Citalopram
El citalopram es un ISRS ampliamente prescrito para depresión mayor y ansiedad, comercializado como Celexa y Cipramil. Es la mezcla racémica de la que se desarrolló el escitalopram (su enantiómero S más activo); la dosis moderna se limita a 40mg/día por alargamiento del QT dosis-dependiente.
- Fórmula química
- C20H21FN2O
- Número CAS
- 59729-33-8
- Código ATC
- N06AB04
- Masa molecular
- 324.39 g/mol
- Clase farmacológica
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- También conocido como
- Celexa, Cipramil, Seropram
¿Qué es?
El citalopram es un ISRS antidepresivo aprobado por la FDA en 1998 y comercializado como Celexa (EE. UU.) y Cipramil (Europa/UK), con genéricos autorizados ampliamente disponibles. Es la mezcla racémica de dos enantiómeros en imagen especular, de los cuales el enantiómero S (escitalopram, Lexapro) se aisló posteriormente y se comercializó como sucesor más potente. Pese al dominio comercial del escitalopram, el citalopram sigue ampliamente prescrito por familiaridad histórica, bajo coste y un perfil de seguridad bien caracterizado.
Mecanismo de acción
El citalopram inhibe selectivamente el transportador de recaptación de serotonina, aumentando la disponibilidad sináptica con afinidad limitada por transportadores de noradrenalina u otros receptores. Esta combinación de selectividad y perfil off-target limpio implica menos interacciones farmacológicas que con antidepresivos antiguos y un perfil relativamente benigno. El efecto terapéutico se desarrolla en 4–6 semanas. El citalopram es el ISRS más selectivo por SERT sobre el transportador de noradrenalina.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con pico plasmático a 4 h. La semivida terminal es ~35 h, lo que permite toma única diaria. Metabolismo hepático por CYP3A4, CYP2C19 y CYP2D6 —el citalopram no es inhibidor potente de estas enzimas, lo que produce menos interacciones que fluoxetina o paroxetina. El polimorfismo CYP2C19 afecta el aclaramiento; los metabolizadores lentos alcanzan niveles más altos a dosis estándar; el límite de dosis FDA de 2011 (40mg/día; 20mg/día en metabolizadores lentos y mayores de 60) refleja esto.
Indicaciones
El citalopram está aprobado para trastorno depresivo mayor. Se usa ampliamente off-label para ansiedad generalizada, trastorno de pánico, fobia social, TEPT, TOC y trastorno disfórico premenstrual. Según las guías actuales de depresión, el citalopram es uno de los ISRS de primera línea junto con sertralina y escitalopram, con selección guiada por factores del paciente y familiaridad del prescriptor.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: náuseas, sequedad de boca, cefalea, disfunción sexual, alteraciones del sueño y aumento de sudoración. La preocupación de clase más específica del citalopram es el alargamiento del QT dosis-dependiente: la revisión de seguridad FDA de 2011 limitó la dosis máxima a 40mg/día (20mg/día en adultos mayores de 60 y metabolizadores lentos CYP2C19). El uso concomitante con otros agentes prolongadores de QT requiere cautela. El síndrome de retirada es leve frente a la paroxetina por la semivida relativamente larga.
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Preguntas frecuentes
¿Es mejor citalopram o escitalopram? ▾
El escitalopram es el enantiómero S activo del citalopram y es aproximadamente el doble de potente por miligramo (10mg de escitalopram ≈ 20mg de citalopram). Algunos estudios sugieren ligeramente mejor eficacia y tolerabilidad con escitalopram, pero la diferencia es pequeña. Según las guías actuales de depresión, ambos son de primera línea; la elección depende de coste, familiaridad y respuesta del paciente.
¿Por qué se limita la dosis de citalopram a 40mg? ▾
Una revisión de seguridad FDA de 2011 encontró alargamiento del QT dosis-dependiente a dosis altas, sobre todo por encima de 40mg/día. La dosis máxima recomendada se redujo a 40mg/día (20mg/día en adultos mayores de 60 y metabolizadores lentos CYP2C19). Según la ficha técnica, dosis superiores al límite no aportan beneficio adicional pero aumentan el riesgo de arritmia.
¿Tiene muchas interacciones farmacológicas? ▾
El citalopram tiene menos interacciones farmacológicas que fluoxetina o paroxetina porque es un inhibidor más débil de CYP2D6 y CYP3A4. Las interacciones importantes incluyen otros agentes prolongadores de QT, IMAO, linezolida y triptanes (riesgo de síndrome serotoninérgico). Según la ficha técnica, el citalopram es uno de los ISRS más seguros en pacientes con polifarmacia.
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