Amlodipino
El amlodipino es un calcioantagonista dihidropiridínico de acción prolongada utilizado en adultos y niños para la hipertensión y la angina estable o vasoespástica. Su semivida larga permite la pauta oral diaria con un perfil estable de presión arterial.
- Fórmula química
- C20H25ClN2O5
- Número CAS
- 88150-42-9
- Código ATC
- C08CA01
- Masa molecular
- 408.88 g/mol
- Clase farmacológica
- Dihydropyridine calcium-channel blocker
- También conocido como
- UK-48340, Amlodipino
¿Qué es?
El amlodipino es un calcioantagonista dihidropiridínico de tercera generación aprobado en 1990. Se comercializa en comprimidos orales, a menudo como sal besilato, y se dispensa solo con receta. Es uno de los antihipertensivos más prescritos del mundo y figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Forma parte además de combinaciones a dosis fijas con otros antihipertensivos y estatinas.
Mecanismo de acción
El amlodipino bloquea de forma selectiva los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular, reduciendo el flujo transmembrana de calcio y produciendo vasodilatación arterial periférica. A dosis terapéuticas tiene poca acción directa sobre la contractilidad cardiaca o la conducción auriculoventricular. El resultado es una reducción sostenida de la resistencia vascular sistémica y de la presión arterial, con mejora paralela de la perfusión coronaria que sostiene su efecto antianginoso.
Farmacocinética
El amlodipino se absorbe lentamente por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en seis a doce horas. La biodisponibilidad absoluta es del 60% al 80%. La unión a proteínas plasmáticas es del 93%. Se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por CYP3A4, a metabolitos inactivos. La semivida terminal es de unas 30 a 50 horas, lo que sostiene la pauta diaria. La insuficiencia hepática aumenta de forma sustancial la exposición y obliga a iniciar con dosis más bajas.
Indicaciones
El amlodipino está aprobado en adultos para el tratamiento de la hipertensión esencial y la angina estable crónica, y para la angina vasoespástica (Prinzmetal). En pediatría desde los 6 años está aprobado en hipertensión. Puede usarse solo o en combinación con otros antihipertensivos, incluidos IECA, ARA-II, diuréticos o betabloqueantes. Según las guías internacionales, los calcioantagonistas son una de las clases de primera línea en la hipertensión.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen edema periférico (habitualmente en los tobillos), rubor, cefalea, palpitaciones y fatiga, en general dependientes de la dosis. El edema periférico es el motivo más frecuente de suspensión y es más habitual en mujeres. La hipotensión grave y la taquicardia refleja son raras a dosis estándar. Según la ficha técnica, la insuficiencia hepática aumenta la exposición y la dosis debe ser menor en personas mayores o frágiles. Los inhibidores potentes del CYP3A4 incrementan la exposición.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué el amlodipino provoca hinchazón en los tobillos? ▾
Los calcioantagonistas dihidropiridínicos dilatan preferentemente las arteriolas frente a las vénulas, lo que aumenta la presión capilar y la salida de líquido al intersticio, sobre todo en los miembros inferiores. El edema en los tobillos es por ello un efecto de clase del amlodipino, suele depender de la dosis y es más frecuente en mujeres, en personas mayores y con calor. Según la ficha técnica, el edema persistente o intenso debe comunicarse al médico.
¿Cuánto tarda el amlodipino en hacer efecto? ▾
El amlodipino se absorbe lentamente y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en seis a doce horas, con estado estacionario en unos siete u ocho días con la pauta diaria. El efecto antihipertensivo se desarrolla, por tanto, de forma gradual durante días o semanas. Según la ficha técnica, los ajustes de dosis deben guiarse por la respuesta de la presión arterial tras al menos una o dos semanas a la misma dosis.
¿Puede combinarse con otros antihipertensivos? ▾
Sí. El amlodipino se combina con frecuencia con bloqueadores del sistema renina-angiotensina, diuréticos o betabloqueantes en pacientes que no alcanzan los objetivos con monoterapia. Existen varias combinaciones a dosis fijas. Según las guías internacionales, la terapia combinada se prefiere en hipertensión moderada o grave por el mejor control y la mayor adherencia. La elección la realiza el médico según comorbilidades y respuesta.
¿El zumo de pomelo afecta al amlodipino? ▾
El zumo de pomelo puede aumentar moderadamente las concentraciones plasmáticas del amlodipino al inhibir el CYP3A4 intestinal, pero el efecto es menor que con otras dihidropiridinas como el felodipino. Según la ficha técnica, los cambios sustanciales en el consumo de pomelo deben consultarse con el médico, sobre todo en pacientes con cambios marcados de presión arterial o tratamiento con otros fármacos del CYP3A4.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El amlodipino está contraindicado en hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas, hipotensión grave, shock y angina inestable poco después de un infarto. Se requiere precaución en estenosis aórtica grave, insuficiencia hepática grave, personas mayores o frágiles y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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