Budesonida
La budesonida es un corticoide utilizado por vía inhalada en asma y EPOC, en spray nasal en la rinitis alérgica y en formulaciones orales de liberación retardada en la enfermedad inflamatoria intestinal, con exposición sistémica limitada.
- Fórmula química
- C25H34O6
- Número CAS
- 51333-22-3
- Código ATC
- R03BA02
- Masa molecular
- 430.53 g/mol
- Clase farmacológica
- Inhaled corticosteroid
- También conocido como
- Budesonida
¿Qué es?
La budesonida es un glucocorticoide sintético con elevada potencia antiinflamatoria tópica y actividad sistémica limitada gracias a un metabolismo hepático de primer paso extenso. Se comercializa como aerosol para inhalación, solución para nebulización, inhalador de polvo seco, spray nasal y como cápsulas o comprimidos orales de liberación retardada para la enfermedad inflamatoria intestinal. Se dispensa solo con receta en la mayoría de los países por su favorable relación efecto tópico/sistémico.
Mecanismo de acción
La budesonida se une a los receptores intracelulares de glucocorticoides y modula la transcripción genética, reduciendo la síntesis de citocinas y quimiocinas proinflamatorias y la migración de células inflamatorias. En la vía aérea suprime la inflamación crónica del asma y la EPOC; en el intestino actúa sobre la mucosa con absorción sistémica limitada. El inicio del efecto clínico es gradual, requiriendo días o semanas de uso regular para el beneficio pleno.
Farmacocinética
Tras la inhalación, una pequeña fracción de la dosis alcanza la circulación sistémica; la biodisponibilidad oral es de solo el 10%-13% por el extenso metabolismo de primer paso, principalmente por CYP3A4. La unión a proteínas plasmáticas es del 85%-90%. La semivida terminal es de dos a tres horas. La insuficiencia hepática y los inhibidores potentes del CYP3A4 incrementan la exposición sistémica y el riesgo de efectos corticoideos. Las formulaciones orales de acción local se basan en este metabolismo de primer paso.
Indicaciones
La budesonida está aprobada como mantenimiento en asma y EPOC como corticoide inhalado, como tratamiento tópico nasal en rinitis alérgica y poliposis, y en formulaciones orales de liberación retardada para la inducción y mantenimiento de la remisión en enfermedad de Crohn leve o moderada y colitis microscópica. Según las guías internacionales, la budesonida inhalada es uno de los controladores recomendados en el asma, a menudo en inhaladores combinados.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos locales incluyen candidiasis oral, disfonía e irritación faríngea, en gran parte evitables enjuagando la boca tras la inhalación. Los efectos corticoideos sistémicos son poco frecuentes a dosis recomendadas, pero pueden aparecer con uso prolongado a dosis altas inhaladas, con inhibidores potentes del CYP3A4 o con las formas orales. La supresión suprarrenal, el enlentecimiento del crecimiento en niños, los cambios glucémicos y los efectos óseos deben monitorizarse. Según la ficha técnica, la dosis y la técnica deben revisarse periódicamente.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la budesonida inhalada de los corticoides orales? ▾
La budesonida inhalada deposita el corticoide directamente en la vía aérea con una absorción sistémica mucho menor que la terapia oral para un efecto tópico equivalente. Esto reduce la carga de efectos adversos sistémicos, como aumento de peso, cambios glucémicos y efectos óseos. Según las guías internacionales, los corticoides inhalados son la base del mantenimiento del asma; los orales se reservan a pautas cortas en exacerbaciones o en formas graves seleccionadas.
¿Por qué enjuagar la boca tras usar el inhalador? ▾
Enjuagar la boca y hacer gárgaras con agua tras cada dosis de corticoide inhalado reduce el riesgo de efectos locales, sobre todo candidiasis oral y disfonía. El uso de cámara espaciadora también disminuye el depósito en boca y faringe. Según la ficha técnica, estas medidas sencillas deben revisarse por el médico o el farmacéutico como parte de la formación con el inhalador, junto con la pauta y el almacenamiento.
¿Pueden los niños usar budesonida inhalada? ▾
Sí. La budesonida inhalada se utiliza ampliamente en el asma infantil, incluso por nebulización en niños pequeños. Según las guías internacionales y la ficha técnica, la dosis pediátrica se ajusta a la edad y debe valorarla un pediatra. La velocidad de crecimiento puede reducirse ligeramente a dosis altas, sobre todo en niños prepuberales, y debe monitorizarse periódicamente.
¿En qué se diferencia la budesonida oral de la inhalada? ▾
Las formulaciones orales de budesonida para enfermedad de Crohn o colitis microscópica liberan el fármaco a lo largo de la mucosa intestinal, y la mayor parte de la dosis absorbida es extraída por el hígado en el primer paso. Esto da un efecto tópico sobre la mucosa con exposición sistémica limitada, aunque mayor que la inhalada. Según la ficha técnica, la duración del tratamiento suele ser limitada.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La budesonida está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula o sus excipientes. Se requiere precaución en infección activa no tratada, sobre todo tuberculosis, insuficiencia hepática grave, niños con uso prolongado a dosis altas inhaladas y embarazo y lactancia, donde deben valorarse beneficios y riesgos. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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