Bupropión
El bupropión es un antidepresivo atípico que inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina. Se usa en depresión mayor y deshabituación tabáquica y suele tener menos disfunción sexual que los ISRS.
- Fórmula química
- C13H18ClNO
- Número CAS
- 34911-55-2
- Código ATC
- N06AX12
- Masa molecular
- 239.74 g/mol
- Clase farmacológica
- Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI) antidepressant
- También conocido como
- Wellbutrin, Zyban, Amfebutamone
¿Qué es?
El bupropión es un antidepresivo no-ISRS y no-tricíclico en uso clínico desde 1985 en EE. UU., comercializado principalmente como Wellbutrin (depresión) y Zyban (tabaquismo). Está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y dispone de genéricos autorizados. La molécula es estructural y farmacológicamente distinta de otras clases, lo que le da un perfil de efectos diferente y la convierte en alternativa útil cuando los ISRS no se toleran.
Mecanismo de acción
Inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina, con efecto mucho más débil sobre la serotonina. El componente dopaminérgico lo diferencia de los ISRS y contribuye a su perfil activador y a la menor tasa de disfunción sexual. Su mecanismo en deshabituación tabáquica está menos claro, pero parece implicar antagonismo de receptores nicotínicos además de los efectos monoaminérgicos.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente tras la administración oral, con metabolismo hepático extenso vía CYP2B6 a varios metabolitos activos, incluido el hidroxibupropión. El compuesto madre tiene semivida de unas 14 horas, pero los metabolitos activos alargan la semivida efectiva. Estado estacionario en unos 8 días. Las formulaciones de liberación modificada (SR, XL) permiten una o dos tomas al día.
Indicaciones
Aprobado para el trastorno depresivo mayor, la prevención de recurrencia del trastorno afectivo estacional y la deshabituación tabáquica. Usos off-label: tratamiento adyuvante del TDAH y disfunción sexual inducida por antidepresivos. Suele evitarse en pacientes con epilepsia, trastornos de la conducta alimentaria o retirada reciente de benzodiacepinas/alcohol por el riesgo de convulsión dependiente de dosis.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: sequedad de boca, insomnio, cefalea, agitación, náuseas y pérdida de peso. La disfunción sexual es notablemente menor que con ISRS. El riesgo clínicamente más importante son las convulsiones, dependientes de dosis y contraindicación absoluta en epilépticos activos. Según la ficha técnica, no debe combinarse con IMAO y requiere lavado al cambiar desde o hacia IMAO.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el bupropión de los ISRS? ▾
El bupropión es NDRI, no ISRS: afecta principalmente a noradrenalina y dopamina en lugar de serotonina. Diferencias prácticas: menor disfunción sexual, perfil más activador, efecto neutro o de pérdida de peso en lugar de aumento, y riesgo de convulsión dependiente de dosis. Según las guías clínicas, es alternativa razonable de primera línea a los ISRS en muchos pacientes.
¿Sirve el bupropión para dejar de fumar? ▾
Sí: aproximadamente duplica la tasa de abstinencia a 6 meses frente a placebo y está aprobado como Zyban para esta indicación. Suele iniciarse 1–2 semanas antes de la fecha de abandono y se mantiene 7–12 semanas. Según las guías, puede combinarse con terapia sustitutiva de nicotina para beneficio adicional.
¿Por qué el bupropión tiene riesgo de convulsiones? ▾
Baja el umbral convulsivo de forma dependiente de dosis. El riesgo es ~0,1% a dosis estándar y sube sustancialmente a dosis altas o con factores predisponentes. Según la ficha técnica, contraindicación absoluta en epilepsia, trastornos alimentarios actuales o pasados y retirada aguda de alcohol o benzodiacepinas.
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