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Macrolide antibiotic

Azitromicina

La azitromicina es un antibiótico macrólido oral y parenteral utilizado en adultos y niños en infecciones respiratorias, cutáneas y algunas infecciones de transmisión sexual. Su semivida tisular larga permite pautas cortas o de dosis única.

Fórmula química
C38H72N2O12
Número CAS
83905-01-5
Código ATC
J01FA10
Masa molecular
748.98 g/mol
Clase farmacológica
Macrolide antibiotic
También conocido como
CP-62993, Azitromicina

¿Qué es?

La azitromicina es un azálido de 15 miembros derivado de la eritromicina, desarrollado en los años ochenta. Se comercializa en comprimidos, cápsulas, suspensión oral y solución parenteral. Se dispensa solo con receta y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Su distribución tisular y su larga semivida intracelular permiten pautas orales cortas (a menudo de tres o cinco días) frente a los macrólidos tradicionales de dos o tres tomas diarias.

Mecanismo de acción

La azitromicina se une de forma reversible a la subunidad ribosómica 50S de las bacterias sensibles, inhibiendo la síntesis proteica. Suele ser bacteriostática, aunque puede ser bactericida a altas concentraciones frente a algunos microorganismos. Su espectro incluye muchos cocos grampositivos, patógenos respiratorios atípicos como Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae y Legionella, y patógenos de transmisión sexual como Chlamydia trachomatis. La resistencia por metilación ribosómica y bombas de eflujo va en aumento.

Farmacocinética

Se absorbe bien por vía oral, con biodisponibilidad cercana al 37%. La unión a proteínas plasmáticas es variable (7%-50%) y disminuye con la concentración. Las concentraciones tisulares superan en órdenes de magnitud a las plasmáticas, sobre todo en macrófagos. La semivida terminal es de unas 68 horas, lo que sostiene pautas cortas con exposición tisular prolongada. La eliminación es mayoritariamente biliar, con escasa excreción renal. La insuficiencia hepática requiere precaución.

Indicaciones

La azitromicina está aprobada en adultos y niños para infecciones respiratorias, otitis media, infecciones cutáneas y de partes blandas e infecciones de transmisión sexual por microorganismos sensibles, incluida la uretritis no gonocócica. También se utiliza en la profilaxis y el tratamiento del complejo Mycobacterium avium en pacientes seleccionados. Según las guías, la elección debe considerar los patrones de resistencia locales, sobre todo en infecciones respiratorias comunitarias.

Perfil de seguridad

Los efectos adversos frecuentes son gastrointestinales: náuseas, diarrea y molestias abdominales. Se han descrito hepatotoxicidad, alteraciones auditivas con tratamientos prolongados o a dosis altas, y prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes, sobre todo en pacientes con alteraciones electrolíticas u otros fármacos que prolongan el QT. Según la ficha técnica, el riesgo cardiaco basal y la medicación concomitante deben revisarse antes de la prescripción, especialmente en adultos mayores y con cardiopatía.

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Preguntas frecuentes

¿Por qué se prescribe a menudo solo durante tres o cinco días?

La azitromicina tiene una semivida intracelular larga de unas 68 horas, con concentraciones tisulares mantenidas tras la última toma. Esto permite efecto clínico durante varios días después de una pauta corta, sobre todo en infecciones respiratorias. Según la ficha técnica, son habituales las pautas de tres o cinco días; las pautas más largas o de dosis única se utilizan en algunas infecciones de transmisión sexual y en profilaxis.

¿La azitromicina prolonga el QT?

Sí, en algunos pacientes. La azitromicina puede prolongar el QT y se han descrito casos raros de torsade de pointes, sobre todo con alteraciones electrolíticas, bradicardia, síndrome de QT largo congénito o medicación concomitante que prolonga el QT. Según la ficha técnica y las comunicaciones reguladoras, el médico debe valorar el riesgo cardiaco antes de prescribirla, especialmente en mayores y con cardiopatía.

¿Puede usarse en el embarazo?

La azitromicina suele considerarse aceptable en el embarazo cuando es necesaria, incluso en algunas infecciones de transmisión sexual. Los estudios animales no muestran teratogenicidad a dosis terapéuticas. Según las guías obstétricas y la ficha técnica, la elección entre azitromicina, amoxicilina y otros antibióticos depende de la indicación, la edad gestacional y los patrones de resistencia. La automedicación en embarazo debe evitarse siempre.

¿Sigue siendo eficaz en la neumonía adquirida en la comunidad?

La azitromicina sigue siendo una opción reconocida frente a patógenos atípicos en la neumonía comunitaria, incluidos Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophila pneumoniae. Sin embargo, la resistencia macrólida de Streptococcus pneumoniae ha aumentado en muchas regiones, por lo que pueden preferirse combinaciones u otros agentes. Según las guías, la elección depende de la gravedad, las comorbilidades y los patrones locales.

¿Cuáles son las principales contraindicaciones?

La azitromicina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la azitromicina o a cualquier macrólido y en antecedentes de ictericia colestásica o disfunción hepática asociadas al uso previo de macrólidos. Se requiere precaución en condiciones o medicación que prolongan el QT, insuficiencia hepática grave, miastenia gravis y personas mayores. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.

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