Celecoxib
El celecoxib es un AINE selectivo COX-2 oral utilizado en adultos en artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor agudo y dismenorrea primaria, con menor toxicidad gastrointestinal alta que los AINE clásicos.
- Fórmula química
- C17H14F3N3O2S
- Número CAS
- 169590-42-5
- Código ATC
- M01AH01
- Masa molecular
- 381.37 g/mol
- Clase farmacológica
- COX-2 selective NSAID
- También conocido como
- SC-58635, Celecoxib
¿Qué es?
El celecoxib es el primer inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) aprobado para uso clínico, en 1998. Se comercializa en cápsulas orales a varias dosis y se dispensa solo con receta. Se utiliza ampliamente en enfermedades inflamatorias crónicas cuando se busca reducir la toxicidad gastrointestinal alta frente a los AINE no selectivos, y figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS.
Mecanismo de acción
El celecoxib inhibe de forma selectiva la COX-2, isoforma inducida en los sitios de inflamación que produce las prostaglandinas responsables del dolor, la fiebre y la inflamación. Frente a los AINE no selectivos, su inhibición de la COX-1 a dosis terapéuticas es limitada, lo que respeta las prostaglandinas implicadas en la protección de la mucosa gástrica y la agregación plaquetaria. El resultado es actividad antiinflamatoria y analgésica con menor toxicidad gastrointestinal alta.
Farmacocinética
El celecoxib se absorbe bien por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en dos a tres horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 97%. Se metaboliza principalmente por CYP2C9 a metabolitos inactivos y se excreta por orina y heces. La semivida terminal es de unas 11 horas, lo que sostiene la pauta de una o dos tomas diarias. Los metabolizadores lentos del CYP2C9 presentan mayor exposición y requieren dosis iniciales más bajas según la ficha técnica.
Indicaciones
El celecoxib está aprobado en adultos para el tratamiento de la artrosis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante, el dolor agudo y la dismenorrea primaria. En algunos países también está aprobado en la artritis reumatoide juvenil desde los 2 años con dosis ajustadas al peso. La indicación previa en poliposis adenomatosa familiar se ha retirado en muchas regiones. Según las guías, debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen síntomas digestivos (menos frecuentes que con los AINE clásicos), edema periférico, hipertensión y cefalea. El celecoxib comparte las advertencias de clase sobre eventos cardiovasculares trombóticos, incluidos infarto e ictus, sobre todo con uso prolongado a dosis altas, y sobre eventos digestivos graves. Se han descrito insuficiencia renal, hiperpotasemia y hepatotoxicidad. Según la ficha técnica, las contraindicaciones incluyen insuficiencia cardiaca grave, cirugía coronaria reciente y alergia conocida a sulfamidas.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Por qué es más seguro para el estómago que el ibuprofeno? ▾
El celecoxib inhibe selectivamente la COX-2 y respeta en gran medida la COX-1, responsable de prostaglandinas protectoras en la mucosa gástrica. Por ello, grandes ensayos aleatorizados muestran menor incidencia de úlceras y sangrados gastrointestinales altos frente a los AINE no selectivos a dosis antiinflamatorias equivalentes. Según las guías, se prefiere cuando el riesgo gastrointestinal es alto, aunque también debe valorarse el perfil cardiovascular.
¿Aumenta el celecoxib el riesgo cardiovascular? ▾
Todos los AINE, incluido el celecoxib, pueden aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos como infarto e ictus, sobre todo con dosis altas y uso prolongado. Los grandes ensayos comparativos sugieren que el riesgo cardiovascular del celecoxib a dosis habituales es similar al del naproxeno y el ibuprofeno. Según la ficha técnica, el médico debe sopesar los riesgos cardiovasculares y digestivos en cada paciente.
¿Por qué importa la alergia a sulfamidas con celecoxib? ▾
El celecoxib contiene un grupo sulfamida en su estructura química. Según la ficha técnica, está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a sulfamidas por el riesgo teórico de reactividad cruzada. La relevancia clínica está discutida, pero se recomienda precaución, sobre todo en pacientes con reacciones graves previas a sulfamidas antibióticas.
¿Debe combinarse con aspirina a dosis bajas? ▾
El celecoxib no aporta la misma protección antiagregante que la aspirina a dosis bajas para prevención cardiovascular. En pacientes con aspirina a dosis bajas que necesitan un AINE, la combinación puede usarse cuando es necesaria, pero la ventaja gastrointestinal del celecoxib frente a los AINE no selectivos disminuye. Según las guías, puede valorarse la protección gástrica con un IBP, con la pauta ajustada por el médico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El celecoxib está contraindicado en hipersensibilidad conocida al celecoxib, sulfamidas o AINE, úlcera péptica activa o sangrado gastrointestinal, insuficiencia cardiaca grave, periodo perioperatorio de cirugía de derivación coronaria, insuficiencia hepática grave y en el tercer trimestre del embarazo. Se requiere precaución en insuficiencia renal, hipertensión y otros factores de riesgo cardiovascular. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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