Estriol
El estriol es el más débil de los tres estrógenos naturales, usado principalmente como terapia vaginal tópica (Ovestin crema, óvulos) para atrofia urogenital posmenopáusica. Su efecto sistémico débil y semivida corta lo hacen idóneo para alivio local con mínima exposición sistémica.
- Fórmula química
- C18H24O3
- Número CAS
- 50-27-1
- Código ATC
- G03CA04
- Masa molecular
- 288.39 g/mol
- Clase farmacológica
- Estrogen (weak)
- También conocido como
- Ovestin, Ovestinon, Trimovate, E3
¿Qué es?
El estriol (E3) es el más débil de los tres estrógenos naturales humanos (junto a estradiol E2 y estrona E1) y se produce en gran cantidad durante el embarazo. Como medicamento, se usa principalmente tópicamente en la vagina para atrofia urogenital posmenopáusica. Comercializado como Ovestin (Aspen, anteriormente Organon) y Ovestinon en Europa y Latinoamérica; está ampliamente disponible allí pero no en EE. UU., donde dominan los productos vaginales de estradiol. La crema y óvulos de estriol genérico autorizado están ampliamente disponibles en los mercados donde está licenciado.
Mecanismo de acción
El estriol se une a receptores estrogénicos pero con menor ocupación del receptor y activación más débil que el estradiol, produciendo un efecto estrogénico «débil». En la vagina, esto basta para revertir la atrofia urogenital —restaurando la mucosa vaginal, normalizando el pH, reduciendo sequedad, dispareunia e infecciones urinarias recurrentes— sin producir efectos sistémicos estrogénicos significativos a dosis típicas de mantenimiento. La corta ocupación del receptor es la base de la reputación del estriol como estrógeno «más seguro» para uso local.
Farmacocinética
El estriol vaginal se absorbe rápidamente a través de la mucosa atrófica al inicio, luego la absorción disminuye al engrosarse la mucosa. Los niveles plasmáticos pico son a las 1–2 h tras la aplicación vaginal pero permanecen bajos a dosis de mantenimiento. La semivida plasmática es corta (~6 h). Predomina la conjugación hepática con excreción renal de conjugados. El estriol oral también está disponible en algunos mercados (Trimovate) pero la absorción es poco fiable y el uso oral es infrecuente.
Indicaciones
Las preparaciones vaginales de estriol están aprobadas para tratamiento y prevención de atrofia urogenital e infecciones urinarias recurrentes en mujeres posmenopáusicas, y en algunos mercados para preparación vaginal antes de cirugía pélvica. Según las guías menopáusicas actuales, el estrógeno vaginal (estriol o estradiol) es el tratamiento más eficaz para atrofia urogenital cuando el alivio sintomático local es suficiente y no se necesita THS sistémica.
Perfil de seguridad
El estriol vaginal se tolera bien. Efectos adversos frecuentes son locales: irritación vaginal, secreción o prurito en las primeras semanas. Los efectos sistémicos (mastodinia, sangrado intermenstrual) son infrecuentes a dosis de mantenimiento pero pueden aparecer con dosis de inducción más altas. El riesgo de hiperplasia endometrial es bajo a dosis típicas, y la mayoría de guías actuales no exigen progestágeno concomitante para el estriol vaginal a dosis baja —simplificación notable frente a la THS estrógena sistémica en mujeres con útero intacto.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Es más seguro el estriol que el estradiol para atrofia vaginal? ▾
Tanto el estriol como el estradiol son estrógenos vaginales eficaces con baja exposición sistémica a dosis de mantenimiento. La menor ocupación del receptor del estriol puede producir ligeramente menos estimulación endometrial, lo que es una razón por la que se posiciona como opción «suave». Ambos se consideran seguros a dosis bajas típicas de mantenimiento sin progestágeno concomitante. Según las guías menopáusicas actuales, la elección depende de la disponibilidad regional y la preferencia del paciente.
¿Por qué el estriol no está aprobado en EE. UU.? ▾
El estriol se usa en Europa desde los años 70 pero el fabricante nunca presentó solicitud de aprobación FDA, en parte porque el listón regulatorio para nuevos productos estrogénicos era alto y el mercado estadounidense favorecía productos de estradiol. Según las guías menopáusicas estadounidenses actuales, los prescriptores de EE. UU. no disponen de estriol aprobado por la FDA y usan estradiol vaginal (crema Estrace, comprimidos Vagifem, anillo Estring) en su lugar.
¿Necesito progesterona con el estriol vaginal? ▾
A regímenes típicos de mantenimiento a dosis baja, el estriol vaginal no requiere progestágeno concomitante incluso en mujeres con útero intacto, porque la absorción endometrial es mínima. Según la ficha técnica, esto difiere de la THS sistémica (estrógeno oral o transdérmico) donde se necesita progestágeno para protección endometrial. Los regímenes de inducción a dosis más alta pueden motivar valoración individual.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.