Metoprolol
Metoprolol ist ein selektiver Beta-1-Adrenorezeptorblocker und wird bei Erwachsenen bei arterieller Hypertonie, Angina pectoris, nach Myokardinfarkt, bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion sowie bei ausgewählten Arrhythmien angewendet.
- Summenformel
- C15H25NO3
- CAS-Nummer
- 51384-51-1
- ATC-Code
- C07AB02
- Molekulargewicht
- 267.36 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Beta-1 selective adrenergic blocker
- Auch bekannt als
- H 93/26, Metoprolol
What is it?
Metoprolol ist ein kardioselektiver Beta-1-Adrenorezeptorblocker, der in den 1970er Jahren eingeführt wurde. Er ist als Filmtabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (üblicherweise als Tartrat) und als Retardtabletten (üblicherweise als Succinat) verfügbar. Beide Formen sind verschreibungspflichtig. Metoprololsuccinat ist bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion zugelassen, während Metoprololtartrat hauptsächlich bei Hypertonie, Angina pectoris und Frequenzkontrolle bei Arrhythmien eingesetzt wird.
Wirkmechanismus
Metoprolol blockiert selektiv Beta-1-Adrenorezeptoren am Herzen, senkt Herzfrequenz, Kontraktilität und atrioventrikuläre Überleitungsgeschwindigkeit und reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf. In höheren Dosen kann auch eine Blockade der Beta-2-Rezeptoren auftreten, was bei Atemwegserkrankungen klinisch relevant ist. Metoprolol besitzt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität. Die Langzeitanwendung bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion ist mit reverser kardialer Remodellierung und verbesserter Überlebensrate assoziiert.
Pharmacokinetics
Metoprolol wird oral rasch resorbiert, unterliegt jedoch einem ausgeprägten hepatischen First-Pass-Metabolismus, vorwiegend über CYP2D6, mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 50 %. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 12 %. Die terminale Halbwertszeit der schnell freisetzenden Form liegt bei etwa drei bis sieben Stunden, während die retardierte Succinatform ein gleichmäßigeres Plasmaprofil über 24 Stunden gewährleistet. Langsame CYP2D6-Metabolisierer weisen eine höhere Exposition und stärkere Wirkung bei gleicher Dosis auf.
Indications
Metoprolol ist bei Erwachsenen zugelassen zur Behandlung von arterieller Hypertonie, chronisch stabiler Angina pectoris, supraventrikulären Tachyarrhythmien und zur Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern, zur Sekundärprophylaxe nach Myokardinfarkt, zur Migräneprophylaxe sowie, in Form des retardierten Succinats, zur Behandlung der Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion. Gemäß internationalen Leitlinien zählt Metoprolol bei Herzinsuffizienz neben Bisoprolol und Carvedilol zu den empfohlenen Betablockern.
Safety profile
Häufige unerwünschte Wirkungen umfassen Müdigkeit, Schwindel, Bradykardie, kalte Extremitäten und gastrointestinale Beschwerden. Bronchospasmen sind in Standarddosen selten, können aber bei Patienten mit Asthma oder COPD aufgrund der partiellen Beta-2-Aktivität in höheren Dosen auftreten. Ein abruptes Absetzen kann zu Rebound-Tachykardie, Hypertonie oder Ischämie führen. Gemäß Fachinformation soll das Arzneimittel insbesondere nach Langzeitanwendung schrittweise ausgeschlichen und bei gleichzeitiger Anwendung weiterer negativ chronotroper Substanzen mit Vorsicht eingesetzt werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Metoprololtartrat und Metoprololsuccinat? ▾
Metoprololtartrat ist eine schnell freisetzende Form, die üblicherweise zwei- bis dreimal täglich bei Hypertonie, Angina pectoris und zur Frequenzkontrolle eingenommen wird. Metoprololsuccinat ist eine retardierte Form zur einmal täglichen Einnahme und ist die zugelassene Form bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion. Gemäß Fachinformation sind beide nicht ohne Dosisanpassung Milligramm für Milligramm austauschbar; ein Wechsel sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Kann Metoprolol bei Asthma oder COPD angewendet werden? ▾
Metoprolol ist Beta-1-kardioselektiv, doch die Selektivität nimmt in höheren Dosen ab, und eine Beta-2-Blockade kann bei empfindlichen Patienten Bronchospasmen auslösen. Gemäß internationalen Leitlinien sind Betablocker bei leichtem bis mäßigem Asthma oder COPD nicht absolut kontraindiziert, sofern eine starke kardiovaskuläre Indikation vorliegt; es werden jedoch eine vorsichtige Titration kardioselektiver Substanzen und eine fachärztliche Aufsicht empfohlen. Schweres oder instabiles Asthma bleibt eine Kontraindikation.
Warum darf Metoprolol nicht abrupt abgesetzt werden? ▾
Ein abruptes Absetzen von Metoprolol kann Rebound-Anstiege von Herzfrequenz, Blutdruck und myokardialem Sauerstoffbedarf verursachen, mit seltenen Fällen von Myokardinfarkt oder Arrhythmie, insbesondere bei ischämischer Herzkrankheit. Gemäß Fachinformation wird ein schrittweises Ausschleichen über ein bis zwei Wochen unter ärztlicher Aufsicht empfohlen. Dies ist nach Langzeittherapie oder bei älteren Patienten besonders wichtig.
Beeinflusst Metoprolol die Prognose der Herzinsuffizienz? ▾
Ja, in Form des retardierten Succinats. Große randomisierte Studien haben gezeigt, dass Metoprololsuccinat Mortalität, Hospitalisierungen und das Fortschreiten der Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion senkt. Gemäß internationalen Leitlinien zählt Metoprololsuccinat neben Bisoprolol und Carvedilol zu den empfohlenen evidenzbasierten Betablockern. Die Aufdosierung erfolgt schrittweise unter ärztlicher Aufsicht.
Was sind die wichtigsten Kontraindikationen für Metoprolol? ▾
Metoprolol ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit, AV-Block zweiten oder dritten Grades ohne Schrittmacher, kardiogenem Schock, schwerer Bradykardie und schwerer peripherer arterieller Verschlusskrankheit sowie bei dekompensierter Herzinsuffizienz. Vorsicht ist geboten bei instabilem Asthma, schwerer Leberinsuffizienz, Diabetes (Maskierung von Hypoglykämiesymptomen) und in der Schwangerschaft. Gemäß Fachinformation muss die Anamnese vor jeder Verschreibung ärztlich überprüft werden.
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