Montelukast
Montelukast ist ein oraler Leukotrienrezeptor-Antagonist, der bei Erwachsenen und Kindern in der Erhaltungstherapie des Asthmas, bei belastungsinduziertem Bronchospasmus und allergischer Rhinitis eingesetzt wird. Er wird einmal täglich eingenommen und ergänzt die inhalative Therapie.
- Summenformel
- C35H36ClNO3S
- CAS-Nummer
- 158966-92-8
- ATC-Code
- R03DC03
- Molekulargewicht
- 586.18 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Leukotriene receptor antagonist
- Auch bekannt als
- MK-0476, Montelukast
What is it?
Montelukast ist ein selektiver Antagonist des Cysteinyl-Leukotrien-Typ-1-Rezeptors (CysLT1). Es wurde 1998 zugelassen und wird als Tabletten, Kautabletten und Granulat zum Einnehmen mit pädiatrischen Formulierungen angeboten. Montelukast ist ausschließlich verschreibungspflichtig. Es ist kein Notfallmedikament und ersetzt inhalative Bronchodilatatoren bei akuten Exazerbationen nicht. In einigen Märkten haben Zulassungsbehörden eine Boxed Warning zu psychiatrischen Nebenwirkungen ergänzt.
Wirkmechanismus
Montelukast blockiert selektiv den CysLT1-Rezeptor, der die Wirkung der Leukotriene C4, D4 und E4 vermittelt — proinflammatorische Mediatoren, die von Mastzellen und Eosinophilen in den Atemwegen freigesetzt werden. Durch Blockade dieses Rezeptors reduziert Montelukast Bronchokonstriktion, Schleimhautödem und Atemwegsentzündung. Die Substanz beeinflusst weder Histamin- noch Beta-2-adrenerge Signalwege und ergänzt damit Antihistaminika und Beta-Agonisten.
Pharmacokinetics
Montelukast wird oral rasch resorbiert, Plasmaspitzen werden nach drei bis vier Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 64 % bis 73 %. Die Plasmaproteinbindung übersteigt 99 %. Die Substanz wird hepatisch hauptsächlich über CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und überwiegend mit den Faeces ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit liegt bei etwa drei bis sechs Stunden, eine einmal tägliche Gabe wird durch die anhaltende Rezeptorblockade unterstützt. Eine Leberinsuffizienz erhöht die Exposition.
Indications
Montelukast ist bei Erwachsenen und Kindern zur Erhaltungstherapie des Asthmas einschließlich belastungsinduziertem Bronchospasmus sowie zur Behandlung der saisonalen und persistierenden allergischen Rhinitis zugelassen, wenn die konventionelle Therapie nicht ausreicht oder nicht vertragen wird. Laut aktuellen Leitlinien ist Montelukast bei den meisten Erwachsenen nicht Erstlinientherapie der Asthma-Erhaltung — bevorzugt sind inhalative Kortikosteroide — wohl aber als Zusatztherapie oder bei Patienten, die Inhalatoren nicht korrekt anwenden können.
Safety profile
Häufige unerwünschte Wirkungen sind Kopfschmerzen, gastrointestinale Symptome und Infektionen der oberen Atemwege. Berichtet wurden neuropsychiatrische Ereignisse, darunter Agitation, Angst, Depression, Schlafstörungen und selten Suizidgedanken. Mehrere Zulassungsbehörden haben eine Boxed Warning ergänzt. Laut Fachinformation sollten Patienten und Betreuungspersonen vor Therapiebeginn über diese Risiken aufgeklärt werden, und neue psychiatrische Symptome erfordern eine ärztliche Überprüfung.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Ist Montelukast ein Notfallmedikament? ▾
Nein. Montelukast ist ein Erhaltungsarzneimittel, kein Notfallarzneimittel. Es bewirkt keine sofortige Bronchodilatation und ersetzt kurzwirksame Beta-2-Agonisten bei akuten Asthmasymptomen oder Exazerbationen nicht. Laut Fachinformation sollten Patienten stets Zugang zu einem geeigneten Notfall-Inhalator haben und bei plötzlicher Verschlechterung der Asthmasymptome unverzüglich medizinische Hilfe aufsuchen.
Welche neuropsychiatrischen Warnhinweise bestehen für Montelukast? ▾
Mehrere Zulassungsbehörden, einschließlich der FDA, haben Warnhinweise oder Boxed Warnings zu möglichen neuropsychiatrischen Nebenwirkungen ergänzt — darunter Agitation, Angst, Depression, Schlafstörungen, abnormale Träume und seltene Berichte über Suizidgedanken oder -verhalten. Laut Fachinformation sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig mit dem verschreibenden Arzt erörtert werden, insbesondere bei allergischer Rhinitis, wo Alternativen verfügbar sind.
Können Kinder Montelukast einnehmen? ▾
Ja, in alters- und gewichtsabhängiger Dosierung. Montelukast ist in einigen Märkten ab dem Alter von sechs Monaten zugelassen, mit pädiatrischen Formulierungen wie Kautabletten und Granulat sowie einem in der Fachinformation festgelegten Dosierungsschema. Laut klinischen Leitlinien sollte die pädiatrische Verschreibung mit einem Pädiater abgestimmt werden, insbesondere wegen der neuropsychiatrischen Warnhinweise und der Verfügbarkeit inhalativer Alternativen.
Worin unterscheidet sich Montelukast von Antihistaminika bei allergischer Rhinitis? ▾
Antihistaminika blockieren Histamin am H1-Rezeptor, während Montelukast den CysLT1-Rezeptor für Leukotriene blockiert — ein komplementärer Entzündungsweg. Bei allergischer Rhinitis kann Montelukast wirksam sein, wenn Antihistaminika und intranasale Kortikosteroide nicht ausreichen oder nicht vertragen werden; beide Klassen können unter ärztlicher Aufsicht kombiniert werden. Laut internationalen Leitlinien ist Montelukast in der Regel nicht Erstlinientherapie der isolierten allergischen Rhinitis.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Montelukast? ▾
Montelukast ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen das Molekül oder seine Hilfsstoffe. Vorsicht ist geboten bei deutlicher Leberinsuffizienz, bei Patienten mit psychiatrischen Vorerkrankungen oder Suizidgedanken angesichts der Boxed Warnings sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden, mit besonderem Augenmerk auf den psychiatrischen Hintergrund.
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