Clonazepam
El clonazepam es una benzodiacepina de acción prolongada utilizada en adultos en formas seleccionadas de epilepsia y en el trastorno de pánico. Potencia la señalización GABA-A, con riesgo relevante de dependencia y de sedación acumulada.
- Fórmula química
- C15H10ClN3O3
- Número CAS
- 1622-61-3
- Código ATC
- N03AE01
- Masa molecular
- 315.71 g/mol
- Clase farmacológica
- Benzodiazepine
- También conocido como
- Ro 5-4023, Clonazepam
¿Qué es?
El clonazepam es una 1,4-benzodiacepina comercializada por primera vez en los años setenta. Se desarrolló inicialmente como antiepiléptico y también se utiliza en el trastorno de pánico y en algunos trastornos del movimiento involuntarios. Se comercializa en comprimidos orales, comprimidos bucodispersables y solución oral, con preparados parenterales en algunos países. Se dispensa solo con receta por su potencial de uso indebido y dependencia.
Mecanismo de acción
El clonazepam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y potencia de forma alostérica la conductancia inhibidora del cloro, hiperpolarizando neuronas de todo el sistema nervioso central. El resultado son efectos anticonvulsivantes, ansiolíticos, sedantes y miorrelajantes. La semivida relativamente larga y el inicio lento lo hacen más adecuado para una acción anticonvulsivante sostenida que para el control de crisis agudas.
Farmacocinética
El clonazepam se absorbe bien por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas a la una o cuatro horas y biodisponibilidad superior al 80%. La unión a proteínas plasmáticas es del 85%. Se metaboliza en el hígado, principalmente por CYP3A4, a metabolitos en su mayoría inactivos. La semivida terminal es de 18 a 50 horas, lo que sostiene una pauta de una o dos tomas diarias. La excreción renal de metabolitos es la principal vía de eliminación. La insuficiencia hepática y los inhibidores del CYP3A4 incrementan la exposición.
Indicaciones
El clonazepam está aprobado en adultos para el tratamiento de algunos tipos de crisis, incluidas las crisis de ausencia y de ausencia atípica, las crisis mioclónicas y aquinéticas y como tratamiento adyuvante en el síndrome de Lennox-Gastaut. También está aprobado en el trastorno de pánico con o sin agorafobia. Según las guías, la prescripción debe limitarse a la dosis mínima eficaz, con revaluación periódica, y no se utiliza de primera línea en la ansiedad generalizada crónica.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen sedación, somnolencia, alteraciones conductuales, ataxia y problemas de coordinación. La combinación con alcohol, opioides u otros depresores del SNC aumenta el riesgo de sedación grave y depresión respiratoria. Con el uso crónico aparecen tolerancia, dependencia física y síndrome de abstinencia, y la suspensión brusca puede desencadenar convulsiones. Según la ficha técnica, se requiere reducción gradual y debe revisarse el uso simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Se utiliza el clonazepam en las crisis de pánico? ▾
Sí. El clonazepam está aprobado en el trastorno de pánico con o sin agorafobia en muchos países, a menudo como tratamiento añadido a corto o medio plazo a un ISRS. Según la ficha técnica, la dosis se inicia baja y se titula según la respuesta, con atención a la sedación. El uso prolongado se desaconseja por el riesgo de dependencia y se reserva para casos seleccionados bajo supervisión especializada.
¿Cómo se compara con el alprazolam en el trastorno de pánico? ▾
Ambos son benzodiacepinas eficaces en el trastorno de pánico, pero difieren en farmacocinética. El clonazepam tiene una semivida más larga (18 a 50 horas), que permite una o dos tomas diarias y un perfil plasmático más estable, mientras que el alprazolam tiene semivida más corta y exige más tomas. El perfil más prolongado del clonazepam puede reducir la ansiedad entre dosis. La elección la realiza el médico según respuesta, tolerabilidad e interacciones.
¿Puede suspenderse de forma brusca? ▾
No. La suspensión brusca tras un uso continuado puede provocar síntomas de retirada como ansiedad de rebote, insomnio, temblor, irritabilidad y, de forma importante, convulsiones, incluso en pacientes sin historia previa de crisis. El riesgo aumenta con dosis altas y mayor duración. Según la ficha técnica, la retirada debe seguir una pauta de reducción gradual diseñada por el médico, a menudo durante semanas o meses.
¿Es seguro en el embarazo? ▾
El uso de clonazepam durante el embarazo se evita siempre que sea posible. Las benzodiacepinas pueden asociarse a abstinencia neonatal, sedación e hipotonía ("síndrome del lactante laxo") cuando se utilizan cerca del término, y a posibles efectos sobre el desarrollo con exposición crónica. Según la ficha técnica, el médico debe sopesar los beneficios frente al riesgo fetal y valorar alternativas. La lactancia con clonazepam debe valorarse de forma individual.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El clonazepam está contraindicado en hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria grave, glaucoma de ángulo estrecho, síndrome de apnea del sueño e insuficiencia hepática grave. Se requiere precaución en personas mayores, en trastornos por uso de sustancias y en ideación suicida. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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