Eszopiclona
La eszopiclona es un hipnótico no benzodiacepínico utilizado en adultos para el insomnio, tanto de inicio como de mantenimiento. Modula el receptor GABA-A con una semivida moderada que sostiene el sueño nocturno sin gran repercusión al día siguiente.
- Fórmula química
- C17H17ClN6O3
- Número CAS
- 138729-47-2
- Código ATC
- N05CF04
- Masa molecular
- 388.81 g/mol
- Clase farmacológica
- Non-benzodiazepine hypnotic (Z-drug)
- También conocido como
- S-zopiclone, Eszopiclona
¿Qué es?
La eszopiclona es el enantiómero S activo de la zopiclona, aprobado en Estados Unidos en 2004. Se comercializa en comprimidos orales y se dispensa solo con receta. Frente a las benzodiacepinas clásicas, su estructura es distinta, aunque actúa sobre el mismo complejo del receptor GABA-A. Está dirigida al manejo a corto o medio plazo del insomnio en adultos cuyas dificultades para dormir afectan al funcionamiento diurno.
Mecanismo de acción
La eszopiclona es un modulador alostérico positivo del receptor GABA-A en un sitio próximo al de las benzodiacepinas. Potencia la conductancia inhibidora del cloro en neuronas del SNC, hiperpolarizándolas y produciendo sedación, inducción del sueño y aumento del tiempo total de sueño. Su perfil de selectividad por las subunidades del GABA-A difiere ligeramente del de las benzodiacepinas clásicas, y la semivida moderada sostiene el mantenimiento del sueño.
Farmacocinética
La eszopiclona se absorbe rápidamente por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en una hora. La unión a proteínas plasmáticas es del 50% al 60%. Se metaboliza en el hígado principalmente por CYP3A4 y CYP2E1 a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de unas seis horas, intermedia entre los hipnóticos de acción corta y larga, lo que sostiene el inicio y el mantenimiento del sueño. La insuficiencia hepática, la edad y los inhibidores del CYP3A4 incrementan la exposición.
Indicaciones
La eszopiclona está aprobada en adultos para el tratamiento del insomnio, incluida la dificultad para conciliar y para mantener el sueño. Según las guías internacionales, el tratamiento debe limitarse en el tiempo, con revaluación periódica, aunque los ensayos clínicos han evaluado un uso más prolongado. La TCC-I se recomienda como primera línea en el insomnio crónico cuando está disponible. No está indicada en pediatría.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen sabor desagradable, cefalea, sequedad bucal, somnolencia y mareo. Se han descrito conductas complejas durante el sueño como sonambulismo, comer o conducir parcialmente dormido, sobre todo combinada con alcohol u otros depresores del SNC, lo que constituye una contraindicación para continuar el tratamiento. Se documentan amnesia anterógrada y deterioro al día siguiente, especialmente en la conducción. Según la ficha técnica, debe usarse la dosis mínima eficaz y evitarse el alcohol.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la eszopiclona del zolpidem? ▾
Ambos son hipnóticos Z no benzodiacepínicos, pero la eszopiclona tiene una semivida más larga (unas 6 horas frente a 2,5 horas del zolpidem), lo que sostiene el inicio y el mantenimiento del sueño. El zolpidem se centra más en el inicio del sueño por su semivida corta. Los perfiles de tolerabilidad y efectos secundarios se solapan. Según la ficha técnica, la elección la realiza el médico según el tipo de insomnio, las comorbilidades y la respuesta.
¿Es normal el sabor amargo con eszopiclona? ▾
Sí. El sabor desagradable o metálico es uno de los efectos adversos más frecuentes de la eszopiclona y se menciona expresamente en la ficha técnica. No se considera peligroso y suele referirse durante el tratamiento. Puede tomarse el comprimido con agua y tragarlo con rapidez. Si la alteración del gusto es persistente o intensa, debe consultarse con el médico.
¿Puede usarse a largo plazo? ▾
La eszopiclona es uno de los pocos hipnóticos evaluados en ensayos aleatorizados de seis meses o más, lo que ha permitido su aprobación sin un límite estricto de duración en algunos países. No obstante, las guías recomiendan el menor tiempo eficaz con revaluación periódica, por el riesgo de dependencia y conductas complejas durante el sueño. Según la ficha técnica, el uso prolongado debe supervisarlo el médico.
¿Aparecen conductas complejas durante el sueño? ▾
Sí, como con otros fármacos Z y benzodiacepinas. Se describen sonambulismo, comer dormido, telefonear o conducir parcialmente dormido, sobre todo en pacientes que también consumen alcohol u otros depresores del SNC o con dosis superiores a las recomendadas. Aunque son poco frecuentes, sus consecuencias pueden ser graves. Según las comunicaciones reguladoras, cualquier episodio contraindica continuar.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La eszopiclona está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula y en pacientes con antecedentes de conductas complejas durante el sueño con su uso. Se requiere precaución en insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, personas mayores, trastornos por uso de sustancias y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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