Trazodon
Trazodon ist ein atypisches Antidepressivum der SARI-Klasse (Serotonin-Antagonist und Wiederaufnahmehemmer). Bei höherer Dosis für die Major Depression zugelassen, wird es viel häufiger in niedriger Dosis (25–100 mg zur Nacht) bei chronischer Insomnie eingesetzt, da das sedierende Profil nutzt.
- Summenformel
- C19H22ClN5O
- CAS-Nummer
- 19794-93-5
- ATC-Code
- N06AX05
- Molekulargewicht
- 371.86 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Atypical antidepressant / serotonin modulator
- Auch bekannt als
- Desyrel, Oleptro, Trittico
What is it?
Trazodon ist ein 1981 eingeführtes atypisches Antidepressivum, historisch als Desyrel sowie als Oleptro (Retardform) und Trittico (Europa) vermarktet. Generisches Trazodon dominiert seit Jahrzehnten den Markt und ist breit verfügbar. Trotz der antidepressiven Zulassung wird es heute überwiegend off-label in niedriger Dosis (25–100 mg zur Nacht) bei chronischer Insomnie verschrieben, wo das sedierende Profil in Verbindung mit relativer Sicherheit bei Langzeitanwendung es zu einem der am häufigsten verordneten Schlafmittel gemacht hat.
Wirkmechanismus
Trazodon wird als Serotonin-Antagonist und Wiederaufnahmehemmer (SARI) klassifiziert. Es blockiert 5-HT2A-Rezeptoren und hemmt schwach den Serotonin-Wiederaufnahmetransporter, wirkt zudem stark antagonistisch an H1-Histamin- und α1-adrenergen Rezeptoren. Bei niedrigen Dosen überwiegt die antihistaminerge und α1-blockierende Aktivität und erzeugt Sedierung; der antidepressive Effekt erfordert höhere Dosierungen (150–300 mg/Tag), bei denen die serotonerge Aktivität bedeutsam wird.
Pharmacokinetics
Trazodon wird oral gut resorbiert; das Plasma-Maximum wird nach 1 Stunde (Sofortfreisetzung) bzw. 9 Stunden (Retardform Oleptro) erreicht. Die terminale Halbwertszeit der Sofortfreisetzung beträgt 5–9 Stunden, was eine einmal abendliche Gabe bei Schlafstörungen unterstützt. Der hepatische Metabolismus über CYP3A4 erzeugt den aktiven Metaboliten mCPP, der bei einigen Anwendern zu anxiogenen Effekten beiträgt. Starke CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren können die Trazodon-Exposition deutlich verändern.
Indications
Trazodon ist zur Behandlung der Major Depression zugelassen. Off-label wird es weit verbreitet bei Insomnie (häufigste moderne Anwendung), Depression mit Angstkomponente, posttraumatischer Belastungsstörung sowie als Begleitmedikation zu SSRI bei Schlafproblemen eingesetzt. Nach aktuellen Schlafleitlinien ist niedrigdosiertes Trazodon eine von mehreren Optionen bei chronischer Insomnie, insbesondere wenn klassische Hypnotika (Zolpidem, Eszopiclon) wegen Abhängigkeitsbedenken ungeeignet sind.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Sedierung (gewünschter Effekt bei niedrigen Dosen), Mundtrockenheit, Schwindel, orthostatische Hypotonie und Kopfschmerzen. Das markanteste unerwünschte Ereignis ist der Priapismus (selten, aber schwerwiegend – durch α1-adrenerge Blockade), der eine sofortige ärztliche Vorstellung erfordert. QT-Verlängerung ist ein klassentypisches Anliegen bei höheren antidepressiven Dosen. Nach aktuellen Leitlinien weist Trazodon ein günstiges Toleranz- und Abhängigkeitsprofil im Vergleich zu Benzodiazepinen und Z-Substanzen auf.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Warum wird Trazodon eher zum Schlafen als als Antidepressivum verwendet? ▾
Bei niedrigen Dosen (25–100 mg) überwiegen die antihistaminergen H1- und α1-blockierenden Effekte von Trazodon und erzeugen Sedierung ohne wesentliche antidepressive Aktivität. Antidepressive Dosen (150–300 mg) verursachen für den Routinegebrauch zu starke Tagesmüdigkeit und orthostatische Effekte. Klinisch ist niedrigdosiertes Trazodon zur Nacht eines der am häufigsten verschriebenen Schlafmittel in den USA, besonders wenn eine Langzeitanwendung erwartet wird.
Macht Trazodon abhängig? ▾
Trazodon hat ein minimales Missbrauchspotenzial und führt im Gegensatz zu Benzodiazepinen und Z-Substanzen bei Langzeitanwendung weder zu Toleranz noch zu Abhängigkeit. Nach aktuellen Leitlinien ist es daher eine bevorzugte Option bei chronischer Insomnie, wenn eine längerfristige hypnotische Anwendung absehbar ist. Das Absetzen löst bei üblichen Schlafdosen keine Entzugserscheinungen aus.
Was ist bei Priapismus unter Trazodon zu tun? ▾
Priapismus (eine Erektion über mehr als 4 Stunden) ist eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung von Trazodon und wird durch die α1-adrenerge Blockade verursacht. Er erfordert sofortige ärztliche Behandlung, da eine länger anhaltende Schwellung das Schwellkörpergewebe schädigen kann. Laut Fachinformation sollten Männer zu Therapiebeginn über diese Möglichkeit aufgeklärt und angewiesen werden, in einem solchen Fall umgehend eine Notfallbehandlung aufzusuchen.
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