Duloxetina
La duloxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) aprobado para depresión, ansiedad generalizada, dolor neuropático diabético y dolor musculoesquelético crónico. Muy usada de primera línea cuando coexisten ánimo y dolor.
- Fórmula química
- C18H19NOS
- Número CAS
- 116539-59-4
- Código ATC
- N06AX21
- Masa molecular
- 297.41 g/mol
- Clase farmacológica
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- También conocido como
- Cymbalta, Yentreve
¿Qué es?
La duloxetina es un IRSN aprobado por la FDA en 2004, comercializado principalmente como Cymbalta por Eli Lilly. Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y dispone de genéricos autorizados. La molécula ocupa un nicho útil donde se solapan ánimo y dolor, ya que los IRSN tratan ambos a través del mismo mecanismo de forma más eficaz que los ISRS.
Mecanismo de acción
La duloxetina inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en la sinapsis, con efecto más débil sobre la dopamina. La acción monoaminérgica dual la diferencia de los ISRS y aporta efecto analgésico en dolor neuropático y musculoesquelético, atribuido a la modulación descendente del dolor en la médula. El efecto antidepresivo se desarrolla en semanas; la analgesia puede aparecer en 1–2 semanas.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad ~50%. La concentración plasmática máxima se da a las 6 h. La semivida terminal es ~12 h, lo que permite una o dos tomas diarias. Metabolismo hepático por CYP1A2 y CYP2D6 con varios metabolitos. Estado estacionario en pocos días. Eliminación principalmente renal como metabolitos.
Indicaciones
Aprobada para el trastorno depresivo mayor, la ansiedad generalizada, el dolor neuropático diabético, la fibromialgia, el dolor musculoesquelético crónico (lumbar, artrosis) y la incontinencia urinaria de esfuerzo (en algunas regiones, como Yentreve). En general es primera línea cuando coexisten depresión y dolor o en síndromes de dolor crónico donde la modulación antidepresiva es preferente.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: náuseas (más marcadas las primeras 1–2 semanas), sequedad de boca, cefalea, cansancio, alteración del sueño y disfunción sexual. Riesgos graves: hepatotoxicidad (advertencia con alcohol elevado o hepatopatía previa), síndrome serotoninérgico con otros serotoninérgicos y síndrome de retirada al suspender bruscamente. Puede aparecer leve aumento de tensión.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la duloxetina de un ISRS? ▾
La duloxetina es IRSN: inhibe recaptación de serotonina y noradrenalina, mientras que los ISRS solo serotonina. La acción dual aporta efecto analgésico en dolor neuropático y musculoesquelético del que carecen los ISRS, por lo que se prefiere cuando coexisten depresión y dolor. Según las guías, es primera línea en fibromialgia y neuropatía diabética.
¿Cuánto tarda la duloxetina en hacer efecto? ▾
En depresión y ansiedad: respuesta parcial en 2 semanas y plena en 4–6 semanas. En dolor (neuropático, fibromialgia): la analgesia suele aparecer en 1–2 semanas, incluso antes de que mejore el ánimo. No debe considerarse ineficaz antes de 4–6 semanas a dosis adecuada.
¿Puede causar problemas hepáticos? ▾
Lleva advertencia sobre hepatotoxicidad, sobre todo con consumo elevado de alcohol o hepatopatía previa. Según la ficha técnica, en usuarios con factores de riesgo es razonable analítica hepática basal y periódica; ictericia persistente o dolor abdominal nuevo motivan evaluación rápida.
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