Atorvastatina
La atorvastatina es una estatina de alta intensidad utilizada en adultos para la prevención primaria y secundaria de la enfermedad cardiovascular. Inhibe la HMG-CoA reductasa, reduce el colesterol LDL y disminuye el riesgo de eventos cardiovasculares.
- Fórmula química
- C33H35FN2O5
- Número CAS
- 134523-00-5
- Código ATC
- C10AA05
- Masa molecular
- 558.65 g/mol
- Clase farmacológica
- HMG-CoA reductase inhibitor (statin)
- También conocido como
- CI-981, Atorvastatina
¿Qué es?
La atorvastatina es un inhibidor sintético de la HMG-CoA reductasa aprobado en Estados Unidos en 1996. Se comercializa en comprimidos orales a varias dosis y es uno de los hipolipemiantes más prescritos. Se dispensa solo con receta y figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. A dosis altas se clasifica como estatina de alta intensidad, capaz de reducir el LDL en torno al 50% o más.
Mecanismo de acción
La atorvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima limitante en la síntesis hepática de colesterol. La menor concentración intracelular de colesterol incrementa los receptores de LDL en la superficie del hepatocito, aumentando el aclaramiento del LDL circulante. Tiene además efectos pleiotrópicos sobre la función endotelial, la inflamación y la estabilidad de placa. El resultado clínico es una reducción del LDL del 30% al 60% según la dosis y una disminución de los eventos cardiovasculares mayores.
Farmacocinética
La atorvastatina se absorbe con rapidez por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas. La biodisponibilidad absoluta es del 14% por la extensa captación y metabolismo hepático de primer paso, principalmente por CYP3A4. La unión a proteínas plasmáticas supera el 98%. La semivida terminal del compuesto madre es de unas 14 horas, con metabolitos activos que prolongan la semivida efectiva. La excreción es mayoritariamente biliar. Los inhibidores potentes del CYP3A4 y el zumo de pomelo aumentan notablemente la exposición.
Indicaciones
La atorvastatina está aprobada en adultos para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y la dislipemia mixta, la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes de riesgo elevado y la prevención secundaria tras síndrome coronario agudo, ictus o revascularización. También está aprobada en adolescentes desde los 10 años con hipercolesterolemia familiar bajo supervisión especializada. Según las guías internacionales, la dosis depende del riesgo basal y del LDL objetivo.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes incluyen mialgias, síntomas digestivos y elevaciones leves de las transaminasas. La lesión muscular grave, incluida la rabdomiólisis, es rara pero puede ser potencialmente mortal, sobre todo combinada con inhibidores potentes del CYP3A4, fibratos o en insuficiencia renal. Se ha descrito diabetes de nueva aparición con estatinas. Según la ficha técnica, los pacientes deben comunicar dolor muscular o debilidad inexplicados o coluria, y debe valorarse la función hepática antes de iniciar.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la atorvastatina de la rosuvastatina? ▾
Ambas son estatinas de alta intensidad pero difieren en farmacocinética. La rosuvastatina es más hidrofílica, tiene una semivida más larga, de unas 19 horas, y se excreta predominantemente sin metabolizar, mientras que la atorvastatina es más lipófila y se metaboliza ampliamente por CYP3A4. A igualdad de reducción del LDL, los rangos de dosis difieren. La elección la realiza el médico según la respuesta individual, las interacciones, la función renal y la etnia.
¿La atorvastatina debe tomarse por la mañana o por la noche? ▾
La atorvastatina puede tomarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos, porque su semivida efectiva prolongada mantiene la inhibición de la síntesis de colesterol durante todo el ciclo de 24 horas. Es distinta de estatinas más cortas como la simvastatina, que se toman habitualmente por la noche. Según la ficha técnica, lo importante es la constancia: tomarla a la misma hora cada día mejora la adherencia.
¿Es grave el dolor muscular asociado a estatinas? ▾
La mayoría de los dolores musculares relacionados con estatinas son benignos y reversibles tras la suspensión, pero los casos raros de rabdomiólisis grave pueden ser potencialmente mortales. Los factores de riesgo incluyen dosis altas, combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 o fibratos, edad avanzada, sexo femenino, bajo IMC e insuficiencia renal. Según la ficha técnica, el dolor o la debilidad muscular inexplicados o la coluria deben comunicarse al médico.
¿Por qué evitar el zumo de pomelo con atorvastatina? ▾
El zumo de pomelo inhibe el CYP3A4, enzima principal del metabolismo de la atorvastatina. El consumo regular puede aumentar de forma sustancial las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos adversos, incluida la miopatía. Según la ficha técnica, debe evitarse el consumo amplio o regular durante el tratamiento, y cualquier cambio dietético planificado debe comentarse con el médico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La atorvastatina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula, enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicada de transaminasas, y durante el embarazo y la lactancia. Se requiere precaución en insuficiencia renal, uso simultáneo de inhibidores potentes del CYP3A4 y pacientes con alto riesgo de miopatía. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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