Zolpidem
Zolpidem ist ein Nicht-Benzodiazepin-Hypnotikum für Erwachsene zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen. Es potenziert selektiv den GABA-A-Rezeptor an der Alpha-1-Untereinheit und besitzt einen raschen Wirkeintritt sowie eine kurze Halbwertszeit, die zur Schlafinduktion geeignet sind.
- Summenformel
- C19H21N3O
- CAS-Nummer
- 82626-48-0
- ATC-Code
- N05CF02
- Molekulargewicht
- 307.39 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Non-benzodiazepine hypnotic (Z-drug)
- Auch bekannt als
- SL 80.0750-23N, Zolpidem
What is it?
Zolpidem ist eine Imidazopyridin-Verbindung, die 1988 erstmals in Frankreich eingeführt wurde und heute eines der am häufigsten verschriebenen Hypnotika ist. Es ist als Tabletten zur sofortigen Freisetzung, Tabletten mit kontrollierter Freisetzung, Sublingualtabletten und orales Spray in unterschiedlichen Ländern erhältlich und wird ausschließlich auf Verschreibung abgegeben. Zolpidem ist zur kurzfristigen Behandlung von Einschlafstörungen sowie für ausgewählte Durchschlafstörungen mit der retardierten Formulierung vorgesehen.
Wirkmechanismus
Zolpidem ist ein positiver allosterischer Modulator des GABA-A-Rezeptors mit relativer Selektivität für die Alpha-1-Untereinheit, die mit Sedierung und Schlafinduktion verbunden ist. Im Vergleich zu klassischen Benzodiazepinen minimiert dieses Profil theoretisch Muskelrelaxation, Anxiolyse und amnestische Effekte, obwohl diese in der Praxis dennoch auftreten können. Die erhöhte Chlorid-Leitfähigkeit hyperpolarisiert Neuronen im zentralen Nervensystem, insbesondere in kortikalen und thalamischen Regionen im Zusammenhang mit dem Schlafbeginn.
Pharmacokinetics
Zolpidem wird nach oraler Gabe rasch resorbiert, mit maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von 30 bis 90 Minuten. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70 %. Die Plasmaproteinbindung liegt bei etwa 92 %. Der Wirkstoff wird in der Leber hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP1A2 zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden, was die Anwendung als Einschlafhypnotikum mit begrenzter Restwirkung am nächsten Tag unterstützt. Leberinsuffizienz, Alter und gleichzeitige CYP3A4-Hemmer erhöhen die Exposition.
Indications
Zolpidem ist bei Erwachsenen zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen zugelassen, typischerweise wenn Einschlaf- oder Durchschlafstörungen mit einer Beeinträchtigung am Tag einhergehen. Laut internationalen Leitlinien sollte die Verschreibung auf zwei bis vier Wochen mit regelmäßiger Neubewertung beschränkt werden. Zolpidem ist nicht als First-Line-Ansatz bei chronischen Schlafstörungen indiziert, wenn eine kognitive Verhaltenstherapie verfügbar ist, und auch nicht für pädiatrische Patienten.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen umfassen Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden. Komplexe Schlafverhaltensweisen wie Schlafwandeln, Schlafessen und Schlaffahren wurden berichtet und stellen eine Gegenanzeige für die fortgesetzte Anwendung dar. Anterograde Amnesie, Stürze bei älteren Patienten und Beeinträchtigungen am nächsten Tag, insbesondere beim Autofahren, sind dokumentiert. Laut Fachinformation sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, insbesondere bei Frauen und älteren Patienten, und die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Substanzen sollte vermieden werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie schnell wirkt Zolpidem? ▾
Zolpidem beginnt typischerweise innerhalb von 15 bis 30 Minuten nach Einnahme einer Tablette zur sofortigen Freisetzung auf nüchternen Magen zu wirken, mit maximalen Plasmakonzentrationen nach etwa 30 bis 90 Minuten. Laut Fachinformation sollte das Arzneimittel unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden, mit mindestens sieben bis acht Stunden voraussichtlicher Schlafzeit, um eine restliche Sedierung am nächsten Tag zu begrenzen.
Sind komplexe Schlafverhaltensweisen unter Zolpidem häufig? ▾
Komplexe Schlafverhaltensweisen wie Schlafwandeln, Schlafessen, Telefonieren oder Autofahren im nicht voll wachen Zustand wurden berichtet, meist bei Patienten, die auch Alkohol, andere ZNS-dämpfende Substanzen oder höhere als die empfohlenen Dosen einnehmen. Obwohl selten, können sie schwerwiegende Folgen haben. Laut Fachinformation und behördlichen Mitteilungen ist jede Episode komplexer Schlafverhaltensweisen eine Kontraindikation für die fortgesetzte Anwendung von Zolpidem.
Kann Zolpidem jede Nacht langfristig eingenommen werden? ▾
Die meisten klinischen Leitlinien empfehlen eine kurzfristige Anwendung von Zolpidem, typischerweise zwei bis vier Wochen, wegen des Risikos von Toleranzentwicklung, Abhängigkeit, Rebound-Insomnie und komplexen Schlafverhaltensweisen. Eine längere Anwendung wird in ausgewählten Fällen unter fachärztlicher Aufsicht und mit regelmäßiger Neubewertung erwogen. Laut Fachinformation wird die kognitive Verhaltenstherapie für Schlafstörungen als First-Line-Ansatz bei chronischen Schlafstörungen empfohlen.
Warum sind die Zolpidem-Dosen bei Frauen niedriger? ▾
Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass Frauen Zolpidem im Durchschnitt langsamer ausscheiden als Männer, was zu höheren morgendlichen Plasmakonzentrationen und einem größeren Risiko der Beeinträchtigung am nächsten Tag beim Autofahren führt. Aus diesem Grund empfehlen Zulassungsbehörden eine niedrigere Anfangsdosis bei Frauen als bei Männern, und die Fachinformation legt geschlechtsspezifische Dosierungen für die sofort und kontrolliert freisetzenden Formulierungen fest.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Zolpidem? ▾
Zolpidem ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bei schwerer Ateminsuffizienz, bei obstruktiver Schlafapnoe, bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Patienten mit früheren komplexen Schlafverhaltensweisen. Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten, bei Patienten mit Substanzkonsumstörungen sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
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