Estradiol
El estradiol es el principal estrógeno natural de la mujer, usado como terapia hormonal sustitutiva bioidéntica para síntomas menopáusicos y prevención de osteoporosis. Está disponible como comprimidos orales, parches y geles transdérmicos, cremas, anillos y comprimidos vaginales.
- Fórmula química
- C18H24O2
- Número CAS
- 50-28-2
- Código ATC
- G03CA03
- Masa molecular
- 272.39 g/mol
- Clase farmacológica
- Estrogen / hormone replacement
- También conocido como
- Estrace, Vivelle-Dot, Climara, Estraderm, Estrofem
¿Qué es?
El estradiol es la forma biológicamente más activa del estrógeno natural en mujeres premenopáusicas y el más prescrito para terapia hormonal sustitutiva (THS) menopáusica y atención de afirmación de género. Comercializado como Estrace (orales y crema vaginal), Vivelle-Dot, Climara, Estraderm y Minivelle (parches transdérmicos), Estring y Femring (anillos vaginales) y Estrogel/Divigel/EstroGel (geles transdérmicos). Los productos de estradiol genérico autorizado están ampliamente disponibles en todas las formulaciones.
Mecanismo de acción
El estradiol se une a receptores estrogénicos (ERα y ERβ) en tejidos diana y modula la expresión génica de funciones vasculares, óseas, reproductivas, del SNC y metabólicas. En la THS menopáusica, alivia los síntomas vasomotores (sofocos, sudores nocturnos), la atrofia urogenital y reduce la resorción ósea, ralentizando la osteoporosis posmenopáusica. La sustitución adecuada restaura la señalización estrogénica fisiológica sin exposición suprafisiológica.
Farmacocinética
El estradiol oral se absorbe bien pero tiene metabolismo extenso de primer paso, generando niveles altos de estrona y aumento de la síntesis hepática de proteínas (factores de coagulación, SHBG). Las formulaciones transdérmicas evitan el primer paso, dan ratios estradiol/estrona más fisiológicos y menor riesgo trombótico. La semivida del estradiol libre es ~13 h; los parches transdérmicos liberan de forma estable durante 3,5–7 días. Predomina el aclaramiento por conjugación hepática y CYP3A4.
Indicaciones
El estradiol está aprobado para síntomas vasomotores menopáusicos moderados-graves, atrofia urogenital, prevención de osteoporosis posmenopáusica (cuando otros agentes no convienen), hipogonadismo femenino y como parte de la terapia hormonal feminizante en mujeres trans. Las mujeres con útero intacto requieren progesterona o progestágeno concomitante para prevenir hiperplasia endometrial. Según las guías menopáusicas actuales, se prefiere la vía transdérmica cuando el riesgo trombótico es relevante.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: mastodinia, náuseas, cefalea, sangrado intercurrente y retención de líquidos. Las preocupaciones de clase incluyen tromboembolismo venoso, ictus, enfermedad biliar y un pequeño aumento del riesgo de cáncer de mama con THS combinada de larga duración. El estradiol transdérmico tiene menor riesgo trombótico que el oral, por lo que se prefiere en pacientes con riesgo elevado. Según la evidencia actual, los beneficios superan a los riesgos en la mayoría de mujeres menores de 60 años con síntomas menopáusicos significativos.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Es más seguro el estradiol transdérmico que el oral? ▾
El estradiol transdérmico tiene menor riesgo de tromboembolismo venoso e ictus que el oral porque evita el primer paso hepático y produce ratios estradiol/estrona más fisiológicos. Según las guías menopáusicas actuales, se prefiere la vía transdérmica en mujeres con riesgo trombótico elevado, migraña, hipertensión, hipertrigliceridemia o enfermedad biliar.
¿Por qué necesito progesterona con el estradiol? ▾
El estrógeno sin oposición estimula el endometrio y aumenta el riesgo de hiperplasia y cáncer de endometrio en mujeres con útero intacto. La progesterona o el progestágeno concomitante protegen el endometrio. Según las guías menopáusicas actuales, las mujeres sin útero no requieren progestágeno, mientras que las que tienen útero necesitan progestágeno continuo o cíclico según la pauta.
¿Cuánto tiempo puede mantenerse la THS con estradiol? ▾
Las guías actuales ya no recomiendan duración máxima fija. El tratamiento se mantiene mientras los beneficios superen a los riesgos para cada mujer; muchas mantienen THS 5–10 años para control sintomático. Según la evidencia actual, el perfil de seguridad es más favorable en mujeres que la inician antes de los 60 años o dentro de los 10 años de la menopausia.
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