Temazepam
Temazepam ist ein mittellang wirksames Benzodiazepin, das bei Erwachsenen zur kurzfristigen Behandlung der Insomnie eingesetzt wird. Es verstärkt die GABA-A-Signalübertragung; die mittlere Halbwertszeit eignet sich für die Schlaferhaltung und ist mit relevantem Abhängigkeitsrisiko verbunden.
- Summenformel
- C16H13ClN2O2
- CAS-Nummer
- 846-50-4
- ATC-Code
- N05CD07
- Molekulargewicht
- 300.74 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Benzodiazepine hypnotic
- Auch bekannt als
- Ro 5-5345, Temazepam
What is it?
Temazepam ist ein in den 1960er-Jahren eingeführtes 1,4-Benzodiazepin und als Hypnotikum zur kurzfristigen Behandlung der Insomnie zugelassen. Es ist als orale Kapseln und Tabletten in Standarddosierungen erhältlich und nur auf Rezept abgegeben. Im Vergleich zu neueren Nicht-Benzodiazepin-Hypnotika ist Temazepam ein klassisches Benzodiazepin mit den typischen Klasseneffekten Sedierung, Muskelrelaxation und Anxiolyse zusätzlich zur Schlafinduktion.
Wirkmechanismus
Temazepam bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors und verstärkt allosterisch die inhibitorische Chloridleitfähigkeit. Die Hyperpolarisation zentralnervöser Neurone führt zu Sedierung, Schlafinduktion, Verlängerung der Gesamtschlafzeit und Reduktion nächtlicher Aufwachphasen. Die relativ moderate Halbwertszeit begünstigt die Schlaferhaltung gegenüber einem rein kurz wirksamen Anflutungseffekt.
Pharmacokinetics
Temazepam wird oral gut resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden in 30 Minuten bis zwei Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 96 %. Der Wirkstoff wird in der Leber durch Glucuronidierung zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt, mit nur begrenzter Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems. Die terminale Halbwertszeit liegt zwischen 8 und 20 Stunden und stützt die Wirkung über die Nacht, mit möglichen Restwirkungen am Folgetag. Die Hauptausscheidung erfolgt renal als Metaboliten.
Indications
Temazepam ist bei Erwachsenen zur kurzfristigen Behandlung der Insomnie zugelassen, insbesondere wenn Probleme bei der Schlaferhaltung im Vordergrund stehen. Laut klinischen Leitlinien sollte die Verschreibung auf die niedrigste wirksame Dosis und die kürzestmögliche Dauer beschränkt werden, üblicherweise zwei bis vier Wochen, mit periodischer Reevaluation. Temazepam ist nicht erste Wahl bei chronischer Insomnie und nicht für pädiatrische Patienten zugelassen.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden. Restsedierung am Folgetag ist möglich, insbesondere bei älteren Patienten, und erhöht das Risiko von Stürzen und Verkehrsunfällen. Toleranz, körperliche Abhängigkeit und Entzugssymptome sind bei chronischer Anwendung dokumentiert. Die Kombination mit Alkohol oder anderen ZNS-Dämpfern erhöht das Risiko schwerer Sedierung und Atemdepression. Laut Fachinformation sollte das Absetzen nach längerer Behandlung in einem schrittweisen Ausschleichschema erfolgen.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Eignet sich Temazepam besser zum Einschlafen oder zur Schlaferhaltung? ▾
Temazepam hat eine moderate Halbwertszeit von 8 bis 20 Stunden, die länger ist als bei typischen Z-Hypnotika für die Einschlafphase und die Schlaferhaltung über die Nacht stützt. Laut Fachinformation wird das Arzneimittel etwa 30 Minuten vor dem Schlafengehen eingenommen und ist am nützlichsten bei Schlafdurchhalteproblemen oder Früherwachen. Die Auswahl zwischen Hypnotika trifft der verschreibende Arzt nach Insomnietyp und Patientenprofil.
Kann Temazepam zu Sedierung am Folgetag führen? ▾
Ja. Aufgrund der moderaten Halbwertszeit kann eine Restsedierung in den folgenden Vormittag hineinreichen, besonders bei höheren Dosen, älteren Patienten oder Slow-Metabolisierern. Dies kann das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Laut Fachinformation sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und Patienten sollten am Tag nach der Einnahme bei Aktivitäten, die Aufmerksamkeit erfordern, vorsichtig sein.
Macht Temazepam abhängig? ▾
Temazepam hat wie andere Benzodiazepine ein anerkanntes Potenzial für Toleranz, körperliche Abhängigkeit und Entzugssymptome bei chronischer Anwendung sowie ein Missbrauchspotenzial. Das Risiko steigt mit höheren Dosen, längerer Behandlungsdauer und gleichzeitigem Substanzkonsum. Laut Fachinformation sollte die Verschreibung auf eine kurzfristige Anwendung beschränkt werden, mit schrittweisem Ausschleichen am Therapieende, um Rebound-Insomnie und weitere Entzugssymptome zu vermeiden.
Darf Temazepam mit Alkohol oder Opioiden kombiniert werden? ▾
Nein. Die Kombination von Temazepam mit Alkohol, Opioiden oder anderen ZNS-Dämpfern erhöht das Risiko schwerer Sedierung, Atemdepression, Unfälle und Überdosierung. Mehrere Gesundheitsbehörden identifizieren die Kombination von Benzodiazepinen und Opioiden als wesentlichen Beitrag zur Überdosismortalität. Laut Fachinformation sollten alle gleichzeitig eingenommenen Arzneimittel offengelegt und Alkohol vermieden werden.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Temazepam? ▾
Temazepam ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine, schwerer respiratorischer Insuffizienz, obstruktivem Schlafapnoe-Syndrom, Engwinkelglaukom und schwerer Leberinsuffizienz. Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten, bei Substanzkonsumstörungen und in der Schwangerschaft, in der Benzodiazepine generell vermieden werden. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
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