Esomeprazol
El esomeprazol es el enantiómero S del omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones utilizado en adultos y niños en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la úlcera péptica, la profilaxis de úlcera por AINE y la erradicación de Helicobacter pylori.
- Fórmula química
- C17H19N3O3S
- Número CAS
- 119141-88-7
- Código ATC
- A02BC05
- Masa molecular
- 345.42 g/mol
- Clase farmacológica
- Proton pump inhibitor
- También conocido como
- S-omeprazole, Esomeprazol
¿Qué es?
El esomeprazol es el enantiómero S puro del omeprazol, aprobado para uso clínico en 2001. Se comercializa en cápsulas, comprimidos, suspensión oral y solución parenteral. Se dispensa con o sin receta según la dosis y el país, y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Se utiliza ampliamente en trastornos por ácido y es uno de los IBP más prescritos del mundo.
Mecanismo de acción
El esomeprazol es un profármaco bencimidazólico sustituido que se activa en el medio ácido de la célula parietal gástrica, donde inhibe de forma irreversible la H+/K+-ATPasa, la bomba de protones responsable del paso final de la secreción ácida. La síntesis continua de nuevas bombas hace que la secreción ácida se recupere de forma gradual tras la suspensión. El enantiómero S presenta un metabolismo más consistente que el omeprazol racémico, con mayor biodisponibilidad tras dosis repetidas.
Farmacocinética
El esomeprazol se absorbe por vía oral en formulaciones con cubierta entérica para protegerlo del ácido gástrico, con concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas. La biodisponibilidad es del 64% tras una dosis única y aumenta al 89% con dosis repetidas. La unión a proteínas plasmáticas es del 97%. Se metaboliza por CYP2C19 (predominantemente) y CYP3A4 a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de aproximadamente una hora, pero el efecto antisecretor dura mucho más.
Indicaciones
El esomeprazol está aprobado en adultos y niños para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluida la cicatrización y el mantenimiento de la esofagitis erosiva, la úlcera péptica, la prevención de úlcera por AINE, el síndrome de Zollinger-Ellison y como parte de las pautas triples para la erradicación de Helicobacter pylori. Según las guías, debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario, con revaluación periódica del tratamiento prolongado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen cefalea, síntomas digestivos y mareo. El uso prolongado se ha asociado a posibles reducciones en la absorción de vitamina B12 y magnesio, mayor riesgo de fracturas óseas, lesión renal y posibles infecciones digestivas, incluida Clostridioides difficile. Según la ficha técnica, los IBP a largo plazo deben revaluarse periódicamente, con monitorización del magnesio y de la salud ósea cuando esté indicado. Las interacciones por CYP2C19, incluida la del clopidogrel, deben revisarse.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el esomeprazol del omeprazol? ▾
El esomeprazol es el enantiómero S puro del omeprazol racémico, que contiene los enantiómeros R y S. La forma S tiene un metabolismo más consistente y mayor biodisponibilidad tras dosis repetidas, sobre todo en metabolizadores extensos del CYP2C19. La eficacia clínica es comparable a dosis equivalentes, aunque el esomeprazol puede lograr una cicatrización algo más rápida en la esofagitis erosiva. La elección la realiza el médico.
¿Puede tomarse a largo plazo? ▾
El esomeprazol se utiliza con frecuencia durante periodos prolongados en la ERGE crónica, el esófago de Barrett y la profilaxis de úlcera con AINE. El uso prolongado se ha asociado a posibles reducciones de la absorción de vitamina B12 y magnesio, mayor riesgo de fracturas y posibles infecciones digestivas. Según las guías internacionales, debe revaluarse periódicamente y emplearse la dosis mínima eficaz.
¿Interacciona con clopidogrel? ▾
El esomeprazol es inhibidor del CYP2C19, y el CYP2C19 es responsable de activar el profármaco antiagregante clopidogrel. Los estudios farmacocinéticos muestran menor concentración del metabolito activo y menor efecto antiagregante al combinarlos. Según la ficha técnica y varias comunicaciones reguladoras, la combinación debe evitarse cuando sea posible; en pacientes con clopidogrel se prefieren alternativas como el pantoprazol.
¿Cuándo debe tomarse? ▾
El esomeprazol es más eficaz tomado entre 30 y 60 minutos antes de una comida, idealmente antes del desayuno, porque las bombas de protones son más activas durante las comidas. Según la ficha técnica, las cápsulas se tragan enteras con agua, aunque pueden abrirse y mezclar los granulados con un alimento blando en pacientes con dificultades para tragar. El granulado no debe triturarse ni masticarse.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El esomeprazol está contraindicado en hipersensibilidad conocida al esomeprazol, al omeprazol o a bencimidazoles sustituidos, y en uso simultáneo con rilpivirina. Se requiere precaución en insuficiencia hepática grave, uso prolongado con monitorización del magnesio y de la densidad ósea y durante embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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