Dapoxetina
La dapoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina de acción corta, diseñado específicamente para el tratamiento a demanda de la eyaculación precoz en hombres adultos. A diferencia de otros ISRS, tiene un inicio rápido y duración corta, adecuados para uso puntual.
- Fórmula química
- C21H23NO
- Número CAS
- 129938-20-1
- Código ATC
- G04BX14
- Masa molecular
- 305.4 g/mol
- Clase farmacológica
- Short-acting SSRI (premature ejaculation)
- También conocido como
- LY-210448, Priligy
¿Qué es?
La dapoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) desarrollado específicamente para el tratamiento a demanda de la eyaculación precoz en hombres adultos. A diferencia de otros ISRS pensados para uso diario crónico en depresión, la dapoxetina se ha diseñado para una absorción rápida y una duración de acción corta, lo que permite tomarla 1 a 3 horas antes de la actividad sexual prevista. Fue aprobada por primera vez en Europa en 2009 con la marca Priligy. La dapoxetina no está aprobada en Estados Unidos para esta indicación.
Mecanismo de acción
La dapoxetina bloquea selectivamente el transportador de serotonina en la neurona presináptica, aumentando la concentración de serotonina en la hendidura sináptica. En el contexto de la eyaculación, el aumento de la señalización serotoninérgica retrasa el reflejo eyaculatorio actuando sobre centros de control supraespinales y espinales. El mecanismo farmacológico es compartido con otros ISRS, pero la característica distintiva de la dapoxetina es su cinética: absorción rápida, semivida corta y acumulación limitada, que en conjunto sostienen una pauta a demanda en lugar de continua.
Farmacocinética
Tras la administración oral, la dapoxetina alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente una hora. La biodisponibilidad ronda el 42%. La molécula se metaboliza con rapidez en el hígado, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6, a metabolitos activos e inactivos. La semivida terminal del compuesto original es de aproximadamente 1,5 horas, con semividas más largas para algunos metabolitos. Este perfil cinético rápido permite la dosificación a demanda con acumulación mínima entre tomas, lo que la distingue de los ISRS de uso crónico como la sertralina o la fluoxetina.
Indicaciones
La dapoxetina está aprobada en muchos países europeos, asiáticos y latinoamericanos para el tratamiento a demanda de la eyaculación precoz en hombres adultos de 18 a 64 años con diagnóstico confirmado. El diagnóstico suele requerir antecedentes personales de eyaculación rápida persistente, malestar o dificultad interpersonal asociada, y eyaculación que se produce en aproximadamente un minuto desde la penetración vaginal en la mayoría de los encuentros. La molécula no está aprobada para ansiedad generalizada, depresión ni ninguna indicación femenina.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, mareo, cefalea, diarrea, insomnio y fatiga, especialmente durante las primeras dosis. Se han descrito episodios vasovagales (presíncope o síncope), por lo que se recomienda tomar la dapoxetina con al menos un vaso entero de agua y permanecer sentado o tumbado si aparece mareo. La dapoxetina está contraindicada con inhibidores de la monoaminooxidasa, tioridazina y ciertos agentes serotoninérgicos. Según la ficha técnica, la molécula no debe combinarse con alcohol ni con drogas recreativas.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la dapoxetina de otros ISRS? ▾
Aunque la dapoxetina es químicamente un ISRS, su perfil farmacocinético es fundamentalmente distinto al de los ISRS de uso crónico como la sertralina, la fluoxetina o la paroxetina. La dapoxetina tiene una semivida mucho más corta (aproximadamente 1,5 horas frente a 26 horas de la sertralina y más en otros), lo que permite tomarla según necesidad antes de la actividad sexual en lugar de a diario. Esta diferencia cinética es lo que la convierte en el único ISRS aprobado específicamente para uso a demanda en la eyaculación precoz.
¿Está aprobada la dapoxetina en Estados Unidos? ▾
No. A pesar de su aprobación en muchos otros mercados regulados (Europa, Asia, Latinoamérica, Australia), la dapoxetina no ha recibido la aprobación de la FDA para el tratamiento de la eyaculación precoz. En EE. UU., el tratamiento de la eyaculación precoz suele utilizar ISRS fuera de indicación (como sertralina o paroxetina) o anestésicos tópicos. Según las guías clínicas, el uso fuera de indicación de los ISRS crónicos requiere dosificación diaria en lugar de a demanda, con un perfil de efectos secundarios distinto.
¿Cuánto tarda la dapoxetina en hacer efecto? ▾
La dapoxetina se toma aproximadamente 1 a 3 horas antes de la actividad sexual prevista. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en torno a una hora, lo que se corresponde con la ventana óptima para el efecto retardador de la eyaculación. El efecto desaparece en pocas horas debido a la corta semivida de la molécula. Según los ensayos clínicos, la dapoxetina aumenta el tiempo de latencia eyaculatoria intravaginal entre 2 y 3 veces respecto al placebo, con una respuesta que varía según el individuo.
¿Qué dosis de dapoxetina hay que tomar? ▾
Según la ficha técnica, la dosis inicial recomendada es de 30mg, tomada aproximadamente 1 a 3 horas antes de la actividad sexual prevista. Si la respuesta es insuficiente y los efectos secundarios son tolerables, el médico puede aumentar la dosis a 60mg. La frecuencia máxima es de una vez cada 24 horas. La dapoxetina debe tomarse con al menos un vaso entero de agua para reducir el riesgo de episodios vasovagales.
¿Se puede combinar la dapoxetina con inhibidores de la PDE5? ▾
La combinación de dapoxetina con inhibidores de la PDE5 (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) se utiliza a veces en hombres con eyaculación precoz y disfunción eréctil, tras evaluación especializada. La combinación no está formalmente aprobada en todas partes y puede aumentar el riesgo de hipotensión ortostática, mareo y síncope. Según las guías clínicas, esta combinación solo debe iniciarse bajo supervisión médica, con atención al estado cardiovascular, y no como estrategia de automedicación.
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