Amitriptilina
La amitriptilina es uno de los antidepresivos tricíclicos más antiguos, en uso clínico desde 1961. Hoy se usa más a dosis baja para dolor neuropático, síndromes de dolor crónico, prevención de migraña e insomnio que para depresión, donde los ISRS e IRSN la han sustituido.
- Fórmula química
- C20H23N
- Número CAS
- 50-48-6
- Código ATC
- N06AA09
- Masa molecular
- 277.40 g/mol
- Clase farmacológica
- Tricyclic antidepressant (TCA)
- También conocido como
- Elavil, Endep, Tryptizol, Saroten
¿Qué es?
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico (ATC) introducido en 1961, uno de los miembros más usados de la clase. Fue antidepresivo de referencia antes de la llegada de los ISRS a finales de los 80 y sigue en la lista de medicamentos esenciales de la OMS. Comercializada como Elavil (EE. UU., histórico), Endep (Australia), Tryptizol y Saroten (Europa). La amitriptilina genérica autorizada está disponible desde hace décadas y es la forma estándar. El uso moderno está dominado por indicaciones off-label a dosis baja: dolor crónico, prevención de migraña e insomnio, con la depresión mayor como indicación menos frecuente.
Mecanismo de acción
La amitriptilina inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en sinapsis centrales, elevando los niveles sinápticos de ambos neurotransmisores. Tiene además antagonismo significativo en receptores H1 de histamina, muscarínicos de acetilcolina, α1-adrenérgicos y 5-HT2, lo que explica tanto los efectos adversos (sedación, sequedad de boca, hipotensión ortostática) como acciones útiles a dosis baja (inducción del sueño, modulación del dolor neuropático por vías inhibidoras descendentes).
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con pico plasmático a 4–8 h. La desmetilación hepática por CYP2D6 produce nortriptilina, metabolito activo que es a su vez un ATC comercializado. La semivida terminal de la amitriptilina es 10–28 h, lo que permite toma única nocturna. El polimorfismo CYP2D6 produce variabilidad interindividual significativa; los metabolizadores lentos alcanzan niveles más altos a dosis estándar.
Indicaciones
La amitriptilina está aprobada para trastorno depresivo mayor, pero el uso contemporáneo está dominado por indicaciones off-label a dosis baja: dolor neuropático, fibromialgia, cefalea tensional crónica, prevención de migraña, síndrome de intestino irritable, enuresis nocturna e insomnio. Según las guías actuales del dolor, la amitriptilina 10–25mg al acostarse es de primera línea en muchas condiciones neuropáticas pese a la aprobación específica limitada. Para depresión las dosis son más altas (75–150mg) y los ISRS suelen preferirse en primera línea.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes reflejan actividad anticolinérgica, antihistamínica y bloqueante α1: sequedad de boca, estreñimiento, dificultad miccional, visión borrosa, sedación, ganancia de peso e hipotensión ortostática. Los efectos sobre la conducción cardiaca (alargamiento del QT, arritmia) hacen que la amitriptilina sea particularmente peligrosa en sobredosis, con mortalidad a dosis altas ingeridas. Los mayores son sensibles a los efectos anticolinérgicos y a las caídas. Según las guías geriátricas actuales, está en la lista Beers de medicamentos a evitar en mayores cuando sea posible.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Por qué hoy se usa más para dolor que para depresión? ▾
A dosis bajas (10–25mg al acostarse), la amitriptilina modula vías inhibidoras descendentes del dolor mediante la inhibición de la recaptación de noradrenalina, sin producir efecto antidepresivo completo. Décadas de uso y ensayos aleatorizados apoyan su eficacia en dolor neuropático, fibromialgia y prevención de migraña. Según las guías actuales, la amitriptilina a dosis baja es de primera línea en muchas condiciones de dolor crónico pese a su origen como antidepresivo.
¿Sigue siendo segura frente a los ISRS? ▾
La amitriptilina a dosis antidepresivas (75–150mg) tiene mayores riesgos cardiacos y anticolinérgicos que los ISRS y es peligrosa en sobredosis. El uso a dosis baja (10–50mg) para dolor o sueño suele tolerarse bien en pacientes jóvenes. Según las guías geriátricas actuales, está en la lista Beers de medicamentos a evitar en mayores cuando sea posible por riesgos de caídas y cognitivos.
¿Por qué la amitriptilina se toma al acostarse? ▾
El fuerte efecto antihistamínico produce sedación marcada, lo que hace impráctica la toma matinal en la mayoría pero útil al acostarse —sobre todo en pacientes con dolor crónico e insomnio. Según la práctica clínica, 25mg al acostarse suele mejorar el sueño en pocas noches mientras la modulación del dolor se construye en semanas. La somnolencia diurna es la causa más frecuente de limitación de dosis.
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