Diclofenaco
El diclofenaco es un AINE utilizado en adultos en el dolor inflamatorio y musculoesquelético. Se comercializa en comprimidos orales, geles tópicos, supositorios y solución parenteral, con efecto analgésico y antiinflamatorio potente.
- Fórmula química
- C14H11Cl2NO2
- Número CAS
- 15307-86-5
- Código ATC
- M01AB05
- Masa molecular
- 296.15 g/mol
- Clase farmacológica
- NSAID (phenylacetic acid)
- También conocido como
- GP 45840, Diclofenaco
¿Qué es?
El diclofenaco es un AINE derivado del ácido fenilacético introducido en los años setenta. Se comercializa en comprimidos de liberación inmediata y retardada, cápsulas, solución oral, gel tópico y parches, supositorios y solución parenteral. Se dispensa con o sin receta según la formulación y el país. Las presentaciones tópicas se utilizan ampliamente en dolor musculoesquelético localizado por su perfil favorable de exposición sistémica.
Mecanismo de acción
El diclofenaco inhibe de forma reversible las ciclooxigenasas COX-1 y COX-2, con cierta selectividad por la COX-2 mayor que la del ibuprofeno y el naproxeno. Al reducir la síntesis de prostaglandinas, produce efectos analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Se postulan efectos adicionales sobre la lipooxigenasa, las lipoxinas y la captación de ácido araquidónico. La preferencia por la COX-2 a dosis terapéuticas explica en parte su perfil cardiovascular.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral, pero sufre un metabolismo de primer paso considerable, con biodisponibilidad cercana al 50%. La unión a proteínas plasmáticas supera el 99%. El metabolismo se produce principalmente por CYP2C9 con menor contribución de CYP3A4 hacia metabolitos inactivos y débilmente activos. La semivida terminal es de una a dos horas. Las formulaciones tópicas alcanzan altas concentraciones tisulares locales con muy baja exposición sistémica.
Indicaciones
El diclofenaco está aprobado en adultos para el tratamiento de la artrosis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante, el dolor musculoesquelético agudo, el dolor postquirúrgico, la dismenorrea primaria, la migraña aguda y el cólico ureteral. El diclofenaco tópico está aprobado para cuadros dolorosos localizados como la queratosis actínica (en algunos países) y el dolor musculoesquelético. Según las guías, debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario, sobre todo por el riesgo cardiovascular.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen síntomas digestivos, cefalea, mareo y elevación de enzimas hepáticas. El diclofenaco comparte las advertencias de clase sobre eventos cardiovasculares trombóticos, incluidos infarto e ictus, con un riesgo mayor que naproxeno e ibuprofeno a dosis altas. Se documentan eventos digestivos graves, hepatotoxicidad, insuficiencia renal, hiperpotasemia y reacciones de hipersensibilidad. Según la ficha técnica, las contraindicaciones incluyen insuficiencia cardiaca grave, cirugía coronaria reciente y úlcera péptica activa.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Es el diclofenaco más eficaz que el ibuprofeno? ▾
A dosis estándar, el diclofenaco y el ibuprofeno producen efectos analgésicos comparables en muchos ensayos aleatorizados, aunque el diclofenaco puede ser algo más eficaz en algunos cuadros inflamatorios por su mayor inhibición de la COX-2. La elección entre AINE depende de la indicación, la respuesta individual, las comorbilidades y los perfiles de riesgo cardiovascular y gastrointestinal. Según las guías, el médico debe sopesar la eficacia frente al perfil de seguridad.
¿Por qué se considera con mayor riesgo cardiovascular que el naproxeno? ▾
Los análisis agrupados de grandes ensayos aleatorizados sugieren que el diclofenaco a dosis altas se asocia a una mayor tasa de eventos cardiovasculares trombóticos que el naproxeno a dosis estándar. Varias agencias reguladoras han añadido por ello advertencias o restricciones, sobre todo en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida. Según la ficha técnica, debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible y revisarse el riesgo.
¿Es más seguro el diclofenaco tópico que el oral? ▾
El diclofenaco tópico alcanza altas concentraciones en tejidos superficiales con muy baja exposición sistémica (aproximadamente el 5%-10% de una dosis oral equivalente). Esto suele traducirse en menor riesgo de eventos digestivos, cardiovasculares y renales. Según las guías, los AINE tópicos se recomiendan como primera línea en muchos cuadros de dolor musculoesquelético localizado, sobre todo en personas mayores.
¿Puede usarse a largo plazo? ▾
El diclofenaco puede usarse en cuadros inflamatorios crónicos cuando es necesario, pero, según las guías y la ficha técnica, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. El uso prolongado debe supervisarlo el médico, con revaluación periódica de los factores de riesgo cardiovascular, digestivo, renal y hepático. La protección gástrica suele añadirse en pacientes de riesgo.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El diclofenaco está contraindicado en hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a otros AINE, úlcera péptica activa o sangrado gastrointestinal, insuficiencia cardiaca grave, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o cerebrovascular, periodo perioperatorio de cirugía de derivación coronaria, insuficiencia hepática grave y en el tercer trimestre del embarazo. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.