Meloxicam
Meloxicam ist ein orales nichtsteroidales Antirheumatikum mit präferenzieller COX-2-Hemmung, das bei Erwachsenen zur Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis und Spondylitis ankylosans eingesetzt wird. Die lange Halbwertszeit ermöglicht eine einmal tägliche Gabe.
- Summenformel
- C14H13N3O4S2
- CAS-Nummer
- 71125-38-7
- ATC-Code
- M01AC06
- Molekulargewicht
- 351.40 g/mol
- Wirkstoffklasse
- NSAID (preferential COX-2 inhibitor)
- Auch bekannt als
- UH-AC 62, Meloxicam
What is it?
Meloxicam ist ein in den 1990er Jahren eingeführtes NSAR aus der Gruppe der Enolsäurederivate. Es ist als Tabletten, orale Suspension, Schmelztabletten und parenterale Lösung erhältlich. Meloxicam ist ausschließlich verschreibungspflichtig. Die Substanz hemmt COX-2 präferenziell, jedoch nicht streng selektiv gegenüber COX-1, mit einem Verträglichkeitsprofil, das zwischen klassischen NSAR und selektiven COX-2-Hemmern liegt.
Wirkmechanismus
Meloxicam hemmt die Cyclooxygenase-Enzyme mit Präferenz für COX-2 in niedrigen therapeutischen Dosen. Durch die Reduktion der Prostaglandinsynthese verringert es Schmerz, Fieber und Entzündung. Die COX-2-Präferenz erhält teilweise die Prostaglandine, die am Schutz der Magenschleimhaut beteiligt sind, was zu einer geringeren oberen gastrointestinalen Toxizität als bei nichtselektiven NSAR in äquivalenten Dosen beiträgt. Die Selektivität ist konzentrationsabhängig und nimmt bei höheren Dosen ab.
Pharmacokinetics
Meloxicam wird oral gut resorbiert, mit maximalen Plasmaspiegeln nach fünf bis sechs Stunden und einem verzögerten zweiten Peak. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 89 %. Die Plasmaproteinbindung liegt über 99 %. Die Substanz wird durch CYP2C9 und in geringerem Maße durch CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt und über Urin und Fäzes ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe unterstützt.
Indications
Meloxicam ist bei Erwachsenen zur symptomatischen Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis und Spondylitis ankylosans zugelassen. In einigen Ländern ist es auch bei juveniler idiopathischer Arthritis ab dem Alter von 2 Jahren mit gewichtsadaptierter Dosierung zugelassen. Laut klinischen Leitlinien sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzest notwendige Dauer angewendet werden, mit regelmäßiger Neubewertung kardiovaskulärer, gastrointestinaler und renaler Risikofaktoren.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Beschwerden, periphere Ödeme, Hypertonie und Kopfschmerzen. Wie andere NSAR trägt Meloxicam Klassenwarnungen zu kardiovaskulären thrombotischen Ereignissen einschließlich Myokardinfarkt und Schlaganfall sowie zu schweren gastrointestinalen Ereignissen. Niereninsuffizienz, Hyperkaliämie und Hepatotoxizität wurden berichtet. Laut Fachinformation gehören zu den Gegenanzeigen schwere Herzinsuffizienz, kürzlich durchgeführte Bypass-Operation, aktives peptisches Ulkus sowie schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Meloxicam von Celecoxib? ▾
Beide weisen eine präferenzielle bzw. selektive COX-2-Hemmung auf, doch ist Celecoxib in therapeutischen Dosen strenger selektiv, während die Präferenz von Meloxicam bei höheren Dosen nachlässt. Beide weisen eine geringere Rate oberer gastrointestinaler Nebenwirkungen auf als nichtselektive NSAR. Laut klinischen Leitlinien hängt die Wahl von Indikation, Dosis, Begleiterkrankungen und individuellem Ansprechen ab und wird vom verschreibenden Arzt getroffen.
Warum wird Meloxicam einmal täglich eingenommen? ▾
Meloxicam hat eine lange terminale Halbwertszeit von etwa 20 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht. Laut Fachinformation beträgt die übliche Erwachsenendosis bei chronisch entzündlichen Erkrankungen 7,5 mg oder 15 mg einmal täglich, wobei die niedrigste wirksame Dosis für den kürzesten Zeitraum empfohlen wird. Der Steady State wird nach mehreren Tagen regelmäßiger Einnahme erreicht.
Verursacht Meloxicam Magenprobleme? ▾
Meloxicam kann gastrointestinale Beschwerden wie Dyspepsie, Übelkeit und Bauchschmerzen sowie selten obere gastrointestinale Ulzera und Blutungen verursachen. Das Risiko ist geringer als bei nichtselektiven NSAR in äquivalenten Dosen, jedoch höher als bei streng selektiven COX-2-Hemmern bei höheren Meloxicam-Dosen. Laut Fachinformation sollte bei Hochrisikopatienten ein Magenschutz erwogen werden, wobei das Regime vom verschreibenden Arzt angepasst wird.
Kann Meloxicam langfristig angewendet werden? ▾
Meloxicam ist zur symptomatischen Behandlung chronisch entzündlicher Erkrankungen zugelassen und kann bei Bedarf langfristig eingesetzt werden. Laut klinischen Leitlinien sollte jedoch die niedrigste wirksame Dosis für die kürzest notwendige Dauer angewendet werden, mit periodischer Neubewertung kardiovaskulärer, gastrointestinaler und renaler Risikofaktoren. Eine Langzeitanwendung sollte vom verschreibenden Arzt überwacht werden, der einen Magen- oder Nierenschutz hinzufügen kann.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Meloxicam? ▾
Meloxicam ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder andere NSAR, bei aktivem peptischem Ulkus oder gastrointestinaler Blutung, bei schwerer Herzinsuffizienz, in der perioperativen Phase einer koronaren Bypass-Operation, bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz sowie im dritten Schwangerschaftstrimester. Vorsicht ist bei kardiovaskulären Risikofaktoren und älteren Patienten geboten. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
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