Dulaglutida
La dulaglutida es un agonista del receptor GLP-1 de acción prolongada que se administra por inyección subcutánea semanal. Se utiliza en adultos con diabetes tipo 2 para mejorar el control glucémico y reducir eventos cardiovasculares mayores.
- Fórmula química
- C2646H4044N704O836S18 (approx.)
- Número CAS
- 923950-08-7
- Código ATC
- A10BJ05
- Masa molecular
- ~63 kDa
- Clase farmacológica
- GLP-1 receptor agonist
- También conocido como
- LY2189265, Dulaglutida
¿Qué es?
La dulaglutida es una proteína recombinante de fusión formada por dos péptidos análogos del GLP-1 unidos covalentemente a un fragmento Fc de IgG4 humana modificado. El componente Fc reduce el aclaramiento proteolítico y el filtrado renal, lo que amplía la semivida hasta unos cinco días y permite la administración subcutánea semanal. Fue desarrollada por Eli Lilly y aprobada para la diabetes tipo 2 en 2014. Ensayos posteriores justificaron una ampliación del prospecto para la reducción del riesgo cardiovascular en adultos con diabetes tipo 2.
Mecanismo de acción
La dulaglutida activa el receptor GLP-1 en las células beta pancreáticas, estimulando la secreción de insulina dependiente de glucosa y suprimiendo la liberación inadecuada de glucagón. La activación del receptor en el sistema nervioso central reduce el apetito, mientras que la señalización periférica enlentece el vaciamiento gástrico. El efecto combinado disminuye la glucemia posprandial y en ayunas y produce una reducción moderada del peso, sin riesgo intrínseco de hipoglucemia en monoterapia.
Farmacocinética
Tras la administración subcutánea, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 24 y 72 horas. La biodisponibilidad absoluta se sitúa entre el 47% y el 65%. La semivida terminal es de unos 4,7 a 5,5 días, lo que sostiene la pauta semanal. La distribución se limita en gran medida al compartimento vascular y el aclaramiento se produce por catabolismo proteico general. La insuficiencia renal o hepática leve a moderada no requiere ajuste, pero los datos en insuficiencia grave son limitados.
Indicaciones
El medicamento está aprobado en adultos con diabetes tipo 2, en monoterapia cuando la metformina no es adecuada o como tratamiento adicional, para mejorar el control glucémico. Una segunda indicación, en algunos países, es la reducción de eventos cardiovasculares mayores en adultos con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida o múltiples factores de riesgo. Según la ficha técnica, el tratamiento debe iniciarlo y supervisarlo un profesional sanitario.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, diarrea, vómitos y dolor abdominal, generalmente leves o moderados y que tienden a disminuir en las primeras semanas. Se han descrito pancreatitis aguda, enfermedad biliar y reacciones en el lugar de inyección. La hipoglucemia es rara en monoterapia, pero puede aparecer en combinación con insulina o sulfonilureas. La ficha técnica incluye una advertencia sobre tumores de células C tiroideas observados en roedores; el carcinoma medular de tiroides y la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 son contraindicaciones, al igual que la gastroparesia grave.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la dulaglutida de la semaglutida? ▾
Ambas son agonistas del receptor GLP-1 de administración semanal en la diabetes tipo 2, pero sus estructuras son distintas: la dulaglutida es una proteína de fusión péptido-Fc, mientras que la semaglutida es un péptido modificado unido a la albúmina mediante un diácido graso. Los ensayos directos sugieren que la semaglutida produce mayor reducción glucémica y de peso a dosis altas, mientras que la dulaglutida suele ser bien tolerada y cómoda. La elección la realiza el médico según la respuesta individual y los objetivos clínicos.
¿La dulaglutida necesita refrigeración? ▾
Sí. Según la ficha técnica, las plumas de dulaglutida deben conservarse en nevera entre 2°C y 8°C. Tras el primer uso o durante un viaje pueden mantenerse a temperatura ambiente por debajo de 30°C durante el periodo limitado indicado en el prospecto, tras el cual deben desecharse. La congelación deteriora la molécula. La cadena de frío es uno de los motivos por los que las agencias reguladoras desaconsejan la compra de agonistas del GLP-1 en sitios no verificados.
¿Se puede usar dulaglutida durante el embarazo? ▾
La dulaglutida no se recomienda durante el embarazo. Los estudios animales sugieren posibles riesgos reproductivos, y su semivida prolongada implica concentraciones detectables durante varias semanas tras la última dosis. Las mujeres en edad fértil deben comentar la anticoncepción y la planificación del embarazo con su médico, que valorará el cambio a insulina cuando sea apropiado. Según la ficha técnica, la lactancia con dulaglutida debe valorarse individualmente.
¿La dulaglutida ayuda a perder peso? ▾
La dulaglutida produce una pérdida de peso moderada en muchos adultos con diabetes tipo 2, generalmente menor que la observada con dosis altas de semaglutida o tirzepatida. No está aprobada como producto de control del peso por sí misma, aunque la pérdida ponderal se reconoce como un efecto beneficioso. Según las guías internacionales, los agonistas del GLP-1 pueden considerarse en adultos con diabetes tipo 2 cuando se busca tanto control glucémico como reducción del peso.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
Los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides, la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 y la hipersensibilidad conocida a la dulaglutida son contraindicaciones formales. Se requiere precaución en pacientes con pancreatitis previa, gastroparesia grave o enfermedad biliar activa, y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben ser revisados por un médico antes de la prescripción.
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