Indicaciones
La flibanserina está aprobada por la FDA para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas, en concreto el TDSH adquirido (no de toda la vida) y generalizado (no situacional), con malestar personal, no explicado mejor por otra condición o medicamento. No está aprobada para mujeres posmenopáusicas, varones, problemas sexuales causados por dificultades de pareja o condiciones médicas, ni para mejorar el rendimiento sexual. Según la ficha técnica, el tratamiento requiere un diagnóstico cuidadoso y una evaluación continua.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen mareo, somnolencia, náuseas, fatiga y sequedad de boca. La preocupación de seguridad más relevante clínicamente es la hipotensión grave y el síncope, en particular en combinación con alcohol o inhibidores potentes del CYP3A4. La FDA exigió originalmente un programa de Estrategia de Evaluación y Mitigación de Riesgos (REMS) sobre este riesgo, modificado en 2019 para permitir el consumo de alcohol solo de forma moderada y separada al menos 2 horas de la dosis. Según la ficha técnica, se requiere evaluación continua de la eficacia tras 8 semanas; el medicamento debe suspenderse si no hay mejoría clínica.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la flibanserina del sildenafilo para mujeres? ▾
La flibanserina (Addyi) está aprobada por la FDA para el TDSH en mujeres premenopáusicas; los productos a base de sildenafilo comercializados como 'Viagra femenina' no lo están. Los mecanismos son completamente distintos: la flibanserina actúa sobre las vías serotoninérgicas y dopaminérgicas del sistema nervioso central implicadas en el deseo sexual, mientras que el sildenafilo se dirige al flujo sanguíneo genital. La flibanserina se toma a diario al acostarse; los productos basados en sildenafilo se toman a demanda antes de la actividad sexual. La flibanserina actúa específicamente sobre el deseo (la queja dominante en el TDSH); el sildenafilo no actúa sobre el deseo.
¿Cuánto tarda en hacer efecto la flibanserina? ▾
Algunas pacientes refieren mejoría en las primeras semanas de toma diaria de flibanserina, pero el efecto pleno suele desarrollarse a lo largo de 8 a 12 semanas de tratamiento continuo. Según la ficha técnica, el tratamiento debe suspenderse si no hay mejoría clínica tras 8 semanas de uso regular. El efecto clínico en los ensayos fue modesto en términos absolutos, con mejorías de aproximadamente 0,5 a 1 evento sexual satisfactorio adicional al mes frente a placebo.
¿Se puede beber alcohol mientras se toma flibanserina? ▾
El consumo de alcohol con flibanserina requiere precaución por el riesgo de hipotensión grave y síncope. El etiquetado actual de la FDA permite el consumo moderado de alcohol solo cuando se separa al menos 2 horas de la dosis de flibanserina, con la toma del medicamento al acostarse. Según la ficha técnica, las pacientes no deben tomar flibanserina si ya han consumido 1-2 bebidas alcohólicas esa noche. El consumo intenso de alcohol está contraindicado. La aprobación original de 2015 restringía completamente el alcohol; esto se modificó en 2019.
¿Está aprobada la flibanserina para mujeres menopáusicas? ▾
No. La aprobación de la FDA para la flibanserina es específicamente para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, basada en las poblaciones incluidas en los ensayos clínicos pivotales. El TDSH posmenopáusico tiene una biología subyacente distinta y no fue objeto de esos ensayos. Según las guías clínicas, las mujeres posmenopáusicas con preocupaciones sexuales deben evaluarse por otros factores contribuyentes, incluyendo el estatus hormonal, la atrofia vaginal y los aspectos relacionales, con opciones de tratamiento seleccionadas en consecuencia.
¿Qué contraindicaciones tiene la flibanserina? ▾
La flibanserina está contraindicada con inhibidores potentes del CYP3A4 (como ketoconazol, claritromicina, ritonavir, zumo de pomelo en grandes cantidades) por el riesgo de hipotensión grave y síncope. También está contraindicada en cualquier grado de insuficiencia hepática y debe usarse con precaución con alcohol. Otras contraindicaciones incluyen hipersensibilidad conocida a la molécula. Según la ficha técnica, antes de iniciar la flibanserina deben revisarse todos los medicamentos y condiciones actuales.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.